Уротрактин

Описание лекарственной формы

Цилиндрические капсулы зеленого цвета с полусферическими концами. Размер капсул №2. На обеих частях капсулы нанесена надпись «Уротрактин 400», выполненная черной краской. Содержимое капсул — порошок белого цвета со слабым желтоватым оттенком.

Характеристика

Относится к группе хинолонов.

Состав и форма выпуска

капсулы	1 капс.
пипемидовой кислоты тригидрат	471,21 мг
сответствует 400 мг чистой пипемидовой кислоты
вспомогательные вещества: стеарат магния; тальк; состав оболочки капсулы: желатин; титана диоксид (Е171); индиготин (Е132); железа диоксид желтый   (Е172)

в блистере 10 шт.; в коробке 1 или 2 блистера или во флаконах 250, 300, 500 и 1000 шт.

Фармакологическое действие

Связывается с ферментом ДНК-гиразой, который участвует в процессе редупликации ДНК и тем самым приводит к ингибированию репликации ДНК бактерий. Такое действие более выражено в отношении микроорганизмов, которые находятся в фазе пролиферации.

В высоких концентрациях ингибирует как синтез РНК, так и синтез бактериальных белков. Оказывает бактерицидное действие.

Фармакокинетика

После приема внутрь в дозе 400 мг быстро всасывается, C_max составляет 3,5 мкг/мл и достигается через 70–80 мин.

Высокие концентрации действующего вещества создаются в почках и предстательной железе. Как и другие хинолоновые соединения, проходит через плаценту, в материнское молоко проникает в следовых количествах.

Выделяется из организма в основном через почки в неизмененном виде (в суточной моче определяется 50–85% введенной дозы). Выделение препарата находится в прямой зависимости от клиренса креатинина. T_1/2 при нормальной функции почек составляет 2 ч 15 мин., а общий клиренс — 6,3 мл/мин.

У больных с нарушениями функции почек отмечаются несколько более высокие концентрации препарата в плазме крови, чем у здоровых добровольцев. T_1/2 из плазмы крови удлинен и составляет 5,7–16 ч. При тяжелых нарушениях почечной функции в моче также создается терапевтическая концентрация.

Фармакодинамика

Активен в отношении: Proteus vulqaris, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Eschepichia coli, Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria.

Показания

Острые и хронические инфекции органов мочеполовой системы, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами (уретрит, цистит, пиелонефрит, простатит). Профилактика инфекций при катетеризации, эндоскопии и других инструментальных вмешательствах.

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелые нарушения функции печени и почек (при снижении клиренса креатинина ниже 60 мл/мин и при концентрации креатинина в сыворотке > 265 ммол/л); эпилепсия и другие органические поражения головного мозга, детский возраст, беременность I и III триместры, период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь, до еды, по 400 мг 2 раза в день (утром и вечером). При стафилококковых инфекциях интервал между приемами не должен превышать 8 ч. Обычный курс лечения — 10 дней, при необходимости может быть продлен. При заболеваниях почек продолжительность терапии составляет 3–6 нед, при простатите — 6–8 нед. Во время терапии рекомендуется обильное питье.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан в I и III триместре беременности. Препарат назначают только по строгим показаниям под непосредственным контролем медицинского персонала. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие

При одновременном применении с теофиллином и кофеином замедляется метаболизм последних и усиливается риск проявления их побочных реакций.

Передозировка

Лечение: прекратить прием препарата. Проведение гемодиализа, обеспечение форсированного диуреза. Специфический антидот отсутствует.

Меры предосторожности

При появлении аллергических реакций необходимо прекратить его применение. При длительном применении следует следить за общими показателями крови, проводить печеночные и почечные пробы и повторять антибиотикограмму.

У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы может вызвать гемолитическую анемию. Очень редко могут возникать большие судорожные припадки.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата лицам пожилого возраста (старше 70 лет) и больным с нарушением функции почек.

Соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, имеющим в анамнезе кровоизлияние в мозг, нарушение мозгового кровообращения и спазмы сосудов головного мозга, а так же судороги. Больным с эпилепсией препарат назначают строго по показаниям с соблюдением мер предосторожности.

При лечении избегать воздействия солнечных лучей и кварцевания из-за возможной фотосенсибилизации.

Дети до 14 лет, принимающие препарат, должны находиться под тщательным врачебным контролем. Пипемидовую кислоту не рекомендуется назначать при олигурии.

Побочные действия

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, понос.

Со стороны кожных покровов: фоточувствительность с эритемой, возможны аллергическая сыпь, крапивница и зуд.