Убретид
Состав и форма выпуска
1 таблетка содержит дистигмина бромида 5 мг; в блистере 10 шт., в коробке 2 блистера.
1 ампула с 1 мл раствора для инъекций — 0,5 или 1 мг; в картонной коробке 5 ампул.
Фармакологическое действие
Ингибирует (обратимо) ацетилхолинэстеразу в синаптической щели и приводит к накоплению ацетилхолина.
Клиническая фармакология
Через 1–1,5 ч после приема внутрь усиливает секрецию и повышает тонус и перистальтику кишечника и мочеточников, мочевого пузыря. Повышение тонуса ЖКТ достигает максимума через 8–10 ч и сохраняется в течение 20 ч; тонизирует скелетную мускулатуру — при миастении заметный эффект появляется через 1–2 дня.
Показания
Послеоперационная атония и паралитическая непроходимость кишечника (профилактика и лечение), послеоперационная атония мочевого пузыря и мочеточников, функциональная недостаточность сфинктера мочевого пузыря и гипотония мочевого пузыря (включая нейрогенный мочевой пузырь), хронические гипотонические и атонические запоры, мегаколон, периферический паралич поперечнополосатых мышц, тяжелая миастения (myasthenia gravis).
Противопоказания
Выраженная ваготония (преобладание тонуса парасимпатической нервной системы) с явлениями выраженной брадикардии, бронхиальная астма, артериальная гипотония, гиперацидность желудочного сока, гипермоторика ЖКТ, обильное слюноотделение, гипертонус кишечника, желчных и мочевых путей, язвенная болезнь желудка, воспалительные заболевания кишечника, послеоперационный сосудистый криз, хроническая сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, нарушения периферического кровообращения, повышение мышечного тонуса, тетания, эпилепсия, паркинсонизм.
Способ применения и дозы
Обычно внутрь, в/м.
Внутрь, в один прием, натощак, до завтрака, с небольшим количеством воды в начальной дозе 5 мг; в зависимости от результатов первой недели лечения дозу увеличивают до 10 мг/сут или уменьшают до 5 мг в 2–3 дня.
В/м, в разовой дозе 0,5 мг; повторное введение возможно не ранее, чем через 24 ч; при длительном лечении делают перерывы в 2–3 дня. При необходимости доза может быть увеличена до 0,1 мг на 10 кг массы тела.
По специальным показаниям:
послеоперационная атония кишечника — 0,5 мг в/м через 24–72 ч после операции, при необходимости доза может быть увеличена до 0,1 мг на 10 кг массы тела. Повторное введение в той же дозе через 1–3 дня.
Послеоперационная атония мочевого пузыря и мочеточников — 0,5 г в/м через 36–48 ч после операции (обычно утром на второй день после операции), при необходимости доза может быть увеличена до 0,1 мг на 10 кг массы тела и назначаться каждые 3 дня в течение 27 дней. При послеоперационном рентгеновском облучении до его окончания рекомендуется внутрь по 5 мг/сут.
Функциональная недостаточность сфинктера мочевого пузыря — в начале 0,5 мг в/м, при необходимости доза может быть увеличена до 0,1 мг на 10 кг массы тела и назначаться каждые 3–4 дня до наступления эффекта. Последующая терапия может быть проведена пероральной формой.
Гипотоническая хроническая задержка стула и мегаколон — 0,5 мг в/м 2 раза в неделю.
Миастения — 0,5–0,75 мг в/м с интервалом в 2 дня.
Применение при беременности и кормлении грудью
Допустимо, но только по строгим показаниям.
Взаимодействие
Эффект ослабляют антихолинергические (атропин), психотропные, антигистаминные, курареподобные препараты, аминогликозиды (обладают слабым миорелаксантным действием).
Передозировка
Симптомы, связанные с холиномиметическим действием — тошнота, рвота, диарея, боли в животе, бронхоспазм, брадикардия, миоз, проливной пот и др. Лечение — в/в или п/к вводят атропин в дозе 0,5–1 мг.
Меры предосторожности
Во время лечения необходимо воздерживаться от вождения автомобиля, обслуживания машин и механизмов (снижается скорость реакции). С осторожностью назначают женщинам с временной дисменореей (может вызвать кровотечения, подобные менструальным). Если при применении таблетки действие не проявилось вследствие предшествующего или одновременного приема пищи, избегают повторного приема препарата в течение нескольких часов (из-за возможной кумуляции).
Побочные действия
Тошнота, рвота, понос, спазмы кишечника, повышение моторики желудка или перистальтики кишечника, бронхоспазм, брадикардия (менее 60 ударов в мин), сужение зрачка, повышение потоотделения, гиперсаливация, слезотечение, мышечные спазмы, тремор, затруднение глотания и др. проявления гипервозбуждения м- и н-холинорецепторов.