Вирасепт

Состав и форма выпуска

1 таблетка содержит нелфинавира мезилата 292,35 мг, что соответствует 250 мг нелфинавира; во флаконах 180 или 270 шт., в коробке 1 флакон.

1 г порошка для перорального применения — 58,45 мг (50 мг нелфинавира); во флаконах по 144 г, в комплекте с мерной ложкой, в коробке 1 комплект.

Фармакологическое действие

Связываясь с активным участком, ингибирует протеазу ВИЧ и препятствует расщеплению полипротеинов, что приводит к образованию незрелого (неспособного к инфицированию др. клеток) вируса.

Фармакокинетика

Всасывается быстро (около 78% принятой дозы). Всасывание и C_max при приеме во время еды в 2–3 раза выше, чем натощак, и не зависит от содержания жира в пище. После многократного приема по 750 мг каждые 8 ч в течение 28 дней C_max достигается через 2–4 ч и равняется 3–4 мкг/мл, C_min — 1–3 мкг/мл. Связывание с белками сыворотки — 98%. Хорошо проникает во все ткани (в головной мозг хуже, чем в др.). Метаболизируется в основном в печени (частично подвергается микросомальному окислению с участием системы цитохрома P450); главный оксиметаболит обладает фармакологической активностью. T_1/2 — 2,5–5 ч. 87% выводится с фекалиями (22% — в неизмененном виде или в виде оксиметаболитов), 1–2% — с мочой (в неизмененном виде).

Фармакодинамика

Активен в отношении широкого спектра лабораторных и клинических штаммов ВИЧ−1 и ВИЧ−2 (включая штамм ROD). Не дает перекрестной резистентности с др. ингибиторами протеазы ВИЧ (саквинавир и др.).

Показания

ВИЧ−1 инфекции у взрослых и детей (в сочетании с др. противоретровирусными препаратами из группы нуклеозидных аналогов).

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Способ применения и дозы

Внутрь, предпочтительно во время еды. Взрослым и детям старше 13 лет — по 750 мг (3 табл. по 250 мг) 3 раза в сутки; детям до 13 лет — по 20–30 мг/кг 3 раза в сутки (детям, которые не могут глотать таблетки, назначают порошок); детям с массой тела от 7,5 до 10 кг — 4 мерные ложки или 1 ч.ложку порошка, от 10 до 12 кг — 5 мерных или 1,25 ч.ложек порошка, от 12 до 15 кг — 6 мерных или 1,5 ч.ложек порошка, от 15 до 20 кг — 2 табл. или 8 мерных или 2 ч.ложки порошка, от 20 до 30 кг — 2 табл. или 3 ч.ложки порошка, от 30 до 40 и свыше 40 кг — 3 табл. или 4 ч.ложки порошка.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности назначают только в исключительных случаях (отсутствие клинических данных). Грудное вскармливание во время лечения рекомендуется прекратить.

Взаимодействие

Оказывает аддитивный синергический эффект в отношении ВИЧ в комбинации с др. противовирусными препаратами, ингибирующими репликацию (обратную транскриптазу) ретровирусов (зидовудин, ламивудин, ставудин, диданозин, зальцитабин). Индукторы цитохрома P450 (рифампин, рифабутин, невирапин, фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин) уменьшают; противоретровирусные препараты — ритонавир, индинавир и саквинавир повышают концентрацию в крови и удлиняют T_1/2. Снижает уровень в плазме контрацептивных средств (этинилэстрадиола и норэтиндрона); увеличивает — индинавира, саквинавира, терфенадина, астемизола, цизаприда, БКК, удлиняет седативный эффект транквилизаторов (триазолама и мидазолама). Не рекомендуется смешивать с кислыми продуктами (в т.ч. апельсиновым и яблочным соками), можно смешивать с водой, молоком (в т.ч. соевым), смесями для искусственного вскармливания (в т.ч. соевыми), пудингом и др.

Передозировка

Специфического антидота при передозировке нет. Невсосавшийся препарат удаляют, вызывая рвоту или промывая желудок, назначают активированный уголь.

Меры предосторожности

Порошок, смешанный с продуктами, рекомендуется хранить не более 6 ч. Избегать попадания воды во флаконы с порошком. Необходимо соблюдать осторожность при назначении больным с нарушением функции печени, гемофилией (увеличивается риск кровотечений, появления спонтанных подкожных гематом и гемартрозов). Безопасность у детей до 2 лет не установлена, поэтому назначают препарат (в форме порошка) только в том случае, если потенциальные преимущества терапии превышают возможный риск.

Побочные действия

Диарея, редко — сыпь, метеоризм, тошнота, боли в животе, астения, нейтропения, лимфоцитоз, повышение активности креатинкиназы и АЛТ.