Таргоцид

Состав и форма выпуска

1 флакон с лиофилизированным порошком для инъекций содержит тейкопланина 200 или 400 мг; в комбинированной упаковке с растворителем — водой для инъекций в ампуле — 1 комплект.

Фармакологическое действие

Блокирует синтез клеточной стенки микроорганизма в участках, отличных от действия бета-лактамных антибиотиков, подавляет рост и размножение бактерий.

Фармакокинетика

Биодоступность после однократной в/м инъекции 3–6 мг/кг массы тела составляет 90%. После в/в введения такой же дозы Т_1/2 — 150 ч, что позволяет поддерживать терапевтическую концентрацию при однократном введении. В плазме 90–95% связывается с белками. Около 80% выводится с мочой.

Фармакодинамика

Активен в отношении Staphylococcus aureus и коагулазоотрицательных стафилококков (включая резистентные к метициллину и др. бета-лактамным антибиотикам), стрептококков, энтерококков, Listeria monocytogenes, микрококков, коринебактерий группы JK и грамположительных анаэробных бактерий, включая Clostridium difficile и пептококков. Не выявляет перекрестной устойчивости с др. классами антибиотиков.

Показания

Лечение и профилактика инфекций, вызванных чувствительными штаммами микроорганизмов (включая штаммы, резистентные к метициллину и цефалоспоринам): инфекции дыхательных и мочевыводящих путей, кожи и мягких тканей, костей и суставов, септицемия, перитонит; перорально для лечения синдрома раздраженной кишки, инфекционного колита (в т.ч. псевдомембранозного).

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Способ применения и дозы

В/м или в/в, в течение 3–5 мин, либо в виде инфузии в течение 30 мин. Длительность терапии определяется типом и тяжестью инфекции, при эндокардите и остеомиелите — 3 нед и более.

Взрослым: при умеренно тяжелых инфекциях кожи и мягких тканей, мочевыводящих и нижних дыхательных путей — в/в в начальной дозе 400 мг в первый день с последующими поддерживающими дозами по 200 мг однократно в сутки в/в или в/м. При тяжелых инфекциях костей и суставов, септицемии, эндокардите начальная доза — 400 мг в/в каждые 12 ч для первых трех доз, затем — поддерживающие дозы по 400 мг в/в 1 раз в сутки. В отдельных случаях (у ожоговых больных или у больных эндокардитом) поддерживающая доза может составлять до 12 мг/кг массы тела в сутки. Стандартные дозы — 200 и 400 мг соответствуют дозам 3 и 6 мг/кг массы тела. У пациентов массой тела более 85 кг необходима коррекция дозы препарата. Для профилактики инфекций при хирургических операциях — в/в, 400 мг однократно во время вводного наркоза. При псевдомембранозном колите — перорально, по 200 мг 2 раза в сутки.

Детям: от 2 мес до 16 лет при инфекциях, вызванных грамположительными микроорганизмами, начальная доза — 10 мг/кг массы тела в/в, с интервалом 12 ч для первых трех доз, затем переходят на поддерживающую — 6 мг/кг в/м или в/в 1 раз в сутки. При тяжелых инфекциях и нейтропении рекомендуемая начальная доза — 10 мг/кг массы тела в/в с интервалом 12 ч для первых трех доз с переходом на поддерживающую — 10 мг/кг массы тела в/в 1 раз в сутки. Детям в возрасте до 2 мес — в/в, в виде инфузии в течение 30 мин, начальная доза — 16 мг/кг массы тела.

При нарушении функции почек: корректировка дозы не требуется до 4 дня лечения тейкопланином, затем назначаемая доза должна поддерживать концентрацию тейкопланина в сыворотке на уровне 10 мг/л. При умеренной почечной недостаточности (Cl креатинина 40–60 мл/мин) поддерживающая доза должна быть уменьшена в 2 раза или путем введения прежней дозы 1 раз в 2 дня, или половинной дозы 1 раз в сутки. При тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина менее 40 мл/мин), а также у больных, находящихся на гемодиализе, поддерживающая доза должна быть уменьшена в 3 раза (следует учесть, что тейкопланин не выводится при гемодиализе).

Непрерывный амбулаторный перитонеальный диализ: после введения начальной однократной дозы 400 мг в/в, к резервуарам для диализа в течение каждой из 3 последующих недель добавляют препарат в дозе 20 мг/л.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется вследствие отсутствия данных. Возможность использования может быть решена только врачом после оценки степени риск/эффект. Во время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с аминогликозидами. Усиливает ото- и нефротоксический эффект (взаимно) аминогликозидов, амфотерицина B, циклоспорина и фуросемида.

Меры предосторожности

С осторожностью назначают больным с гиперчувствительностью к ванкомицину, ввиду возможного развития перекрестной чувствительности. Во время лечения вследствие ото- и нефротоксичности (особенно при совместном применении препаратов со сходным эффектом) необходим мониторинг за состоянием органов слуха, показателями почек и печени, особенно у пациентов с почечной недостаточностью.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, повышение уровня сывороточных трансаминаз, щелочной фосфатазы, креатинина.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, лихорадка, анафилактические реакции, уртикарии, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, токсический некроз кожи, мультиформная эритема, включая синдром Стивенса — Джонсона; иногда — преходящие покраснение лица и ощущение приливов, связанные со скоростью введения.

Со стороны крови: редко — обратимый агранулоцитоз, эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.

Прочие: местные реакции (эритема, боль в месте инъекции, тромбофлебит, абсцесс), легкая потеря слуха, шум в ушах, вестибулярные нарушения, почечная недостаточность.