Фармакологическое действие

Антипсихотический препарат (нейролептик). Оказывает антигистаминное, спазмолитическое, серотонинблокирующее, умеренное альфа-адреноблокирующее, противорвотное, снотворное, седативное и противокашлевое действие.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D₂-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Обладает низкой антипсихотической активностью, поэтому при острых психотических состояниях малоэффективен.

Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга.

Противорвотное действие обусловлено блокадой допаминовых D₂-рецепторов триггерной зоны рвотного центра.

Гипотермическое действие обусловлено блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.

В связи с хорошей переносимостью применяется в детской, подростковой и геронтологической практике.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. C_max в плазме наблюдается через 1-2 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы 20-30%.

Метаболизм

Образуется метаболит - сульфоксид.

Выведение

Выводится в виде метаболита с мочой (70-80%) в течение 48 ч. T_1/2 составляет 3.5-4 ч.

Показания

— неврозы и неврозоподобные состояния эндогенного и органического генеза с преобладанием сенестопатических, ипохондрических, фобических и психовегетативных расстройств;

— психопатии с астеническими и психоастеническими расстройствами;

— тревожно-депрессивные состояния в рамках пограничных эндогенных и сосудистых заболеваний;

— сенестопатические депрессии;

— соматизированные психические расстройства;

— состояния волнения и тревоги при соматических заболеваниях;

— нарушения сна различного генеза;

— аллергические реакции (симптоматическое лечение).

Режим дозирования

Препарат следует принимать внутрь, распределяя суточную дозу на 3-4 приема.

Начало действия препарата - через 15-20 мин, продолжительность действия - 6-8 ч.

Взрослым для достижения снотворного эффекта по 5-10 мг/сут; для достижения анксиолитического эффекта по 60-80 мг/сут. При психотических состояниях - 200-400 мг/сут.

Детям с 7 лет (в зависимости от возраста и массы тела) для достижения снотворного эффекта по 2.5-5 мг/сут; в качестве симптоматического лечения аллергических реакций по 5-20 мг/сут; для достижения анксиолитического эффекта по 20-40 мг/сут; при психотических состояниях возможно повышение суточной дозы препарата до 60 мг/сут.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, вялость, быстрая утомляемость (возникают, главным образом, в первые дни приема и редко требуют отмены препарата), парадоксальная реакция (беспокойство, возбуждение, кошмарные сновидения, раздражительность); редко - спутанность сознания, экстрапирамидные расстройства (гипокинезия, акатизия, тремор); учащение ночных апноэ, повышение судорожной активности (у детей).

Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия (парез аккомодации), шум или звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, снижение АД, тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, атония ЖКТ, запоры, снижение аппетита.

Со стороны дыхательной системы: сухость в носу, глотке, повышение вязкости бронхиального секрета.

Со стороны мочевыделительной системы: атония мочевого пузыря, задержка мочи.

Прочие: аллергические реакции, угнетение костномозгового кроветворения, повышенное потоотделение, мышечная релаксация, фотосенсибилизация.

Обычно препарат переносится пациентами хорошо. Побочные эффекты редки и выражены незначительно.

Противопоказания

— закрытоугольная глаукома;

— гиперплазия предстательной железы;

— тяжелые заболевания печени;

— тяжелые заболевания почек;

— паркинсонизм;

— миастения;

— синдром Рейе;

— одновременное применение ингибиторов МАО;

— беременность;

— период грудного вскармливания;

— детский возраст до 7 лет;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при хроническом алкоголизме, если в анамнезе имеются указания на осложнения при применении препаратов фенотиазинового ряда, при обструкции шейки мочевого пузыря, предрасположенности к задержке мочи, при эпилепсии, открытоугольной глаукоме, желтухе, угнетении функции костного мозга, артериальной гипотензии.

Беременность и лактация

Противопоказано применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания.

Особые указания

При длительном лечении следует систематически проводить общий анализ крови, оценивать функцию печени.

Алимемазин может маскировать ототоксическое действие (шум в ушах, головокружение) совместно применяемых лекарственных средств.

Для предотвращения искажения результатов кожных скарификационных проб на аллергены следует отменить препарат за 72 ч до аллергологического тестирования.

В период лечения возможны ложноположительные результаты теста на наличие беременности.

В период лечения не следует употреблять алкоголь.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

На фоне лечения препаратом не следует заниматься видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания.

Передозировка

Симптомы: угнетение сознания, усиление побочных реакций.

Лечение: симптоматическое.

Лекарственное взаимодействие

Алимемазин усиливает действие опиоидных анальгетиков, снотворных, анксиолитических (транквилизаторов) и антипсихотических (нейролептики) лекарственных средств, а также лекарственных средств для общей анестезии, м-холиноблокаторов и гипотензивных лекарственных средств. Следует корректировать дозу алимемазина при одновременном применении с вышеупомянутыми лекарственными средствами.

При одновременном применении алимемазина с производными амфетамина, м-холиномиметиками, эфедрином, гуанетидином, леводопой, допамином ослабляется действие последних.

При одновременном применении алимемазина с этанолом и лекарственными средствами, подавляющими ЦНС, наблюдается угнетение ЦНС.

При одновременном применении алимемазина с противоэпилептическими лекарственными средствами и барбитуратами снижается порог судорожной готовности (требуется коррекция дозы препарата).

При одновременном применении алимемазина с бета-адреноблокаторами повышается концентрация последних в плазме (возможно выраженное снижение АД, аритмии).

При одновременном применении алимемазина с бромокриптином ослабевает действие последнего и повышается концентрация пролактина в сыворотке крови.

При одновременном применении алимемазина с трициклическими антидепрессантами и антихолинергическими лекарственными средствами происходит усиление м-холиноблокирующей активности алимемазина.

При одновременном применении алимемазина с ингибиторами МАО и производными фенотиазина повышается риск возникновения артериальной гипертензии и экстрапирамидных расстройств (одновременное применение не рекомендуется).

При одновременном применении алимемазина с лекарственными средствами, угнетающими костномозговое кроветворение, увеличивается риск миелосупрессии.

При одновременном применении алимемазина с гепатотоксическими лекарственными средствами усиливаются проявления гепатотоксичности препарата.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.