Винпоцетин

Фармакологическое действие

Улучшает метаболизм головного мозга, увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает устойчивость нейронов к гипоксии; усиливает транспорт глюкозы к головному мозгу через гематоэнцефалический барьер; переводит процесс распада глюкозы на энергетически более экономный, аэробный путь; селективно блокирует Са²⁺-зависимую фосфодиэстеразу (PDE).; повышает уровни аденозинмонофосфата (АМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) головного мозга. Повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обмен норадреналина и серотонина головного мозга; стимулирует восходящую ветвь норадренергической системы, оказывает антиоксидантное действие.

Снижает агрегацию тромбоцитов и повышенную вязкость крови; увеличивает деформирующую способность эритроцитов и блокирует утилизацию эритроцитами аденозина; способствует повышению отдачи кислорода эритроцитами. Усиливает нейропротективное действие аденозина.

Увеличивает церебральный кровоток; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного изменения показателей системного кровообращения (артериальное давление, минутный объем, частота сердечных сокращений, общее периферическое сопротивление). Не только не оказывает эффекта "обкрадывания", но и усиливает кровоснабжение, прежде всего, в ишемизированных участках мозга с низкой перфузией.

Фармакокинетика

Быстро всасывается, через 1 ч после приема внутрь достигает C_max в крови. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах желудочно-кишечного тракта. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму.

C_max в тканях отмечается через 2-4 ч после приема внутрь.

Связь с белками в организме человека - 66%, биодоступность при приеме внутрь - 7%.

Клиренс 66.7 л/ч превышает плазменный объем печени (50 л/ч), что свидетельствует о внепеченочном метаболизме.

При повторных приемах внутрь в дозе 5 мг и 10 мг кинетика носит линейный характер.

T_1/2 у человека 4.83±1.29 ч. Выводится почками и через кишечник в соотношении 3 : 2.

Показания

В неврологической практике:

— уменьшение выраженности неврологических и психических симптомов при различных формах недостаточности кровообращения головного мозга (в т.ч. восстановительная стадия ишемического инсульта, восстановительная стадия геморрагического инсульта, последствия перенесенного инсульта; транзиторная ишемическая атака; сосудистая деменция; вертебробазилярная недостаточность; атеросклероз сосудов головного мозга; посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия).

В офтальмологической практике:

— хронические заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза.

Винпоцетин показан для лечения снижения слуха перцептивного типа, болезни Меньера, идиопатического шума в ушах.

Во избежание осложнений применять строго по назначению врача.

Режим дозирования

Курс лечения и дозировка определяются лечащим врачом.

Препарат принимается внутрь, после еды.

Обычно суточная доза составляет 15-30 мг (по 5-10 мг 3 раза/сут).

Начальная суточная доза составляет 15 мг. Максимальная суточная доза 30 мг.

Терапевтический эффект развивается приблизительно через неделю после начала приема препарата. Для достижения полного терапевтического эффекта требуется 3 месяца.

Больным с заболеваниями почек и печени препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы.

Побочное действие

При применении препарата по показаниям в рекомендованных дозах побочные эффекты возникали редко.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: изменение ЭКГ (депрессия сегмента ST, удлинение интервала QT, тахикардия, экстрасистолия, однако, наличие причинной связи не доказано, т.к. в естественной популяции эти симптомы наблюдаются с такой же частотой; лабильность артериального давления, ощущение приливов).

Со стороны ЦНС: нарушение сна (бессонница, повышенная сонливость), головокружение, головная боль, общая слабость (эти симптомы могут быть проявлениями основного заболевания), повышенное потоотделение.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, изжога.

Кожные аллергические реакции.

Противопоказания

— острая фаза геморрагического инсульта;

— тяжелая форма ишемической болезни сердца;

— тяжелые аритмии;

— беременность и период грудного вскармливания;

— детский возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных о применении препарата у детей);

— повышенная чувствительность к препарату.

Беременность и лактация

Винпоцетин противопоказан к применению при беременности. Препарат проникает через плацентарный барьер. При этом его концентрация в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови матери. При приеме препарата в больших дозах возможно плацентарное кровотечение и спонтанные аборты, вероятно, в результате усиления плацентарного кровоснабжения.

Винпоцетин противопоказан к применению в период грудного вскармливания. В течение часа в грудное молоко проникает 0.25% принятой дозы препарата. При применении препарата грудное вскармливание необходимо прекратить.

Особые указания

Наличие синдром пролонгированного интервала QT и прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, требует периодического контроля ЭКГ.

В случае непереносимости лактозы следует учитывать, что одна таблетка содержит 41.5 мг лактозы моногидрата.

Данные о влиянии Винпоцетина на способность к управлению автомобилем и рабочими механизмами отсутствуют.

Передозировка

В настоящей момент недостаточно сведений о случаях передозировки Винпоцетина.

Лечение: проводят симптоматическую терапию, промывание желудка, прием активированного угля.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействия не наблюдаются при одновременном применении с β-блокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом и гидрохлортиазидом, имипрамином.

Одновременное применение Винпоцетина и α-метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль артериального давления.

Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами центрального, противоаритмического и антикоагулянтного действия.