Рибомустин

Фармакологическое действие

Неселективный альфа-адреномиметик для местного применения в офтальмологии. Фенилэфрин обладает выраженной aльфа-адреномиметической активностью. При местном применении в офтальмологии вызывает расширение зрачка, улучшает отток внутриглазной жидкости и сужает сосуды конъюнктивы.

Фенилэфрин обладает выраженным стимулирующим действием на постсинаптические α-адренорецепторы, оказывает очень слабое воздействие на β-адренорецепторы сердца. Препарат обладает вазоконстрикторным действием, подобным действию норэпинефрина (норадреналина), при этом у него практически отсутствует хронотропное и инотропное воздействие на сердце. Вазопрессорный эффект фенилэфрина слабее, чем у норадреналина, но является более длительным.

Вызывает вазоконстрикцию через 30-90 сек после инстилляции, длительность эффекта - 2-6 ч.

После инстилляции фенилэфрин сокращает мышцу, расширяющую зрачок, и гладкие мышцы артериол конъюнктивы, тем самым вызывая расширение зрачка. Мидриаз наступает в течение 10-60 мин после однократного закапывания и сохраняется в течение 2 ч. Мидриаз, вызываемый фенилэфрином, не сопровождается циклоплегией.

Фармакокинетика

Фенилэфрин легко проникает в ткани глаза, C_max в плазме возникает через 10-20 мин после местного применения. Фенилэфрин выводится почками в неизмененном виде (<20 %) или в виде неактивных метаболитов.

Показания

— иридоциклит (для профилактики возникновения задних синехий и уменьшения экссудации из радужной оболочки);

— расширение зрачка при офтальмоскопии и других диагностических процедурах, необходимых для контроля состояния заднего отрезка глаза (в т.ч. в послеоперационном периоде);

— проведение провокационного теста у пациентов с узким профилем угла передней камеры и подозрением на закрытоугольную глаукому;

— дифференциальная диагностика поверхностной и глубокой инъекции глазного яблока.

Режим дозирования

Взрослым и детям старше 12 лет для расширения зрачка при проведении диагностических процедур - 1 капля 5% раствора однократно, в случае необходимости (для поддержания мидриаза) возможна повторная инстилляция через 1 ч.

При недостаточном расширении зрачка, а также у пациентов с ригидной радужкой для диагностического расширения зрачка возможно применение 10% раствора в той же дозе.

Для проведения диагностических процедур:

- в качестве провокационного теста у пациентов с узким профилем угла передней камеры и подозрением на закрытоугольную глаукому закапывается 1 капля 5% раствора препарата однократно. Если разница между значениями внутриглазного давления до закапывания препарата и после расширения зрачка составляет от 3 до 5 мм рт. ст., то провокационный тест считается положительным;

- для дифференциальной диагностики типа инъекции глазного яблока закапывается 1 капля 5% или 10% раствора препарата однократно: если через 5 минут после закапывания отмечается сужение сосудов глазного яблока, то инъекция классифицируется как поверхностная, при сохранении покраснения глаза необходимо тщательно обследовать пациента на наличие иридоциклита или склерита, т.к. это свидетельствует о расширении более глубоко лежащих сосудов.

При иридоциклитах для предотвращения развития и разрыва уже образовавшихся задних синехий и для снижения экссудации в переднюю камеру глаза закапывают по 1 капле 5% или 10% раствора препарата в конъюнктивальный мешок больного глаза 2-3 раза/сут в течение 5-10 дней в зависимости от тяжести заболевания.

При подготовке пациентов к хирургическим вмешательствам для достижения мидриаза - однократная инстилляция 5% или 10% раствора за 30-60 мин до операции (после вскрытия оболочек глазного яблока повторное закапывание препарата не допускается).

Побочное действие

Местные реакции

Со стороны органа зрения: конъюнктивит, кератит, периорбитальный отек, боль в глазу, жжение при инстилляции, слезотечение, затуманивание зрения, раздражение глаза, ощущение дискомфорта в глазу, увеличение внутриглазного давления, блокирование угла передней камеры (при сужении угла), аллергические реакции, реактивная гиперемия (после отмены препарата).

Фенилэфрин может вызвать реактивный миоз на следующий день после применения. Повторные инстилляции препарата в это время могут давать менее выраженный мидриаз, чем накануне.

Вследствие значительного сокращения дилататора зрачка под воздействием фенилэфрина, через 30-45 мин после инстилляции во влаге передней камеры глаза могут обнаруживаться частички пигмента из пигментного листка радужной оболочки. Взвесь в камерной влаге необходимо дифференцировать с проявлениями переднего увеита либо с попаданием форменных элементов крови во влагу передней камеры.

Системные реакции

Со стороны кожи: контактный дерматит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение АД, рефлекторная брадикардия, окклюзия коронарных артерий, эмболия легочной артерии. При применении 10% раствора (у пациентов пожилого возраста с заболеваниями сердечно-сосудистой системы) - желудочковые аритмии, инфаркт миокарда.

Со стороны ЦНС: головная боль, рвота, тремор, бессонница, слабость.

Противопоказания

— узкоугольная или закрытоугольная глаукома;

— артериальная гипертензия;

— ИБС;

— аневризма аорты;

— AV-блокада I-III степени;

— аритмия;

— тахикардия;

— сахарный диабет 1 типа в анамнезе;

— постоянный прием ингибиторов МАО, трициклических антидепрессантов, антигипертензивных препаратов;

— дополнительное расширение зрачка в течение хирургических операций у пациентов с нарушением целостности глазного яблока, а также при нарушении слезопродукции;

— гипертиреоз;

— печеночная порфирия;

— ринит;

— врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— детский возраст до 12 лет;

— пожилой возраст;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с сахарным диабетом 2 типа вследствие увеличения риска повышения АД; вследствие того, что фенилэфрин вызывает гипоксию конъюнктивы - у пациентов с серповидноклеточной анемией, при ношении контактных линз, после оперативных вмешательств (снижение заживления); при церебральном атеросклерозе, длительно существующей бронхиальной астме.

Беременность и лактация

Применение препарата Неосинефрин-ПОС^® при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Особые указания

Во время лечения препаратом Неосинефрин-ПОС^® не рекомендуется пользоваться контактными линзами.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

После применения препарата, вследствие изменения аккомодации и ширины зрачка, возможно снижение остроты зрения, поэтому до его восстановления не рекомендуется вождение транспортных средств и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания.

Передозировка

Симптомы: беспокойство, нервозность, головокружение, потливость, рвота, тахикардия, слабое или поверхностное дыхание.

Лечение: при развитии системного действия фенилэфрина купировать нежелательные реакции можно путем применения aльфа-адреноблокаторов, например, 5-10 мг фентоламина в/в. При необходимости инъекцию можно повторить.

Лекарственное взаимодействие

Мидриаз, вызванный фенилэфрином усиливается при его применении в комбинации с местным применением атропина. Из-за усиления вазопрессорного действия возможно развитие тахикардии.

Применение фенилэфрина в течение 21 дня после прекращения приема больным ингибиторов МАО и трициклических антидепрессантов следует проводить с осторожностью, т.к. в этом случае имеется возможность неконтролируемого подъема АД.

Вазопрессорное действие фенилэфрина может также потенцироваться при совместном применении с трициклическими антидепрессантами, бета-адреноблокаторами, резерпином, гуанетидином, метилдопой и м-холиноблокаторами.

Фенилэфрин может потенцировать угнетение сердечно-сосудистой деятельности при ингаляционном наркозе в результате увеличения чувствительности миокарда к адреномиметикам и возникновения желудочковой фибрилляции.

Применение совместно с другими адреномиметиками может увеличивать кардиоваскулярные эффекты фенилэфрина.

Применение фенилэфрина может вызывать ослабление сопутствующей гипотензивной терапии и приводить к увеличению АД, тахикардии.

Предварительная инстилляция местных анестетиков может увеличивать системную абсорбцию и пролонгировать мидриаз.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности при хранении в закрытой оригинальной упаковке - 2.5 года; после вскрытия флакона - 4 недели.