Описание лекарственной формы

Твердые желатиновые капсулы №1 или №2 желтого цвета. Содержимое капсул: микрогранулы шарообразной формы, белого или белого со светло-желтым оттенком цвета.

Особые указания

У больных с нарушением функции почек снижения дозы препарата не требуется.

Перед началом применения препарата следует верифицировать диагноз.

Состав и форма выпуска

Капсулы с модифицированным высвобождением	1 капс.
тамсулозина гидрохлорид	0,4 мг
вспомогательные вещества: МКЦ; сополимер метакриловой кислоты (тип С); полисорбат; натрия лаурилсульфат; глицерол; тальк; магния стеарат
состав капсулы: титана диоксид, оксид железа желтый, желатин

в контурной ячейковой или безъячейковой упаковке 10 шт.; в пач. картон. 1 или 3 упаковки или во флаконах полиэтиленовых 10 или 30 шт.; в пач. картон. 1 флакон.

Фармакокинетика

Биодоступность препарата — около 100%. После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется в ЖКТ, при однократном приеме 0,4 мг препарата C_max в плазме крови достигается через 6 ч. В состоянии равновесной концентрации (через 5 дней курсового приема) максимальный уровень тамсулозина в плазме крови на 60–70% выше, чем после однократного приема. Связывание с белками плазмы — 99%. Объем распределения — 0,2 л/кг. Препарат не подвержен эффекту первого прохождения и медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, также обладающих высокой селективностью к α_1A-адренорецепторам. Большая часть тамсулозина присутствует в крови в неизмененном виде. Препарат и его метаболиты выводятся почками, при этом около 9% препарата выделяется в неизмененном виде. T_1/2 при однократном приеме составляет 10–12 ч.

Фармакодинамика

Избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α_1A-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, а также α_1D-адренорецепторы, преимущественно находящиеся в теле мочевого пузыря. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры и улучшению функции детрузора, вследствие чего уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с ДГПЖ. Терапевтический эффект обычно развивается через 2 нед после начала приема препарата, хотя у ряда пациентов уменьшение выраженности симптомов отмечается уже после приема первой дозы. Благодаря высокой селективности действия в отношении α_1A-адренорецепторов (в 20 раз превышающей активность в отношении α_1B-адренорецепторов) тамсулозин не вызывает клинически значимого понижения системного АД как у пациентов с нормальным исходным АД, так и у пациентов с артериальной гипертензией.

Показания

Лечение функциональных симптомов при ДГПЖ.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

С осторожностью: хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина ниже 10 мл/мин), артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая), тяжелая печеночная недостаточность.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая, после первого приема пищи, запивая достаточным количеством воды, — по 0,4 мг (1 капс.) в сутки.

Взаимодействие

При одновременном применении отмечено: с циметидином — некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а с фуросемидом — снижение, однако это не требует изменения дозы тамсулозина; с диклофенаком и варфарином — некоторое увеличение скорости элиминации тамсулозина.

Одновременное применение тамсулозина с другими α₁-адреноблокаторами может привести к выраженному усилению гипотензивного эффекта.

Передозировка

Случаев острой передозировки отмечено не было.

Симптомы: теоретически возможно возникновение острой гипотензии.

Лечение: кардиотропная терапия. Если симптомы не исчезают, следует ввести объемозамещающие растворы или сосудосуживающие препараты. Для предотвращения дальнейшей абсорбции тамсулозина возможно промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного.

Меры предосторожности

С осторожностью следует применять у больных с предрасположенностью к ортостатической гипотензии. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) больного следует усадить или уложить.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Побочные действия

Редко — головная боль, головокружение, астения, нарушение сна (сонливость или бессонница), ретроградная эякуляция, снижение либидо, боль в спине, ринит, тошнота, рвота, запор или диарея. В крайне редких случаях — реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек). В единичных случаях — ортостатическая гипотензия, тахикардия, сердцебиение, боль в грудной клетке.