Терцеф
Особые указания
Применяют только в условиях стационара.
Состав и форма выпуска
1 флакон с порошком для приготовления раствора для инъекций содержит цефтриаксона 1 г (в виде натриевой соли); в картонной пачке 1 или 5 флаконов.
Фармакологическое действие
Нарушает синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов.
Фармакокинетика
При в/м введении биодоступность составляет около 100%. Обратимо связывается с альбумином плазмы (85–95%); сорбированное белками крови количество обратно пропорционально концентрации. Хорошо проникает в ткани и жидкости (интерстициальную и др., при воспалении мозговых оболочек — в спинномозговую), в грудное молоко. T1/2 у здоровых взрослых испытуемых составляет около 8 ч, у новорожденных — до 8 дней, T1/2 значимо удлиняется у людей старше 75 лет. У взрослых выводится в неизмененном виде почками (50–60%), остальное — с желчью (в кишечнике под влиянием микробной флоры превращается в неактивный метаболит). При выраженном нарушении функции почек увеличивается выведение с желчью, при патологии печени — почками. У новорожденных почками выводится примерно 70%.
Фармакодинамика
Эффективен в отношении большинства аэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, анаэробных бактерий.
Показания
Сепсис, менингит, инфекции органов брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания ЖКТ, желчевыводящих путей), костей и суставов, кожи, соединительной ткани, почек и мочевыводящих путей, дыхательных путей (в т.ч. пневмония), инфекции уха, горла и носа, инфекции половых органов (в т.ч. гонорея), инфекции у пациентов с ослабленным иммунитетом, профилактика послеоперационных инфекционных осложнений.
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность (I триместр), кормление грудью.
Способ применения и дозы
В/м и в/в, только в условиях стационара.
Взрослым и детям старше 12 лет: средняя суточная доза — 1–2 г 1 раз в сутки (через 24 ч), при необходимости — до 4 г.
Для новорожденных (до двухнедельного возраста) — 20–50 мг/кг/сут, для грудных детей и в возрасте до 12 лет — 20–75 мг/кг/сут. Детям массой тела 50 кг и больше — дозы для взрослых. Дозу более 50 мг/кг необходимо назначать в виде в/в инфузии продолжительностью не менее 30 мин.
Продолжительность терапии зависит от течения заболевания.
При тяжелых и угрожающих жизни инфекциях (например, вызываемых Pseudomonas aeruginosa) возможно комбинированное применение цефтриаксона и аминогликозидов, но в связи с их фармацевтической несовместимостью назначать их необходимо в рекомендуемых дозах раздельно.
Менингит: начальная доза у детей, в т.ч. новорожденных — 100 мг/кг/сут, максимальная — 4 г. При выявлении патогенного микроорганизма и определении его чувствительности к цефтриаксону дозу необходимо уменьшить в соответствии с полученными данными. Продолжительность терапии в зависимости от вида возбудителя — 4–14 дней.
Гонорея: 250 мг в/м однократно.
Профилактика послеоперационных инфекций: 1–2 г однократно за 30–90 мин до операции.
При претерминальной стадии нарушения функции почек (Cl креатинина менее 10 мл/мин) суточная доза не должна превышать 2 г.
Для в/м введения 1 г препарата растворяют в 3,5 мл 1% раствора лидокаина и вводят глубоко в ягодичную мышцу. В одну ягодицу рекомендуется вводить не более 1 г препарата. Полученный раствор нельзя вводить в/в.
Для в/в введения 1 г препарата растворяют в 10 мл стерильной дистиллированной воды и вводят медленно в течение 2–4 мин.
Для в/в инфузии 2 г препарата растворяют в 40 мл раствора, не содержащего кальций (0,9% раствор натрия хлорида, 5% или 10% раствор глюкозы, 5% раствор левулозы). Продолжительность в/в инфузии не менее 30 мин.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано в I триместре беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Взаимодействие
Усиливает (взаимно) эффект аминогликозидов в отношении многих грамотрицательных микроорганизмов. Фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков.
Передозировка
Лечение: симптоматическая терапия.
Меры предосторожности
При сочетании почечной и печеночной недостаточности необходим мониторинг концентрации в сыворотке. С осторожностью применяют у новорожденных с гипербилирубинемией и недоношенных детей. При длительном применении необходим регулярный контроль картины периферической крови.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): эозинофилия, гранулоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, нарушение свертывания крови.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит.
Аллергические реакции: сыпь, дерматит, крапивница, озноб, отек, анафилаксия или анафилактические реакции, мультиформная эритема.
Прочие: головная боль, головокружение, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение уровня креатинина в сыворотке, олигурия, боль в правом подреберье, кандидоз гениталий; реакции в месте введения — флебит после в/в введения.