Глиатилин
Характеристика
Холиномиметик центрального действия с преимущественным влиянием на ЦНС. В состав препарата входит 40,5% метаболически защищенного холина. Метаболическая защита обеспечивает высвобождение холина в головном мозге.
Комментарий
Глиатилин, капсулы — расфасовка Фармакор Продакшн (Россия).
Глиатилин, ампулы — упаковка Фармакор Продакшн (Россия).
Состав и форма выпуска
| Капсулы | 1 капс. |
| холина альфосцерат | 400 мг |
| вспомогательные вещества: очищенная вода — 140 мг; глицерин — 50 мг | |
| состав капсулы: желатин — 152 мг; эзитол — 41 мг; сорбитан — 33 мг; этил-p-гидроксибензоат натрия — 0,8 мг; пропил-p-гидроксибензоат натрия — 0,4 мг; диоксид титана (E171) — 2,4 мг; железа (III) метагидроксид (E172) — 1,1 мг |
в контурной ячейковой упаковке 14 шт.; в коробке 1 упаковка.
| Раствор для внутримышечного и внутривенного введения | 4 мл |
| холина альфосцерат | 1000 мг |
| растворитель: вода для инъекций — q.s. до 4 мл |
в ампулах по 4 мл; в коробке 3 ампулы.
Фармакологическое действие
При попадании в организм расщепляется под действием ферментов на холин и глицерофосфат: холин участвует в биосинтезе ацетилхолина — одного из основных медиаторов нервного возбуждения; глицерофосфат является предшественником фосфолипидов (фосфатидилхолина) нейронной мембраны.
Фармакокинетика
Абсорбция при приеме внутрь — 88%; легко проникает через ГЭБ, накапливается преимущественно в мозге (концентрация в мозге достигает 45% уровня в крови), легких и печени; 85% экскретируется легкими в виде диоксида углерода, остальное количество (15%) выводится почками и через кишечник.
Не влияет на репродуктивный цикл, не обладает тератогенным и мутагенным действием.
Фармакодинамика
Улучшает передачу нервных импульсов в холинергических нейронах; положительно воздействует на пластичность нейрональных мембран и на функцию рецепторов. Улучшает церебральный кровоток, усиливает метаболические процессы в головном мозге, активирует структуры ретикулярной формации головного мозга и восстанавливает сознание при травматическом поражении головного мозга.
Оказывает профилактическое и корригирующее действие на такие патогенные факторы инволютивного психоорганического синдрома, как изменение фосфолипидного состава мембран нейронов и снижение холинергической активности.
Экспериментальные исследования показали, что Глиатилин стимулирует дозозависимое выделение ацетилхолина в физиологических условиях нейротрансмиссии.
Глиатилин, с одной стороны, являясь донором холина, увеличивает синтез ацетилхолина и положительно воздействует на нейротрансмиссию, с другой — глицерофосфат участвует в синтезе фосфатидилхолина (мембранного фосфолипида), в результате и то и другое оказывает положительное воздействие на мембранную эластичность и на функцию рецепторов, что улучшает синаптическую трансмиссию.
Таким образом, фармакодинамические исследования показали, что Глиатилин действует: на синаптическую, в т.ч. холинэргическую нейротрансмиссию; пластичность нейронной мембраны; функцию рецепторов.
Показания
Острый период черепно-мозговой травмы с преимущественно стволовым уровнем поражения (нарушение сознания, коматозное состояние, очаговая полушарная симптоматика, симптомы поражения ствола мозга); ишемический и геморрагический инсульт в остром и восстановительном периоде; дегенеративные или инволюционные мозговые психоорганические синдромы и последствия цереброваскулярной недостаточности (болезнь Альгеймера и мультиинфарктные деменции, а также состояния, характеризующиеся нарушениями памяти, спутанностью сознания, дезориентацией, снижением мотивации, инициативности, способности концентрации); изменения в эмоциональной и поведенческой сфере: эмоциональная нестабильность, раздражительность, снижение интереса; старческая псевдомеланхолия.
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность, грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
В/м, в/в (медленно) при острых состояниях — по 1000 мг/сут. Внутрь, до еды, при хронической цереброваскулярной недостаточности и синдромах деменции — по 400 мг 3 раза в сутки. Продолжительность лечения составляет 3–6 мес.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не рекомендуется при беременности (специальные исследования показали отсутствие эмбриотоксической и тератогенной активности препарата).
Передозировка
См. поле «Побочные действия».
Побочные действия
Тошнота (в этом случае следует снизить дозу препарата).