Описание лекарственной формы

Таблетки п/о 500 мг контурн. ячейк. уп. Количество в упаковке:10 и 42.

Состав и форма выпуска

Табл. п/о 500 мг контурн. ячейк. уп., № 10, № 42.

Валацикловир 500 мг
Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая 101, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, аэросил, кросповидон, магния стеарат, сепифилм 050, кандурин (серебряный блеск).

Фармакологическое действие

Противовирусный препарат. Селективный ингибитор вирусной ДНК-полимеразы. В организме человека превращается в ацикловир и валин. Взаимодействуя с вирусной ДНК-полимеразой, блокирует размножение и репликацию вирусов. Эффективен в отношении вирусов Негреs simрlех I и II типов, Varicella zоster, Эпштейна-Барр, цитомегаловируса, вируса герпеса человека VI типа. Избирательная противогерпетическая активность обусловлена сродством к тимидинкиназе Негреs simрlех, Varicella zоster, Эпштейна-Барр, которая присутствует только в клетках, инфицированных вирусом. Вследствие фосфорилирования ацикловир превращается в активный трифосфат ацикловира, который конкурентно ингибирует синтез вирусной ДНК. Устойчивость к действию препарата встречается очень редко и главным образом у пациентов с иммунодефицитом (при инфицировании ВИЧ, у больных, которые получают химиотерапию в связи со злокачественными новообразованиями, после трансплантации костного мозга).

Фармакокинетика

Быстро всасывается в пищеварительном тракте после перорального приема и почти полностью гидролизируется (образуя ацикловир и валин). Биодоступность - 54%, не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация валацикловира в плазме крови наблюдается в середнем через 30-60 мин после приема. С белками плазмы крови связывается 15% препарата. Период полувыведения - 2,5-3,3 ч. Выводится с мочой 45% (в виде ацикловира и его метаболита 9-карбоксиметокситилгуанина), с калом - 47%. Почечный клиренс - около 255 мл/мин.

Показания

Опоясывающий герпес (острая и постгерпетическая невралгия включительно); инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом простого герпеса (первичный и рецидивирующий генитальный герпес включительно); профилактика рецидива простого герпеса (генитального герпеса включительно). Препарат уменьшает интенсивность и длительность болевого синдрома при герпетической инфекции, снижает частоту возникновения зостерассоциированной боли, в том числе боли при острой и постгерпетической невралгии.
Профилактика цитомегаловирусной инфекции на фоне иммунодефицита (при ВИЧ-инфекции, трансплантации органов и костного мозга, химиотерапии онкологических заболеваний).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к валацикловиру или ацикловиру, другим компонентам препарата. Возраст до 12 лет.

Способ применения и дозы

Внутрь независимо от приема пищи. Для лечения опоясывающего герпеса Валавир взрослым назначают по 1000 мг 3 раза в сутки на протяжении 7 дней (наибольшая эффективность отмечается, если лечение было начато на протяжении 48 ч после появления первых высыпаний).
При простом герпесе, включая генитальный, в том числе при рецидивах, по 500 мг 2 раза в сутки на протяжении 5 дней (при первом эпизоде с тяжелым течением длительность терапии можно продлить до 10 дней). Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса: больным с нормальным иммунным статусом назначают 500 мг 1 раз в сутки. Пациентам с иммунодефицитом - 500 мг 2 раза в сутки. Для профилактики цитомегаловирусной инфекции взрослым и подросткам старше 12 лет назначают в дозе 2 г 4 раза в сутки как можно раньше после трансплантации.
Пациентам с почечной недостаточностью дозы снижают:
• больным с опоясывающим герпесом при клиренсе креатинина 15-30 мл/мин назначают по 1000 мг 2 раза в сутки, при клиренсе креатинина ≤15 мл/мин - по 1000 мг в сутки;
• больным с простым (включая генитальный) герпесом при клиренсе креатинина ≤15 мл/мин назначают по 500 мг 1 раз в сутки; с целью профилактики рецидивов простого герпеса при клиренсе креатинина ≤15 мл/мин или гемодиализе - по 250 мг 1 раз в сутки;
• с целью профилактики цитомегаловирусной инфекции при клиренсе креатинина 50–75 мл/мин дозу уменьшают до 1,5 г 4 раза в сутки, при клиренсе креатинина 25–50 мл/мин - 1,5 г 3 раза в сутки, при клиренсе креатинина 10-25 мл/мин - 1,5 г 2 раза в сутки, при клиренсе креатинина ≤10 мл/мин или диализе - 1,5 г 1 раз в сутки.

Взаимодействие

Клинически значимого взаимодействия лекарств не установлено.
Ацикловир выводится с мочой за счет активной канальцевой секреции, поэтому другие лекарственные средства, которые конкурируют за этот механизм выведения, могут повышать концентрацию ацикловира в крови. Циметедин, пробенецид несколько снижают почечный клиренс ацикловира, но коррекции дозы препарата не требуется.
В комбинации с нефротоксическими препаратами повышается риск развития почечной недостаточности и нарушений ЦНС.

Особые указания

Пациентам пожилого возраста в период лечения необходимо увеличить потребление жидкости.
У больных с патологией почек в анамнезе повышается риск развития неврологических осложнений.
Пациентам, которые находятся на гемодиализе, Валавир необходимо принимать после проведения процедуры гемодиализа.
Больным с циррозом печени легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется.
Препарат в экспериментальных условиях вызывает изменения в тимусе и функциональный иммунодефицит.
Данных относительно применения препарата у детей нет.
Не влияет на способность управлять автотранспортом и другими механизмами.

Применение при беременности и кормлении грудью

Опыт применения препарата в период беременности и кормления грудью ограничен. Валовир проникает в грудное молоко, поэтому вопрос о применении препарата в период кормления грудью должен решать врач. Препарат следует применять с осторожностью (особенно в I триместр беременности) и только тогда, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Побочные действия

Пищеварительный тракт: тошнота, диарея, повышение показателей печеночных тестов.
Система крови: редко - тромбоцитопения.
Аллергические реакции: высыпания, крапивница, зуд, фотосенсибилизация, редко - ангионевротический отек, одышка, анафилаксия.
Почки: редко - ухудшение функции.
Нервная система: головокружение, галлюцинации, очень редко - кома, главным образом - у больных с почечной недостаточностью.
Другие: есть сведения о возникновении почечной недостаточности, микроангиопатий, гемолитической анемии и тромбоцитопении.