Характеристика

Холиномиметик центрального действия с преимущественным влиянием на ЦНС. В состав препарата входит 40,5% метаболически защищенного холина. Метаболическая защита обеспечивает высвобождение холина в головном мозге.

Комментарий

Глиатилин, капсулы — расфасовка Фармакор Продакшн (Россия).

Глиатилин, ампулы — упаковка Фармакор Продакшн (Россия).

Состав и форма выпуска

Капсулы	1 капс.
холина альфосцерат	400 мг
вспомогательные вещества: очищенная вода — 140 мг; глицерин — 50 мг
состав капсулы: желатин — 152 мг; эзитол — 41 мг; сорбитан — 33 мг; этил-p-гидроксибензоат натрия — 0,8 мг; пропил-p-гидроксибензоат натрия — 0,4 мг; диоксид титана (E171) — 2,4 мг; железа (III) метагидроксид (E172) — 1,1 мг

в контурной ячейковой упаковке 14 шт.; в коробке 1 упаковка.

Раствор для внутримышечного и внутривенного введения	4 мл
холина альфосцерат	1000 мг
растворитель: вода для инъекций — q.s. до 4 мл

в ампулах по 4 мл; в коробке 3 ампулы.

Фармакологическое действие

При попадании в организм расщепляется под действием ферментов на холин и глицерофосфат: холин участвует в биосинтезе ацетилхолина — одного из основных медиаторов нервного возбуждения; глицерофосфат является предшественником фосфолипидов (фосфатидилхолина) нейронной мембраны.

Фармакокинетика

Абсорбция при приеме внутрь — 88%; легко проникает через ГЭБ, накапливается преимущественно в мозге (концентрация в мозге достигает 45% уровня в крови), легких и печени; 85% экскретируется легкими в виде диоксида углерода, остальное количество (15%) выводится почками и через кишечник.

Не влияет на репродуктивный цикл, не обладает тератогенным и мутагенным действием.

Фармакодинамика

Улучшает передачу нервных импульсов в холинергических нейронах; положительно воздействует на пластичность нейрональных мембран и на функцию рецепторов. Улучшает церебральный кровоток, усиливает метаболические процессы в головном мозге, активирует структуры ретикулярной формации головного мозга и восстанавливает сознание при травматическом поражении головного мозга.

Оказывает профилактическое и корригирующее действие на такие патогенные факторы инволютивного психоорганического синдрома, как изменение фосфолипидного состава мембран нейронов и снижение холинергической активности.

Экспериментальные исследования показали, что Глиатилин стимулирует дозозависимое выделение ацетилхолина в физиологических условиях нейротрансмиссии.

Глиатилин, с одной стороны, являясь донором холина, увеличивает синтез ацетилхолина и положительно воздействует на нейротрансмиссию, с другой — глицерофосфат участвует в синтезе фосфатидилхолина (мембранного фосфолипида), в результате и то и другое оказывает положительное воздействие на мембранную эластичность и на функцию рецепторов, что улучшает синаптическую трансмиссию.

Таким образом, фармакодинамические исследования показали, что Глиатилин действует: на синаптическую, в т.ч. холинэргическую нейротрансмиссию; пластичность нейронной мембраны; функцию рецепторов.

Показания

Острый период черепно-мозговой травмы с преимущественно стволовым уровнем поражения (нарушение сознания, коматозное состояние, очаговая полушарная симптоматика, симптомы поражения ствола мозга); ишемический и геморрагический инсульт в остром и восстановительном периоде; дегенеративные или инволюционные мозговые психоорганические синдромы и последствия цереброваскулярной недостаточности (болезнь Альгеймера и мультиинфарктные деменции, а также состояния, характеризующиеся нарушениями памяти, спутанностью сознания, дезориентацией, снижением мотивации, инициативности, способности концентрации); изменения в эмоциональной и поведенческой сфере: эмоциональная нестабильность, раздражительность, снижение интереса; старческая псевдомеланхолия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

В/м, в/в (медленно) при острых состояниях — по 1000 мг/сут. Внутрь, до еды, при хронической цереброваскулярной недостаточности и синдромах деменции — по 400 мг 3 раза в сутки. Продолжительность лечения составляет 3–6 мес.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется при беременности (специальные исследования показали отсутствие эмбриотоксической и тератогенной активности препарата).

Передозировка

См. поле «Побочные действия».

Побочные действия

Тошнота (в этом случае следует снизить дозу препарата).