Тавегил

Фармакологическое действие

Блокатор гистаминовых H₁-рецепторов, производное этаноламина. Обладает сильным антигистаминным и противозудным эффектом с быстрым началом действия и продолжительностью до 12 ч, предупреждает развитие вазодилатации и сокращения гладких мышц, индуцируемых гистамином.

Обладая противоаллергическим действием, снижает проницаемость сосудов, капилляров, тормозит экссудацию и формирование отека, уменьшает зуд, оказывает м-холиноблокирующий эффект.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь клемастин почти полностью всасывается из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается через 2-4 ч.

Распределение

Связывание клемастина с белками плазмы составляет 95%. Выделяется с грудным молоком в незначительном количестве.

Метаболизм и выведение

Выведение из плазмы имеет двухфазный характер, соответствующие T_1/2 составляет 3.6 ± 0.9 ч и 37 ± 16 ч. Клемастин подвергается значительному метаболизму в печени. Метаболиты в основном (45-65%) выводятся с мочой; неизмененное активное вещество обнаруживается в моче лишь в следовых количествах.

Показания

— поллиноз (сенная лихорадка, в т.ч. аллергический риноконъюнктивит);

— крапивница различного происхождения;

— зуд, зудящие дерматозы;

— острая и хроническая экзема, контактный дерматит;

— лекарственная аллергия;

— укусы насекомых.

Режим дозирования

Внутрь взрослым и детям старше 12 лет назначают по 1 таб. (1 мг) утром и вечером. В случаях, трудно поддающихся лечению, суточная доза может составить до 6 таб. (6 мг).

Детям в возрасте 6-12 лет назначают по 1/2-1 таб. перед завтраком и на ночь.

Таблетки следует принимать до еды, запивая водой.

Побочное действие

Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥ 1/10); часто (≥1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥1/10 000, < 1/1000); очень редко (< 1/10 000).

Со стороны нервной системы: часто - повышенная утомляемость, сонливость, седативный эффект, слабость, ощущение усталости, заторможенность, нарушение координации движений; нечасто - головокружение; редко - головная боль, тремор, стимулирующее действие.

Со стороны пищеварительной системы: редко - диспепсия, тошнота, рвота, гастралгия; очень редко - запор, сухость во рту; в отдельных случаях - снижение аппетита, диарея.

Со стороны дыхательной системы: редко - сгущение бронхиального секрета и затруднение отделения мокроты, ощущение давления в грудной клетке и затруднение дыхания, заложенность носа.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - понижение АД (чаще у пожилых пациентов), экстрасистолия; очень редко - сердцебиение.

Со стороны органов чувств: редко - нарушение четкости зрительного восприятия, диплопия, острый лабиринтит, шум в ушах.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - учащенное мочеиспускание, затрудненное мочеиспускание.

Со стороны системы кроветворения: редко - гемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Дерматологические реакции: редко - кожная сыпь, фотосенсибилизация.

Аллергические реакции: редко - анафилактический шок.

Противопоказания

— заболевания нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. бронхиальная астма);

— одновременное применение ингибиторов МАО;

— детский возраст до 6 лет;

— беременность;

— лактация (грудное вскармливание);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять Тавегил^® у пациентов со стенозирующей язвой желудка, с пилородуоденальной обструкцией, с обструкцией шейки мочевого пузыря, а также гипертрофией предстательной железы, сопровождающейся задержкой мочи, с повышенным внутриглазным давлением, гипертиреозом, заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. с артериальной гипертензией).

Беременность и лактация

Противопоказано применение препарата Тавегил^® при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Особые указания

Для предотвращения искажения результатов кожных скарификационных проб на аллергены препарат необходимо отменить за 72 ч до проведения аллергологического тестирования.

В таблетках содержится лактоза, поэтому препарат не рекомендуется назначать пациентам, страдающим редкими врожденными заболеваниями, связанными с непереносимостью галактозы, тяжелой лактазной недостаточностью и нарушением всасывания глюкозы-галактозы.

Использование в педиатрии

Тавегил^® в форме таблеток противопоказан у детей в возрасте до 6 лет. Для лечения детей в возрасте от 1 года можно применять Тавегил^® в форме раствора для в/в и в/м введения.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Клемастин обладает незначительным седативным эффектом (от слабого до умеренного по интенсивности), поэтому пациентам, больным, принимающим Тавегил^®, рекомендуется воздерживаться от вождения транспортных средств, работы с механизмами, а также от других видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: передозировка антигистаминных средств может приводить как к угнетающему, так и к стимулирующему действию на ЦНС. Стимуляция ЦНС чаще наблюдается у детей. Также могут развиваться проявления антихолинергического действия: сухость во рту, фиксированное расширение зрачков, приливы крови к верхней половине туловища, нарушения со стороны ЖКТ (тошнота, боли в эпигастрии, рвота).

Лечение: если у пациента рвота не возникла спонтанно, то ее следует вызвать искусственно (только в том случае, если сознание больного сохранено). Если с момента приема препарата прошло 3 ч или чуть больше, можно провести промывание желудка с использованием изотонического раствора натрия хлорида. Можно также назначить солевое слабительное. Показана также симптоматическая терапия.