Фармакологическое действие

Противовирусный препарат. Римантадин - производное адамантана; активен в отношении различных штаммов вируса гриппа А (особенно типа А2 ). Являясь слабым основанием, римантадин действует за счет повышения pH эндосом, имеющих мембрану вакуолей и окружающих вирусные частицы после их проникновения в клетку. Предотвращение ацидификации в этих вакуолях блокирует слияние вирусной оболочки с мембраной эндосомы, предотвращая, таким образом, передачу вирусного генетического материала в цитоплазму клетки. Римантадин также угнетает выход вирусных частиц из клетки, т.е. прерывает транскрипцию вирусного генома.

Назначение римантадина в течение 2-3 дней до и 6-7 ч после возникновения клинических проявлений гриппа типа А снижает заболеваемость, выраженность симптомов заболевания и степень серологической реакции. Некоторое терапевтическое действие может также проявиться, если римантадин назначен в пределах 18 ч после возникновения первых симптомов гриппа.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь римантадин почти полностью всасывается в кишечнике. Абсорбция - медленная. Величина C_max римантадина в плазме крови при приеме дозы 100 мг 1 раз/сут - 181 нг/мл, по 100мг 2 раза/сут - 416 нг/мл.

Распределение

Связывание с белками плазмы - около 40%. V_d у взрослых - 17-25 л/кг, у детей - 289 л/кг. Концентрация в носовом секрете на 50% выше, чем в плазме крови.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени. T_1/2 - 24-36 ч; выводится почками 15% - в неизмененном виде, 20% - в виде гидроксильных метаболитов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При хронической почечной недостаточности T_1/2 увеличивается в 2 раза. У пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов пожилого возраста может накапливаться в токсических концентрациях, если доза не корригируется пропорционально уменьшению клиренса креатинина.

Показания

— профилактика и раннее лечение гриппа А у детей старше 1 года.

Профилактика римантадином может быть эффективна при контактах с заболевшими дома, при распространении инфекции в замкнутых коллективах и при высоком риске возникновения заболевания во время эпидемии гриппа.

Режим дозирования

При лечении препарат принимают внутрь (после еды), запивая водой, по следующей схеме: детям от 1 года до 3-х лет - в 1-й день 10 мл (2 чайные ложки) сиропа (20 мг) 3 раза/сут (суточная доза - 60 мг); во 2-й и 3-й дни - по 10 мл 2 раза/сут (суточная доза - 40 мг), в 4-й день - по 10 мл 1 раз/сут (суточная доза - 20 мг); детям от 3 до 7 лет - в 1-й день -15 мл (3 чайные ложки) сиропа (30 мг) 3 раза/сут (суточная доза - 90 мг); во 2-й и 3-й дни - по 3 чайных ложки 2 раза/сут (суточная доза - 60 мг), в 4-й день - 3 чайные ложки 1 раз/сут (суточная доза - 30 мг).

Для профилактики препарат назначают: детям от 1 года до 3-х лет - по 10 мл (2 чайные ложки) сиропа (20 мг) 1 раз/сут; детям от 3 до 7 лет - по 15 мл (3 чайные ложки) сиропа (30 мг) 1 раз/сут в течение 10-15 дней в зависимости от очага инфекции.

Суточная доза римантадина не должна превышать 5 мг/кг массы тела.

Побочное действие

Препарат обычно хорошо переносится. Иногда наблюдаются следующие побочные реакции.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, метеоризм, анорексия.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, бессонница, неврологические реакции, нарушение концентрации внимания.

Прочие: гипербилирубинемия, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница), астения.

Противопоказания

— острые заболевания печени;

— острые и хронические заболевания почек;

— тиреотоксикоз;

— беременность;

— период лактации;

— детский возраст до 1 года;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при эпилепсии (в т.ч. в анамнезе).

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Особые указания

На фоне приема препарата возможно обострение хронических сопутствующих заболеваний.

При эпилепсии повышается риск развития эпилептического припадка.

Сироп содержит 60% сахарозы, что следует учитывать при назначении препарата больным сахарным диабетом.

Возможно появление резистентных к препарату вирусов.

Передозировка

Случаев передозировки до настоящего времени не выявлено.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении Орвирем^® снижает эффективность противоэпилептических препаратов.

При одновременном приеме адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание римантадина.

Лекарственные средства, закисляющие мочу (ацетазоламид, натрия гидрокарбонат), усиливают эффективность римантадина из-за снижения его выведения почками.

При совместном применении ацетилсалициловая кислота, парацетамол снижают величину C_max римантадина на 11%.

Циметидин снижает клиренс римантадина на 18%.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.