Рилутек

Описание лекарственной формы

Таблетки в виде капсул белого цвета с отпечатком RPR 202 на одной из сторон.

Состав и форма выпуска

Табл., п/о 50 мг, № 56
В одной таблетке содержится рилузола 50 миллиграм. Другие компоненты - очищенная вода, диоксид титана (Е171), Макрогол 6000 (полиэтиленглюколь 6000), гидроксипропилметилцеллюлоза, кроскармезол натрия, стеарат магния, безводный коллоидный диоксид кремния, микрокристаллическая целлюлоза, безводный двухосновной фосфат кальция.

Фармакологическое действие

Производное бензотиазола. Оказывает многостороннее воздействие на механизм глутаматной неиротрансмиссии. Предполагаемый механизм действия рилузола имеет сложную структуру и включает следующие моменты: ингибирование высвобождения глутамата; инактивация вольтажзависимых натриевых каналов; неконкурентная блокада рецепторов М-метил-О-аспарагиновой кислоты; стимуляция С-белковозависимых путей передачи импульса.

Рилузол увеличивает выживаемость у пациентов с боковым амиотрофическим склерозом.

Рилузол проникает через ГЭБ; in vivo обладает нейропротекторными свойствами на различных экспериментальных моделях нейронных повреждений по типу церебральной ишемии. In vivo рилузол защищает мотонейроны от эксайтотоксического эффекта глутаминовой кислоты и предотвращает гибель нейронов коры головного мозга при гипоксии. У здоровых добровольцев рилузол в терапевтической дозе оказывал некоторое защитное действие при гипоксии, обусловленной пониженным барометрическим давлением, эквивалентным высоте 5000 м. Рилузол индуцирует умеренное снижение процессов метаболизма глюкозы в головном мозге, статистически достоверное для некоторых областей (теменные, затылочная, лимбическая). Благодаря блокаде глутаматной неиротрансмиссии в эксперименте проявляет миорелаксирующее и седативное действие (около 20 рекомендуемых ежедневных доз для человека), а также обладает противосудорожным эффектом (около 2 рекомендуемых суточных доз для человека).

Фармакокинетика

Биологическая доступность препарата. После перорального использования абсорбция рилутека равняется 90 процентам, абсорбция проходит быстрыми темпами. Биологическая доступность препарата (абсолютная) равняется 60±18 процентов. Сmax наступает через час-полтора и составляет 173±72 нг/мл. Степень и уровень абсорбции после употребления рилутека совместно с пищей, содержащей много жиров, снижается до 44 процентов. Распределение препарата происходит по всему организму. С белками (в основном с липопротеидами и альбумином) рилузол связывается на уровне 97 процентов. Метаболизм рилутека происходит под действием Р450 (цитохром), с глюкуронизацией впоследствии. Период полувыведения равен промежутку от 9 до 15 часов. Вместе с мочой выводится около 90 процентов дозы (в форме глюкуронидов - 2/3). Рилутек проходит через барьер (гематоэнцефалитный), переходит в женское грудное молоко.

Больные с расстройствами функциональности почек. Значительных отличий в фармакокинетических характеристиках между здоровыми людьми, которые согласились на испытания добровольно, и больными, страдающими тяжёлыми или умеренными формами почечной недостаточности (уровень креатинина - 10-50 мл/мин-1) при пероральном употреблении в дозировке 50 мг рилузола не отмечено.

Пожилые больные (возраст более 70 лет). Фармакокинетические характеристики препарата после применения по 50 мг рилузола на протяжении 4-5 суток (дважды за 24 часа) изменений не претерпевают. Больные с расстройствами функциональности печени. После перорального использования 50 мг AUC рилутека увеличивается в среднем в 3 раза у больных с умеренной формой печёночной недостаточностью (хронической) и в 1,7 раза у больных с лёгкой её формой (хронической).

Показания

Боковой амиотрофический склероз.

Противопоказания

Расстройства функциональности печени (недостаточность) либо ситуации, когда количество трансаминаз превышает в 3 раза максимальный нормальный уровень; детский возраст; почечная недостаточность; беременность; период лактации; повышенная чувствительность компонентам препарата.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая суточная доза для взрослых пациентов, в том числе для лиц пожилого возраста, - 100 мг (по 50 мг каждые 12 ч). При дальнейшем повышении дозы терапевтический эффект повышается незначительно.

Взаимодействие

Теоретически рилузол может влиять на фармакодинамику препаратов, связывающихся с альбуминами и липопротеинами крови, однако результаты проведенных исследований не выявили конкурентного взаимодействия рилузола и варфарина, что свидетельствует об отсутствии нежелательного взаимодействия с препаратами, связывающимися с белками плазмы крови (дигоксин, имипрамин, хинин). Возможность негативного фармакокинетического взаимодействия представляется маловероятной.

Особые указания

В связи с возможностью появления сонливости или головокружения пациенты, принимающие рилузол, не должны управлять транспортными средствами или работать с другими потенциально опасными механизмами.

Безопасность и эффективность рилузола при нейродегенеративных процессах у детей и подростков не изучены.

Рилузол следует применять с осторожностью у пациентов с острыми заболеваниями печени. Рекомендуется определять активность сывороточных трансфераз до начала лечения и регулярно контролировать его в течение первых 3 мес терапии, а в дальнейшем - 1 раз в 3 мес в течение первого года лечения и периодически после этого. У пациентов с повышенным уровнем АлАТ, исследования нужно проводить чаще. Если уровень АлАТ более чем в 5 раз превышает значение верхнего предела нормы, рилузол следует отменить. Повторное назначение рилузола в подобной ситуации не рекомендуется.

Запрещено употреблять спиртные напитки в период терапии данным препаратом.

Применение при беременности и кормлении грудью

Рилузол нельзя применять в период беременности и кормления грудью.

Побочные действия

Наиболее часто отмечаются тошнота, рвота, головокружение, астения; реже - боль в животе, колит, стоматит, панкреатит, перитонит, анорексия, язвенное кровотечение, амнезия, кома, парестезия, боль в области груди, в спине, анафилактоидные реакции, экзема, отек Квинке, АГ, тахикардия, аритмия, анемия, периферические отеки, уменьшение массы тела, повышение активности АлАТ, АсАТ, у-глутамилтрансферазы, КФК и уровня билирубина в сыворотке крови.