Состав и форма выпуска

ОЛТАР® 1 мг
табл. 1 мг, № 30
табл. 1 мг, № 60, № 90, № 120
Содержат:
Глимепирид 1 мг
Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, натрия крахмалгликолят (тип А), повидон, полисорбат 80, тальк, магния стеарат.

ОЛТАР® 2 мг
табл. 2 мг, № 30
табл. 2 мг, № 60, № 90, № 120
Содержат:
Глимепирид 2 мг
Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, натрия крахмалгликолят (тип А), повидон, полисорбат 80, тальк, магния стеарат.

ОЛТАР® 3 мг
табл. 3 мг, № 30
табл. 3 мг, № 60, № 90, № 120
Содержат:
Глимепирид 3 мг
Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, натрия крахмалгликолят (тип А), повидон, полисорбат 80, тальк, магния стеарат.

Фармакологическое действие

Глимепирид - эффективное гипогликемизирующее средство, применяемое при лечении больных сахарным диабетом. Действие глимепирида реализуется в основном путем стимуляции высвобождения инсулина из β-клеток поджелудочной железы. Этот эффект связан с повышением реакции β-клеток на физиологическую стимуляцию глюкозой.

Фармакокинетика

Биодоступность глимепирида после его перорального введения полная. Прием пищи не оказывает значительного влияния на всасывание препарата; степень всасывания лишь незначительно снижается. Максимальная концентрация в сыворотке крови после перорального приема достигается приблизительно через 2,5 ч (в среднем - 0,3 мкг/мл при повторном приеме в дозе 4 мг/сут). Отмечают линейную зависимость между дозой и максимальной концентрацией в крови, а также значением AUC. Глимепирид отличается довольно незначительным объемом распределения (приблизительно - 8,8 л), приблизительно соответствующим таковому у альбумина, высокой степенью связывания с белками плазмы крови (99%) и невысоким клиренсом (около 48 мл/мин). Период полувыведения из сыворотки крови в среднем составляет 5-8 ч. После однократного введения глимепирида с радиоактивной меткой радиоактивность определяли в моче (58%) и кале (35%). Неизмененный глимепирид в моче не определялся. При сравнении однократного и многократного приема значимых отличий фармакокинетики не выявлено, а индивидуальный диапазон колебаний был не очень значительным. Значимой кумуляции не отмечено. Фармакокинетика препарата сходная у мужчин и женщин, а также у больных молодого возраста и больных в возрасте старше 65 лет. У пациентов с низким клиренсом креатинина отмечена тенденция к снижению средней концентрации в сыворотке крови, вероятно, по причине более быстрой элиминации (за счет более низкой степени связывания с белками плазмы крови). По-видимому, риска развития повышенной кумуляции препарата у этих пациентов нет.

h3>Показания

Сахарный диабет II типа (если диеты, физических нагрузок и уменьшения массы тела недостаточно для компенсации нарушений углеводного обмена).

Противопоказания

Сахарный диабет I типа, диабетическая кома, кетоацидоз, тяжелые нарушения функции почек или печени, повышенная чувствительность к глимепириду или другим препаратам сульфонилмочевины, к другим компонентам препарата.

Способ применения и дозы

Начальная доза составляет 1 мг глимепирида в сутки. При недостаточной коррекции нарушений обмена веществ дозу поэтапно, с интервалами от 1 до 2 нед, повышают до 2, 3 или 4 мг глимепирида в сутки. Доза, превышающая 4 мг глимепирида в сутки, повышает эффективность препарата лишь в единичных случаях. Рекомендуемая максимальная доза составляет 6 мг глимепирида в сутки. Суточную дозу препарата принимают 1 раз в сутки во время первого основного приема пищи, таблетки не разжевывают и запивают достаточным количеством жидкости (например стаканом воды). Если у больного, получающего 1 мг глимепирида в сутки, отмечают гипогликемию, вероятно, для коррекции обмена веществ ему достаточно лишь придерживаться диеты. При лечении потребность в глимепириде может снижаться, поскольку улучшение обмена веществ сопровождается повышением чувствительности тканей к инсулину, что может требовать снижения дозы препарата или его отмены. Лечение пациентов с сахарным диабетом препаратом Олтар можно проводить как в виде монотерапии, так и в комбинации с метформином или инсулином.

Взаимодействие

При одновременном применении препарата Олтар и некоторых других лекарственных средств отмечали нежелательное повышение или ослабление его гипогликемизирующей активности. Глимепирид метаболизируется под влиянием цитохрома Р450 2С9 (CYP 2С9). Известно, что на метаболизм глимепирида влияет сочетанное применение активаторов (рифампицин) или ингибиторов (флуконазол) цитохрома CYP 2С9. Флуконазол, один из сильнейших ингибиторов CYP 2С9, приблизительно в 2 раза повышает значение AUC для глимепирида.

Повышение гипогликемизирующей активности препарата Олтар возможно при его одновременном применении с такими лекарственными средствами, как фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон, сульфинпиразон; инсулин и пероральные противодиабетические препараты, некоторые сульфаниламиды пролонгированного действия; тетрациклины; салицилаты и ПАСК; ингибиторы МАО; анаболические препараты и мужские половые гормоны; антибактериальные средства группы производных хинолона; хлорамфеникол; пробенецид; кумариновые антикоагулянты; миконазол; фенфлурамин; пентоксифиллин (парентерально в высоких дозах); фибраты; тритоквалин; ингибиторы АПФ; флуоксетин; аллопуринол; симпатолитики; циклофосфамид, трофосфамид, ифосфамид; флуконазол.

Снижение гипогликемизирующей активности препарата Олтар возможно при одновременном применении с такими препаратами: эстрогены и прогестагены; салуретики, тиаздные диуретики; средства, стимулирующие функцию щитовидной железы, ГКС; производные фенотиазина, хлорпромазин; эпинефрин и симпатомиметики; никотиновая кислота (в высоких дозах) и ее производные; слабительные (при продолжительном применении); фенитотоин, диазоксид; глюкагон, барбитураты и рифампицин; ацетазоламид.

Блокаторы Н2 -рецепторов, блокаторы β-адренорецепторов, клонидин и резерпин могут или усиливать, или ослаблять гипогликемизирующее действие глимепирида. Под влиянием таких симпатолитиков, как блокаторы β-адренорецепторов, клонидин, гуанетидин и резерпин, симптомы компенсаторной адренергической регуляции гипогликемии могут ослабляться или отсутствовать. Глимепирид может усиливать или ослаблять действие производных кумарина.

Особые указания

В связи с недостаточным опытом применять препарат Олтар у детей не следует.

Препарат принимают до или во время еды, но если во время его применения приемы пищи нерегулярные или полностью пропускаются, это может привести к развитию гипогликемии. Развитию гипогликемии могут способствовать такие факторы: недостаточный комплаенс (особенно это касается больных преклонного возраста); недоедание, нерегулярность приемов пищи, их пропуск или голодание; несоответствие между физической нагрузкой и приемом углеводов; изменение диеты; злоупотребление алкоголем, особенно в сочетании с пропуском приемов пищи; нарушение функции почек; тяжелые нарушения функции печени; передозировка препарата; некоторые другие нарушения со стороны эндокринной системы (нарушения функции щитовидной железы, недостаточность передней доли гипофиза или коры надпочечников); сочетанное применение других лекарственных средств.

В период лечения препаратом Олтар необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови, уровня гликозилированного гемоглобина, показателей функции печени, клеточного состава периферической крови (особенно количества лейкоцитов и тромбоцитов). В ситуациях, предъявляющих повышенные требования к организму (травмы, неотложные оперативные вмешательства, инфекционные заболевания с лихорадкой и др.) рекомендуется временное применение инсулинотерапии. Опыта применения глимепирида у больных с тяжелым нарушением функции печени и у пациентов, находящихся на гемодиализе, нет, поэтому этим пациентам показано проведение инсулинотерапии.

Препарат Олтар содержит лактозу, поэтому лицам с наследственной непереносимостью галактозы, с дефицитом лактазы или с синдромом глюкозолактозной мальабсорбции этот препарат не следует назначать. Специальных исследований для оценки способности влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с механизмами не проводили. Однако у больных сахарным диабетом в результате возможных состояний гипо- или гипергликемии, а также в связи с возможными нарушениями зрения способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами может нарушаться, поэтому им следует принимать необходимые меры предосторожности, исключающие возможность появления гипогликемии во время выполнения подобных видов деятельности. Это имеет особое значение для тех больных, у которых часто отмечают эпизоды гипогликемии или сниженное (или полное отсутствие) восприятия симптомов - предвестников гипогликемии. В этих случаях следует избегать управления транспортными средствами или работы с механизмами. Употребление алкоголя может повышать или снижать гипогликемизирующее действие глимепирида.

Применение при беременности и кормлении грудью

Нет достаточных данных относительно применения глимепирида у беременных, поэтому его не следует применять в период беременности. Если пациентка, принимающая лечение глимепиридом, планирует беременность, необходимо как можно ранее перевести ее на инсулинотерапию. Неизвестно, проникает ли глимепирид в грудное молоко. В связи с тем, что другие препараты сульфонилмочевины проникают в грудное молоко, существует риск развития гипогликемии у ребенка, поэтому от лечения глимепиридом следует отказаться.

Побочные действия

При применении глимепирида и других препаратов сульфонилмочевины возможны следующие побочные эффекты. Для оценки частоты возникновения побочных действий используется такая градация: очень часто (1/10), часто (1/100, но ≤1/10), иногда (1/1000, но ≤1/100, редко (1/10 000, но ≤1/1000), очень редко (≤1/10 000, в том числе сообщения о единичных случаях).
Со стороны системы крови: редко - тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия, как правило, обратимые.
Со стороны иммунной системы: в единичных случаях - реакции гиперчувствительности (удушье, артериальная гипотензия, анафилактический шок). Очень редко - аллергический васкулит, развитие перекрестной аллергии к производным сульфонилмочевины, сульфонамидам или родственным веществам.
Со стороны обмена веществ: редко - гипогликемия.
Со стороны органа зрения: обратимые нарушения зрения, преимущественно в начале лечения, вследствие колебаний уровня глюкозы в крови.
Со стороны пищеварительного тракта: очень редко - тошнота, рвота, диарея, ощущение переполнения желудка, боль в животе. Эти явления требуют отмены глимепирида.
Со стороны печени и желчного пузыря: повышение активности печеночных ферментов. Очень редко - нарушение функции печени (холестаз, желтуха), гепатит, печеночная недостаточность.
Со стороны кожных покровов: реакции гиперчувствительности, такие как зуд, экзантема, крапивница. Очень редко - фотосенсибилизация.
Со стороны лабораторных показателей: Очень редко - гипонатриемия.