Осполот

Фармакологическое действие

Опсолот или сультиам (производное сульфонамидов) принадлежит ко второму поколению антиконвульсантов. Механизм действия - ингибирование карбоангидразы (изоэнзим II). Механизмы действия окончательно не известны.

Фармакокинетика

Время достижения пика концентрации - 2-8ч. Период полураспада - 2-9ч. Биодоступность полностью не исследована. Предполагается 90%. Около 60% препарата выводится в неизменном виде.

Показания

Сультиам (опсолот) более эффективен при парциальных, чем при генерализованных эпилепсиях. В ряде исследований установлено его позитивное влияние при сложных парциальных (височных) пароксизмах. В исследованиях последних лет подтверждены данные результаты и показана эффективность сультиама при доброкачественных парциальных эпилепсиях. В настоящее время сультиам применяется, главным образом, при лечении доброкачественной парциальной эпилепсии с центро-темпоральными спайками (роландической эпилепсии), при синдроме Ландау-Клеффнера, ESES (электрический эпилептический статус в фазу медленного сна), псевдосиндроме Леннокса-Гасто. Сультиам показан также при симптоматических парциальных эпилепсиях.

Удивителен эффект сультиама на ЭЭГ-паттерны при доброкачественных парциальных эпилепсиях: у 80% больных вскоре после назначения терапии отмечается исчезновение острых волн, в отдельных случаях - через 48 часов. Однако описаны случаи толерантности к сультиаму. Позитивный эффект сультиама на ЭЭГ используется у отдельных больных с синдромом Ландау-Клеффнера и ESES. Отмечено позитивное влияние сультиама на познавательные функции этих больных.

Противопоказания

Гиперчувствительность, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, беременность, период лактации.

Способ применения и дозы

Клинически эффективная доза составляет 5 мг/кг. Поддерживающая доза может составлять 5-10 мг/кг. Суточная доза: взрослые 400-2000мг; дети: 5-10 мг/кг. Суточная доза препарата вследствие короткого периода полураспада должна быть разделена на несколько приемов.

Взаимодействие

При совместном применении повышает содержание в крови фенитоина, ламотригила, примидона и снижает содержание карбамазепина.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется применять препарат беременным и кормящим женщинам.

Побочные действия

Сультиам (опсолот) относительно безопасный препарат. Типичными побочными реакциями являются гипервентиляция, парестезии и желудочно-кишечные симптомы. Данные признаки наблюдаются при применении высоких доз препарата и легко обратимы при ее уменьшении на 50%. Кроме того, может быть пониженный аппетит, потеря веса, усталость, головные боли, головокружение, двоение в глазах. У отдельных больных отмечены нарушения поведения.

Частота серьезных побочных эффектов очень мала. В редких случаях наблюдались идиосинкразии или тяжелое поражение почек. В литературе имеются описания почечной недостаточности у 1 больного, синдрома Стивена-Джонсона у 1 больного и синдрома Лиелла - также в 1 случае. Серьезных гепатологических и гематологических побочных эффектов не отмечено.