Веро-сульпирид

Инструкция

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата ВЕРО-СУЛЬПИРИД (VERO-SULPIRID)

УТВЕРЖДАЮ

Руководитель Департамента государственного контроля лекарственных средств и медицинской техники МЗ РФ 18 октября 2002 г.

Одобрено Фармакологическим комитетом МЗ РФ 11 июля 2002 г., протокол № 3П

Химическое рациональное название — N-(1-этил−2-пирролидинилметил)−2-метокси−5-сульфамоилбензамид

Лекарственная форма и описание

Капсулы 0,05 г (50 мг): твердые желатиновые капсулы желтого цвета.

Капсулы 0,2 г (200 мг): твердые желатиновые капсулы — корпус малинового цвета, крышечка желтого цвета.

Содержимое капсул — порошок от белого с легким кремоватым оттенком до светло-кремового цвета.

Состав

1 капсула содержит в качестве активного вещества 0,05 г (50 мг) или 0,2 г (200 мг) сульпирида.

Вспомогательные вещества: сахар молочный, крахмал кукурузный и натрий карбоксиметилкрахмал, магния стеарат.

Фармакотерапевтическая группа: антипсихотический препарат (нейролептик). Классификация ATC: N05AL01.

Фармакологические свойства

Сульпирид — нейролептик из группы замещенных бензамидов.

Сульпирид обладает умеренной нейролептической активностью в coчетании со стимулирующим и тимоаналептическим (антидепрессивным) действием.

Нейролептический эффект связан с антидофаминергическим действием. В ЦНС сульпирид блокирует преимущественно дофаминергические рецепторы лимбической системы, а на неостриарную систему воздействует незначительно. Он обладает антипсихотическим действием и вызывает незначительное число побочных явлений. Периферическое действие сульпирида основывается на угнетении пресинаптических рецепторов. С повышением количества дофамина в ЦНС связывается улучшение настроения, с уменьшением — развитие симптомов депрессии.

Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг/сут, в дозах до 600 мг/сут преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие.

Сульпирид не оказывает значительного воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и ГАМК-рецепторы.

В небольших дозах сульпирид может применяться как вспомогательное средство при лечении психосоматических заболеваний, в частности, он эффективен в купировании негативных психических симптомов язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. При синдроме раздраженной толстой кишки сульпирид снижает интенсивность абдоминальных болей и приводит к улучшению клинического состояния пациента.

Низкие дозы сульпирида (50–300 мг/сут) эффективны при головокружении независимо от этиологии. Сульпирид стимулирует секрецию пролактина и обладает центральным антиэметическим эффектом (угнетение рвотного центра).

Фармакокинетика

После перорального применения C_max достигается через 1,5–3 ч. Биодоступность сульпирида — 27%. Связывание сульпирида с белками плазмы составляет менее 40%. Концентрация сульпирида в ЦНС составляет 2–5% от концентрации в плазме. Сульпирид проникает в грудное молоко.

Сульпирид в организме человека не подвергается метаболизму и выводится практически в неизмененном виде через почки. Т_1/2 сульпирида составляет 6–8 ч. Т_1/2 значительно увеличивается у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью до 20–26 ч после в/в введения. Таким пациентам следует снизить дозу сульпирида и/или увеличить интервал между приемами препарата.

Показания

В качестве монотерапии или в сочетании с другими психотропными препаратами.

— Острая и хроническая шизофрения.

— Острые делириозные состояния.

— Депрессии различной этиологии.

— Неврозы.

— Головокружение различной этиологии (вертебро-базилярная недостаточность, вестибулярный неврит, болезнь Меньера, состояние после ЧМТ, средний отит).

— Вспомогательная терапия при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и синдроме раздраженной толстой кишки.

Противопоказания

— Острое отравление алкоголем, снотворными средствами, анальгетиками.

— Повышенная чувствительность к Веро-сульпириду.

— Артериальная гипертензия.

— Феохромоцитома.

— Эпилепсия.

— Гиперпролактинемия.

— Пациенты в состоянии аффекта и агрессии, у которых существует опасность провокации симптомов.

— Кормление грудью.

— Возраст до 14 лет.

Относительные противопоказания

Не рекомендуется назначение Веро-сульпирида беременным, за исключением случаев, когда врач, оценив соотношение пользы и риска для беременной и плода, принимает решение о том, что применение препарата необходимо.

Необходимо соблюдать меры предосторожности при назначении Веро-сульпирида пациентам с нарушением функции почек, так как до 95% сульпирида выводится через почки. Этим пациентам рекомендуется снижать дозу Веро-сульпирида (см. раздел «Дозы и способ применения»).

Следует также соблюдать меры предосторожности при назначении Веро-сульпирида пациентам с заболеваниями сердца и кровеносных сосудов, больным с паркинсонизмом и молодым женщинам с нерегулярным менструальным циклом.

Побочные действия

Нежелательные явления, развивающиеся в результате приема Веро-сульпирида, подобны нежелательным явлениям, вызываемым другими психотропными средствами, но частота их развития, в основном, меньше.

Со стороны эндокринной системы: возможно развитие обратимой гиперпролактинемии, наиболее частыми проявлениями которой являются галакторея, нарушение менструального цикла, реже — гинекомастия, импотенция и фригидность. Во время лечения Веро-сульпиридом может отмечаться повышенная потливость, увеличение массы тела.

Со стороны пищеварительной системы: сухостъ во рту, изжога, тошнота, рвота, запор, повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы в сыворотке крови.

Со стороны ЦНС: седативный эффект, сонливость, головокружение, головная боль, тремор, редко — экстрапирамидный синдром, ранние и поздние дискинезии, акатизия, оральный автоматизм, афазия. При применении в малых дозах возможны психомоторное возбуждение, тревожность, раздражительность, расстройство сна, нарушение остроты зрения. При развитии гипертермии препарат следует отменить, т.к. повышение температуры тела может указывать на развитие нейролептического злокачественного синдрома!

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, возможно повышение или понижение АД, в редких случаях возможно развитие ортостатической гипотензии.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд, экзема.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Во время лечения Веро-сульпиридом запрещается управление транспортными средствами и работа с механизмами, требующая повышенного внимания, а также прием алкоголя.

Взаимодействие

Одновременный прием Веро-сульпирида и препаратов, угнетающих ЦНС (наркотические анальгетики, антигистаминные препараты, барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитики), может привести к усилению седативного эффекта этих препаратов.

Комбинация Веро-сульпирида с алкоголем также может усилить седативное действие алкоголя.

Следует избегать одновременного назначения с леводопой из-за взаимного антагонизма леводопы и Веро-сульпирида.

Существует повышенный риск развития ортостатической гипотензии при одновременном приеме Веро-сульпирида и антигипертензивных средств.

Передозировка

При передозировке Веро-сульпирида отсутствуют специфические симптомы. Могут наблюдаться: помутнение зрения, артериальная гипертензия, седативный эффект, тошнота, экстрапирамидные симптомы, сухость во рту, рвота, повышенное потоотделение и гинекомастия, развитие нейролептического злокачественного синдрома. В связи с отсутствием специфического антидота следует применять симптоматическую и поддерживающую терапию.

Способ применения и дозы

Не рекомендуется принимать препарат во второй половине дня (после 16 ч) в связи с повышением уровня бодрствования.

Максимальная рекомендуемая доза составляет 1600 мг сульпирида.

Острая и хроническая шизофрения, острый делириозный психоз: начальная доза зависит от клинической картины заболевания и составляет 600–1200 мг/сут, разделенные на несколько приемов, поддерживающие дозы — 300–800 мг/сут.

Депрессия: от 150–200 мг до 600 мг/сут, разделенные на несколько приемов.

Головокружение: 150–200 мг/сут, в тяжелых состояниях дозу можно увеличить до 300–400 мг/сут. Продолжительность лечения должна быть не менее 14 дней.

Вспомогательная терапия при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, синдроме раздраженной толстой кишки: 100–300 мг/сут в 1–2 приема.

Дозы у пациентов с нарушением функции почек

В связи с тем, что сульпирид выводится из организма преимущественно через почки, рекомендуется уменьшить дозу Веро-сульпирида и/или увеличить интервал между введением отдельных доз препарата в зависимости от показателей Cl креатинина:

Cl креатинина, мл/мин	Доза Веро-сульпирида по сравнению со стандартной, %	Увеличение интервала между приемами Веро-сульпирида
30-60	70	1,5 раза
10-30	50	2 раза
менее 10	30	3 раза

Дозы для лиц преклонного возраста: для лиц преклонного возраста начальная доза Веро-сульпирида должна составлять 1/4–1/2 дозы для взрослых.

Дозы для детей: стандартная доза Веро-сульпирида для детей старше 14 лет составляет 3–5 мг/кг массы тела.

Форма выпуска

Капсулы 50 мг: по 10 капсул в контурную ячейковую упаковку, 3 блистера в пачку.

Капсулы 200 мг: по 10, 12 или 15 капсул в контурную ячейковую упаковку и пачку.

Условия хранения

Список Б.

Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности

2 года.

Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке!

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.

Производитель

ЗАО «Верофарм», Россия

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата ВЕРО-СУЛЬПИРИД (VERO-SULPIRID)

УТВЕРЖДАЮ

И.о. руководителя Департамента государственного контроля лекарственных средств и медицинской техники МЗ РФ 17 января 2003 г.

Одобрено Фармакологическим комитетом МЗ РФ 31 октября 2002 г., протокол № 7П

Химическое рациональное название — N-(1-этил−2-пирролидинилметил)−2-метокси−5-сульфамоилбензамид.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Состав

1 мл раствора содержит в качестве активного вещества сульпирид 50 мг.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота серная, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная практически бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа: антипсихотический препарат (нейролептик). Классификация ATC: N05AL01.

Фармакологические свойства

Сульпирид — атипичный нейролептик из группы замещенных бензамидов.

Сульпирид обладает умеренной нейролептической активностью в coчетании со стимулирующим и тимоаналептическим (антидепрессивным) действием.

Нейролептический эффект связан с антидофаминергическим действием. В ЦНС сульпирид блокирует преимущественно дофаминергические рецепторы лимбической системы, а на неостриарную систему воздействует незначительно. Он обладает антипсихотическим действием и вызывает незначительное число побочных явлений. Периферическое действие сульпирида основывается на угнетении пресинаптических рецепторов. С повышением количества дофамина в ЦНС связывается улучшение настроения, с уменьшением — развитие симптомов депрессии.

Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг/сут, в дозах до 600 мг/сут преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие.

Сульпирид не оказывает значительного воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и ГАМК-рецепторы.

В небольших дозах сульпирид может применяться как вспомогательное средство при лечении психосоматических заболеваний, в частности, он эффективен в купировании негативных психических симптомов язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. При синдроме раздраженной толстой кишки сульпирид снижает интенсивность абдоминальных болей и приводит к улучшению клинического состояния пациента.

Низкие дозы сульпирида (50–300 мг/сут) эффективны при головокружении независимо от этиологии. Сульпирид стимулирует секрецию пролактина и обладает центральным противорвотным эффектом (угнетение рвотного центра).

Фармакокинетика

Биодоступность сульпирида — 27%. Связывание сульпирида с белками плазмы составляет менее 40%. Концентрация сульпирида в ЦНС составляет 2–5% от концентрации в плазме. Сульпирид выделяется с грудным молоком.

Сульпирид в организме человека не подвергается метаболизму и выводится в практически в неизмененном виде через почки. Т_1/2 сульпирида составляет 6–8 ч. Т_1/2 значительно увеличивается у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью до 20–26 ч после в/в введения. Таким пациентам следует снизить дозу сульпирида и/или увеличить интервал между приемами препарата.

Показания

В качестве монотерапии или в сочетании с другими психотропными препаратами.

— Острая и хроническая шизофрения.

— Острые делириозные состояния.

— Депрессии различной этиологии.

— Неврозы.

— Головокружение различной этиологии (вертебро-базилярная недостаточность, вестибулярный неврит, болезнь Меньера, состояние после ЧМТ, средний отит).

— Вспомогательная терапия при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и синдроме раздраженной толстой кишки.

Противопоказания

— Острое отравление алкоголем, снотворными средствами, анальгетиками.

— Повышенная чувствительность к Веро-сульпириду.

— Артериальная гипертензия.

— Феохромоцитома.

— Эпилепсия.

— Гиперпролактинемия.

— Пациенты в состоянии аффекта и агрессии, у которых существует опасность провокации симптомов.

— Кормление грудью.

— Возраст до 14 лет.

Относительные противопоказания к применению Веро-сульпирида

Не рекомендуется назначение Веро-сульпирида беременным, за исключением случаев, когда врач, оценив соотношение пользы и риска для беременной и плода, принимает решение о том, что применение препарата необходимо.

Необходимо соблюдать меры предосторожности при назначении Веро-сульпирида пациентам с нарушением функции почек, так как до 95% сульпирида выводится через почки. Этим пациентам рекомендуется снижать дозу Веро-сульпирида (см. раздел «Дозы и способ применения»).

Следует также соблюдать меры предосторожности при назначении Веро-сульпирида пациентам с заболеваниями сердца и кровеносных сосудов, больным с паркинсонизмом и молодым женщинам с нерегулярным менструальным циклом.

Дозы и способ применения

Не рекомендуется принимать препарат во второй половине дня (после 16 ч) в связи с повышением уровня бодрствования.

При введении сульпирида в/м соблюдаются обычные правила для в/м инъекций: глубоко в правый верхний квадрант ягодичной мышцы. Кожные покровы предварительно обрабатываются антисептиком.

В зависимости от клинической картины заболевания в/м инъекции сульпирида позволяют быстро смягчить или купировать симптомы. Как только состояние пациента позволяет, следует переходить к пероральному приему.

Максимальная рекомендуемая доза составляет 1600 мг Веро-сульпирида.

Острая и хроническая шизофрения, острый делириозный психоз: начальная доза Веро-сульпирида зависит от клинической картины заболевания и составляет 600–1200 мг/сут, разделенные на несколько приемов, поддерживающие дозы — 300–800 мг/сут.

Депрессия: от 150–200 мг до 600 мг/сут, разделенные на несколько приемов.

Головокружение: 150–200 мг/сут, в тяжелых состояниях дозу можно увеличить до 300–400 мг/сут. Продолжительность лечения должна быть не менее 14 дней.

Вспомогательная терапия при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, синдроме раздраженной толстой кишки: 100–300 мг/сут в 1–2 приема.

Дозы у пациентов с нарушением функции почек

В связи с тем, что сульпирид выводится из организма преимущественно через почки, рекомендуется уменьшить дозу Веро-сульпирида и/или увеличить интервал между введением отдельных доз препарата в зависимости от показателей Cl креатинина:

при Cl креатинина 30–60 мл/мин доза Веро-сульпирида составляет 70% от стандартной и/или интервал между приемами увеличивается в 1,5 раза; при Cl креатинина 10–30 мл/мин доза Веро-сульпирида составляет 50% от стандартной и/или интервал между приемами увеличивается в 2 раза; при Cl креатинина менее 10 мл/мин доза Веро-сульпирида составляет 30% от стандартной и/или интервал между приемами увеличивается в 3 раза.

Дозы для лиц преклонного возраста: для лиц преклонного возраста начальная доза Веро-сульпирида должна составлять 1/4–1/2 дозы для взрослых.

Дозы для детей: стандартная доза Веро-сульпирида для детей старше 14 лет составляет 3–5 мг/кг массы тела.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами или другие формы взаимодействия

Одновременный прием Веро-сульпирида и препаратов, угнетающих ЦНС (наркотические анальгетики, антигистаминные препараты, барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитики), может привести к усилению седативного эффекта этих препаратов.

Комбинация Веро-сульпирида с алкоголем также может усилить седативное действие алкоголя.

Следует избегать одновременного назначения с леводопой из-за взаимного антагонизма леводопы и Веро-сульпирида.

Существует повышенный риск развития ортостатической гипотензии при одновременном приеме Веро-сульпирида и антигипертензивных средств.

Побочное действие

Нежелательные явления, развивающиеся в результате приема Веро-сульпирида подобны нежелательным явлениям, вызываемым другими психотропными средствами, но частота их развития, в основном, меньше.

Со стороны эндокринной системы: возможно развитие обратимой гиперпролактинемии, наиболее частыми проявлениями которой являются галакторея, нарушение менструального цикла, реже — гинекомастия, импотенция и фригидность.

Во время лечения Веро-сульпиридом может отмечаться повышенная потливость, увеличение массы тела.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, изжога, тошнота, рвота, запор, повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы в сыворотке крови.

Со стороны ЦНС: седативный эффект, сонливость, головокружение, головная боль, тремор, редко — экстрапирамидный синдром, ранние и поздние дискинезии, акатизия, оральный автоматизм, афазия. При применении в малых дозах возможны психомоторное возбуждение, тревожность, раздражительность, расстройство сна, нарушение остроты зрения. При развитии гипертермии препарат следует отменить, т.к. повышение температуры тела может указывать на развитие нейролептического злокачественного синдрома (НЗС).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, возможно повышение или понижение АД, в редких случаях возможно развитие ортостатической гипотензии.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд, экзема.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Во время лечения Веро-сульпиридом запрещается управление транспортными средствами и работа с механизмами, требующая повышенного внимания, а также прием алкоголя.

Передозировка

При передозировке Веро-сульпирида отсутствуют специфические симптомы. Могут наблюдаться: помутнение зрения, артериальная гипертензия, седативный эффект, тошнота, экстрапирамидные симптомы, сухость во рту, рвота, повышенное потоотделение и гинекомастия, развитие нейролептического злокачественного синдрома. В связи с отсутствием специфического антидота следует применять симптоматическую и поддерживающую терапию.

Форма выпуска

Ампулы нейтрального стекла по 2 мл, 6 ампул в контурной ячейковой упаковке.

Условия хранения

Список Б.

Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности

2 года.

Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке!

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.

Производитель

ЗАО «Верофарм», Россия

Состав и форма выпуска

1 капсула содержит 50 и 200 мг сульпирида; в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 3 или 1 упаковка соответственно.

1 мл раствора для инъекций — 50 мг; в ампулах по 2 мл, в контурной ячейковой упаковке 6 шт., в картонной пачке 1 упаковка.

Способ применения и дозы

Внутрь, в/м (глубоко), в первой половине дня (до 16 ч).

Максимальная рекомендуемая доза составляет 1600 мг сульпирида.

Острая и хроническая шизофрения, острый делириозный психоз: начальная доза зависит от клинической картины заболевания и составляет 600–1200 мг/сут (в несколько приемов), поддерживающие дозы — 300–800 мг/сут.

Депрессия: от 150–200 мг до 600 мг/сут в несколько приемов.

Головокружение: 150–200 мг/сут, в тяжелых состояниях дозу можно увеличить до 300–400 мг/сут. Продолжительность лечения должна быть не менее 14 дней.

Вспомогательная терапия при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, синдроме раздраженной толстой кишки: 100–300 мг/сут в 1–2 приема.

Дозы у пациентов с нарушением функции почек.

При Cl креатинина: 30–60 мл/мин следует принять 70% от стандартной и/или увеличить интервал между приемами в 1,5 раза; 10–30 мл/мин — 50% и/или увеличить интервал в 2 раза; менее 10 мл/мин — 30% и/или увеличить интервал в 3 раза.

Лицам преклонного возраста начальная доза составляет 1/4–1/2 дозы для взрослых.

Детям старше 14 лет стандартная доза составляет 3–5 мг/кг массы тела.