Фармакологическое действие

Комбинированный препарат для лечения ожирения, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами. Сибутрамин является пролекарством и проявляет свое действие in vivo за счет метаболитов (первичных и вторичных аминов), ингибирующих обратный захват моноаминов (преимущественно серотонина и норадреналина). Увеличение содержания в синапсах нейротрансмиттеров повышает активность центральных серотониновых 5-HT-рецепторов и адренорецепторов, что способствует увеличению чувства насыщения и снижению потребности в пище, а также увеличению термопродукции. Опосредованно активируя β3-адренорецепторы, сибутрамин воздействует на бурую жировую ткань. Снижение массы тела сопровождается увеличением концентрации в сыворотке крови ЛПВП и снижением количества триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты.

Сибутрамин и его метаболиты не влияют на высвобождение моноаминов, не ингибируют МАО; не обладают сродством к большому числу нейромедиаторных рецепторов, включая серотониновые (5-HT1, 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2A, 5-HT2C), адренорецепторы (β1, β2, β3, α1, α2), допаминовые (D1, D2), мускариновые, гистаминовые (H1), бензодиазепиновые и NMDA-рецепторы.

Целлюлоза микрокристаллическая является энтеросорбентом, обладает сорбционными свойствами и неспецифическим дезинтоксикационным действием. Связывает и выводит из организма различные микроорганизмы, продукты их жизнедеятельности, токсины экзогенной и эндогенной природы, аллергены, ксенобиотики, а также избыток некоторых продуктов обмена веществ и метаболитов, ответственных за развитие эндогенного токсикоза.

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь сибутрамин быстро абсорбируется из ЖКТ, не менее чем на 77%. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень и биотрансформируется с участием изофермента CYPЗА4 с образованием двух активных метаболитов (моно- и дидесметилсибут-рамин). После приема в разовой дозе 15 мг Cmax монодесметилсибутрамина составляет 4 нг/мл (3.2-4.8 нг/мл), дидесметилсибутрамина - 6.4 нг/мл (5.6-7.2 нг/мл). Cmax сибутрамин достигается через 1.2 ч, активных метаболитов - через 3-4 ч. Прием одновременно с пищей снижает Cmax метаболитов на 30% и увеличивает время ее достижения на 3 ч, не изменяя AUC. Быстро распределяется в ткани. Связывание сибутрамина с белками плазмы крови составляет 97%, а моно- и дидесметилсибутрамина - 94%. Css активных метаболитов в крови достигается в течение 4 дней после начала лечения и примерно в 2 раза превышает плазменный уровень после приема разовой дозы.

T1/2 сибутрамина - 1.1 ч, монодесметилсибутрамина - 14 ч, дидесметилсибутрамина - 16 ч. Активные метаболиты подвергаются гидроксилированию и конъюгации с образованием неактивных метаболитов, которые выводятся преимущественно почками.

Состав и форма выпуска

Капсулы №2 голубого цвета; содержимое капсул - порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета.
1 капсула содержит:
сибутрамина гидрохлорида моногидрат 10 мг
целлюлоза микрокристаллическая 158.5 мг
Вспомогательные вещества: кальция стеарат.
Состав оболочки капсулы: краситель титана диоксид, краситель азорубин, краситель патентованный синий, желатин.
10 - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) - пачки картонные.
10 - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) - пачки картонные.

Капсулы №2 синего цвета; содержимое капсул - порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета.
1 капсула содержит:
сибутрамина гидрохлорида моногидрат 15 мг
целлюлоза микрокристаллическая 153.5 мг
Вспомогательные вещества: кальция стеарат.
Состав оболочки капсулы: краситель титана диоксид, краситель патентованный синий, желатин.
10 - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) - пачки картонные.
10 - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) - пачки картонные.

Показания

Редуксин показан для снижения массы тела при следующих состояниях: алиментарное ожирение с индексом массы тела (ИМТ) 30 кг/м2 и более; алиментарное ожирение с ИМТ 27 кг/м2 и более, если имеются другие факторы риска, обусловленные избыточной массой тела, такие как сахарный диабет типа 2 или дислипопротеинемия (нарушение обмена липидов).

Противопоказания

Наличие органических причин ожирения (например, гипотиреоз), серьезные нарушения пищевого поведения (нервная анорексия или нервная булимия), психические заболевания, синдром Жиль де ля Туретта (генерализованные тики), одновременный прием ингибиторов МАО (например, фентермина, фенфлурамина, дексфенфлурамина, этиламфетамина, эфедрина) или их использование в течение 2 недель до назначения препарата Редуксин®; применение других препаратов, действующих на ЦНС (например, антидепрессантов, нейролептиков); препаратов, назначаемых при нарушениях сна, содержащих триптофан, а также других препаратов центрального действия для снижения массы тела, ИБС, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, врожденные пороки сердца, окклюзивные заболевания периферических артерий, тахикардия, аритмии, цереброваскулярные заболевания (инсульт, транзиторные нарушения мозгового кровообращения), неконтролируемая артериальная гипертензия (АД выше 145/90 мм.рт.ст.), тиреотоксикоз, тяжелые нарушения функции печени, тяжелые нарушения функции почек, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, феохромоцитома, закрытоугольная глаукома, установленная лекарственная, наркотическая или алкогольная зависимость, беременность, лактация (грудное вскармливание), детский и подростковый возраст до 18 лет, пожилой возраст старше 65 лет, установленная повышенная чувствительность к сибутрамину или к другим компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при следующих состояниях: аритмии в анамнезе, хроническая недостаточность кровообращения, заболевания коронарных артерий (в т.ч. в анамнезе), холелитиаз, артериальная гипертензия (контролируемая и в анамнезе), неврологические нарушения, включая задержку умственного развития и судороги (в т.ч. в анамнезе), нарушения функции печени и/или почек легкой и средней степени тяжести, моторные и вербальные тики в анамнезе.

Способ применения и дозы

Редуксин® назначают внутрь 1 раз/ Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от переносимости и клинической эффективности. Рекомендуемая начальная доза - 10 мг, при плохой переносимости возможен прием в дозе 5 мг. Капсулы следует принимать утром, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Препарат можно принимать как натощак, так и сочетать с приемом пищи.

Если в течение 4 недель от начала лечения не достигнуто снижение массы тела на 5% и более, то дозу увеличивают до 15 мг. Продолжительность терапии Редуксином® не должна превышать 3 месяца у пациентов, которые недостаточно хорошо реагируют на терапию (т.е. которым в течение 3-х месяцев лечения не удается снизить массу на 5% от исходной массы тела). Лечение не следует продолжать, если при дальнейшей терапии (после достигнутого снижения массы тела) пациент вновь прибавляет в массе тела 3 кг и более.

Общая длительность терапии не должна превышать 2 года, поскольку в отношении более продолжительного периода приема сибутрамина данные об эффективности и безопасности отсутствуют.

Терапию Редуксином® должен проводить врач, имеющий практический опыт лечения ожирения. Прием препарата следует сочетать с диетой и физическими упражнениями.

Взаимодействие

Ингибиторы микросомального окисления, в т.ч. ингибиторы CYP3А4 (в т.ч. кетоконазол, эритромицин, циклоспорин) повышают в плазме концентрации метаболитов сибутрамина с повышением ЧСС и клинически несущественным увеличением интервала QT. Рифампицин, антибиотики из группы макролидов, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и дексаметазон могут ускорять метаболизм сибутрамина. Одновременное применение нескольких препаратов, повышающих содержание серотонина в крови, может привести к развитию серьезного взаимодействия. Так называемый серотониновый синдром может развиться в редких случаях при одновременном применении Редуксина® с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (препаратами для лечения депрессии), с некоторыми препаратами для лечения мигрени (суматриптан, дигидроэрготамин), с сильнодействующими анальгетиками (пентазоцин, петидин, фентанил) или противокашлевыми препаратами (декстрометорфан). Сибутрамин не влияет на действие пероральных контрацептивов.

При одновременном приеме сибутрамина и этанола не было отмечено усиления отрицательного действия этанола. Однако употребление алкоголя абсолютно не сочетается с рекомендуемыми при приеме сибутрамина диетическими мероприятиями.

Особые указания

Редуксин® следует применять только в тех случаях, когда все немедикаментозные мероприятия по снижению массы тела малоэффективны - если снижение массы тела в течение 3-х месяцев составило менее 5 кг.

Лечение Редуксином® должно осуществляться в рамках комплексной терапии по снижению массы тела под контролем врача, имеющего практический опыт лечения ожирения.

Комплексная терапия ожирения включает в себя как изменение диеты и образа жизни, так и увеличение физической активности. Важным компонентом терапии является создание предпосылок к стойкому изменению привычек питания и образа жизни, которые необходимы для сохранения достигнутого снижения массы тела и после отмены медикаментозной терапии. Пациентам необходимо в рамках терапии препаратом Редуксин® изменить свой образ жизни и привычки таким образом, чтобы после завершения лечения обеспечить сохранение достигнутого снижения массы тела. Пациенты должны четко представлять себе, что несоблюдение этих требований приведет к повторному увеличению массы тела и повторным обращениям к лечащему врачу.

У пациентов, принимающих Редуксин®, необходимо измерять АД и ЧСС. В первые 2 месяца лечения эти параметры следует контролировать каждые 2 недели, а затем ежемесячно. У пациентов с артериальной гипертензией (у которых на фоне гипотензивной терапии уровень АД выше 145/90 мм.рт.ст.) этот контроль должен проводиться особенно тщательно и, при необходимости, через более короткие интервалы. У пациентов, у которых АД дважды при повторном измерении превышало уровень 145/90 мм.рт. ст. лечение препаратом Редуксин® должно быть приостановлено .

Особого внимания требует одновременное назначение препаратов, увеличивающих интервал QТ. К этим препаратам относятся блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов (астемизол, терфенадин); антиаритмические препараты, увеличивающие интервал QT (амиодарон, хинидин, флекаинид, мексилетин, пропафенон, соталол); стимуляторы моторики ЖКТ (цизаприд, пимозид, сертиндол и трициклические антидепрессанты). Осторожность следует соблюдать при применении препарата на фоне состояний, которые являются факторами риска в отношении увеличения интервала QT (гипокалиемия, гипомагниемия).

Интервал между приемом ингибиторов МАО и Редуксина® должен составлять не менее 2 недель.

Связь между приемом Редуксина® и развитием первичной легочной гипертензии не установлена , однако, учитывая общеизвестный риск препаратов данной группы, при регулярном медицинском контроле необходимо особое внимание обращать на такие симптомы, как прогрессирующее диспноэ (нарушение дыхания), боль в грудной клетке и отеки на ногах.

Прием препарата Редуксин® может ограничить способность пациента к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат не следует применять при беременности из-за отсутствия достаточно убедительного количества исследований безопасности воздействия сибутрамина на плод.

Женщины детородного возраста во время приема Редуксина® должны пользоваться контрацептивными средствами.

Редуксин® не следует применять в период грудного вскармливания.

Побочные действия

Побочные эффекты, в зависимости от воздействия на органы и системы органов, представлены в следующем порядке (часто - >10%, иногда - 1-10%, редко - < 1%).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - сухость во рту, бессонница; иногда - головная боль, головокружение, беспокойство, парестезии, а также изменения вкуса; в единичных случаях - боль в спине, депрессия, сонливость, эмоциональная лабильность, тревожность, раздражительность, нервозность, судороги.

У одного пациента с шизоаффективным нарушением, которое предположительно существовало до начала лечения, после лечения развился острый психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - тахикардия, сердцебиение, повышение АД, вазодилатация. Наблюдается умеренный подъем АД в покое на 1-3 мм.рт.ст. и умеренное увеличение пульса на 3-7 ударов в минуту. В отдельных случаях не исключаются более выраженные повышения АД и ЧСС. Клинически значимые изменения уровня АД и пульса регистрируются преимущественно в начале лечения (в первые 4-8 недель).

Со стороны пищеварительной системы: часто - потеря аппетита, запор; иногда - тошнота, обострение геморроя. При склонности к запорам в первые дни необходим контроль за эвакуаторной функцией кишечника. При возникновении запора прием прекращают и принимают слабительное. В единичных случаях боль в животе, парадоксальное повышение аппетита, транзиторное повышение активности печеночных ферментов.

Дерматологические реакции: иногда - потливость; в единичных случаях - кожный зуд, пурпура Шенлейн-Геноха (кровоизлияния в кожу).

Со стороны организма в целом: в единичных случаях описаны следующие нежелательные клинически значимые явления: дисменорея, отеки, гриппоподобный синдром, жажда, ринит, острый интерстициальный нефрит, кровотечения, тромбоцитопения.

Реакции на отмену, такие как головная боль или повышенный аппетит, наблюдаются редко. Нет данных о том, что после лечения наблюдается абстинентный синдром, синдром отмены или нарушения настроения.

Чаще всего побочные эффекты возникают в начале лечения (в первые 4 недели). Их выраженность и частота с течением времени ослабевают. Побочные эффекты носят, в целом, нетяжелый и обратимый характер.

Редуксин – лекарственный препарат, являющийся регулятором аппетита, сорбентом и предназначенный для лечения ожирения.

Активными веществами Редуксина являются сибутрамин и микрокристаллическая целлюлоза. Препарат капсулирован по 10 мг (капсулы голубого цвета) и 15 мг (капсулы синего цвета), упакован в контурные ячейки по 7, 10 или 15 штук, картонные пачки и полимерные банки.

Препарат Редуксин: фармакологическое действие

Редуксин является комбинированным препаратом, благодаря чему он обладает анорексигенным и сорбирующим действием, то есть понижает аппетит и связывает в кишечнике лишние жиры, тем самым способствуя снижению веса.

Сибутрамин, входящий в состав Редуксина, подвергается в организме человека расщеплению и превращается в амины – вещества, проникающие в головной мозг и угнетающие обратный захват серотонина и норадреналина. Увеличение количества этих «гормонов удовольствия» приводит к угнетению центров голода и появлению чувства насыщения от маленьких порций пищи. Сибутрамин действует на бурую жировую ткань, способствует расщеплению жира, повышает теплопродукцию, тем самым увеличивая энергетические затраты организма.

Вторым активным компонентом препарата Редуксин является микрокристаллическая целлюлоза, обладающая высокой сорбирующей способностью и дезинтоксикационным действием. Целлюлоза в кишечнике связывает свободные жиры, микроорганизмы, продукты их жизнедеятельности, аллергены, токсические продукты обмена организма человека. Целлюлоза способствует нормализации пищеварения и очищению организма от накопленных «шлаков».

Препарат Редуксин: показания к применению

Препарат Редуксин предназначен для лечения алиментарного ожирения при превышении индекса массы тела 30кг/м3. При наличии сопутствующей ожирению патологии, например, при сахарном диабете, нарушении обмена жиров, назначение препарата обосновано уже при индексе массы тела 27 кг/м3. При индексе массы тела ниже 27 кг/м3 применение Редуксина считается преждевременным, поскольку она может быть скорректирована посредством диетического питания и увеличения физической нагрузки. Иными словами, препарат Редуксин показан только тогда, когда с помощью тщательно подобранной и скрупулезно соблюдаемой диеты и упражнений вес больного ожирением за 3 месяца снижается менее чем на 5 кг.

Как любое лекарство, принимать Редуксин нужно только по назначению врача. Препарат имеет массу побочных эффектов и противопоказаний к использованию. Оценить риск возникновения осложнений может только врач.

Противопоказания к назначению препарат Редуксин:

Применение Редуксина при беременности и кормлении грудью

Поскольку Редуксин является относительно новым препаратом, до сих пор нет убедительных данных о безопасности лекарства для плода. Использование препарата во время беременности и кормления ребенка грудью категорически запрещено. Женщины, принимающие Редуксин с целью похудения, должны пользоваться надежными контрацептивными средствами, для предохранения от нежелательной беременности.

Препарат Редуксин: стандартные режимы дозирования и способ применения

Капсулы Редуксина принимаются внутрь утром, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. Прием препарата должен предшествовать приему пищи или сочетаться с ним.

Индивидуально необходимая его доза устанавливается в зависимости от переносимости лекарства и клинического эффекта. Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг в сутки. Затем следует оценка клинического действия и при недостаточном снижении веса, доза Редуксина увеличивается до 15-ти мг в сутки. При пропуске времени приема препарата, в следующий раз нет необходимости принимать двойную дозу, лечение нужно продолжать по ранее описанной схеме.

В том случае, если в течение 3-х месяцев приема лекарственного средства не достигнуто снижения массы тела на 5 %, использование препарата рекомендуется прекратить ввиду его неэффективности. Лечение стоит прервать и в том случае, если во время приема препарата, масса тела пациента продолжает увеличиваться и возрастает более чем на 3 кг.

Общая продолжительность приема препарата Редуксин не должна превышать 2-х лет. Вероятно, не стоит упоминать, что терапия ожирения, кроме медикаментозных средств, должна включать диету, изменение образа жизни и увеличение физической нагрузки. В период похудения важно выработать у больного правильные привычки питания, которые при прекращении приема препарата, помогут удержать вес на достигнутом уровне.

Препарат Редуксин: побочные эффекты

Побочные эффекты Редуксина обычно возникают уже на первом месяце терапии. Затем, со временем, их выраженность постепенно ослабевает. Следует отметить, что в целом, препарат не оказывает тяжелого воздействия на организм больного, он хорошо переносится, а последствия его применения носят легкий и быстро обратимый характер.

Нежелательное действие препарата на центральную нервную систему иногда приводит к появлению головной боли, головокружения, беспокойства, нарушению кожной чувствительности и вкусовых ощущений.

Влияние его на сердечно-сосудистую систему, порой, выражается в тахикардии, нарушении ритма сердца, повышении артериального давления, потливости. Учитывая это, пациентам, принимающим средство для снижения веса, следует контролировать артериальное давление раз в 2 недели, а больным с изначальной склонностью к гипертонии - каждый день. При повторном выявлении артериального давления выше 145/90 мм рт.ст. применение препарата следует прекратить. Пациентам, имеющим заболевания сердечно-сосудистой системы и принимающим сердечные противоаритмические лекарства, необходимо периодически проводить ЭКГ.

Прием Редуксина иногда сопровождается полной потерей аппетита, тошнотой, запорами.

К редким побочным эффектам Редуксина относятся нарушения менструального цикла, кожный зуд, отеки, боли в спине и животе, жажда, насморк. Резкое снижение настроения, сонливость, плаксивость, тревожность, судороги и другие симптомы со стороны центральной нервной системы могут быть вызваны неграмотным сочетанием терапии психических расстройств и лечения ожирения. Со времени прекращения приема лекарственных препаратов, ингибиторов МАО, до момента назначения препарата для лечения ожирения, должно пройти не менее 2-х недель.

Редуксин может ограничить способность управления транспортными средствами и сложными механизмами.