Фармакологическое действие

ГКС для местного применения. Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие. Местное противовоспалительное действие препарата проявляется при его применении в дозах, при которых не возникает системных эффектов.

Тормозит высвобождение медиаторов воспаления. Повышает продукцию липомодулина, являющегося ингибитором фосфолипазы А, что обусловливает снижение высвобождения арахидоновой кислоты и, соответственно, угнетение синтеза продуктов метаболизма арахидоновой кислоты - циклических эндопероксидов, простагландинов. Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, что уменьшает воспалительный экссудат и продукцию лимфокинов, тормозит миграцию макрофагов, приводит к уменьшению процессов инфильтрации и грануляции. Уменьшает воспаление за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (влияние на поздние реакции аллергии), тормозит развитие аллергической реакции немедленного типа (обусловлено торможением продукции метаболитов арахидоновой кислоты и снижением высвобождения из тучных клеток медиаторов воспаления).

В исследованиях с провокационными тестами с нанесением антигенов на слизистую оболочку полости носа была продемонстрирована высокая противовоспалительная активность препарата, как на ранней, так и на поздней стадиях аллергической реакции.

Это было подтверждено снижением (по сравнению с плацебо) уровня гистамина и активности эозинофилов, а также уменьшением (по сравнению с исходным уровнем) количества эозинофилов, нейтрофилов и белков адгезии эпителиальных клеток.

Фармакокинетика

Всасывание

При интраназальном применении системная биодоступность мометазона фуроата составляет <1% (при чувствительности метода определения 0.25 пг/мл).

Мометазон очень плохо всасывается из ЖКТ.

Метаболизм и выведение

Небольшое количество активного вещества, которое может попасть в ЖКТ после интраназального применения, подвергается активному метаболизму при "первом прохождении" через печень. Выводится с мочой и желчью.

Показания

— лечение сезонного и круглогодичного аллергического ринита у взрослых, подростков и детей с 2 лет;

— острый синусит или обострение хронического синусита у взрослых (в т.ч. пожилого возраста) и подростков с 12 лет - в качестве вспомогательного терапевтического средства при лечении антибиотиками;

— острый риносинусит с легкими и умеренно выраженными симптомами без признаков тяжелой бактериальной инфекции у пациентов в возрасте 12 лет и старше;

— профилактика сезонного аллергического ринита среднетяжелого и тяжелого течения у взрослых и подростков с 12 лет (рекомендуется проводить за 2-4 недели до предполагаемого начала сезона пыления);

— полипоз носа, сопровождаемый нарушением носового дыхания и обоняния у взрослых.

Режим дозирования

Препарат применяют интраназально.

Лечение сезонного или круглогодичного аллергического ринита

Взрослые (в т.ч. пациенты пожилого возраста) и подростки с 12 лет

Рекомендуемая профилактическая и терапевтическая доза препарата составляет 2 ингаляции (по 50 мкг каждая) в каждую ноздрю 1 раз/сут (суммарная суточная доза - 200 мкг). По достижении лечебного эффекта для поддерживающей терапии возможно уменьшение дозы до 1 ингаляции в каждую ноздрю 1 раз/сут (суммарная суточная доза - 100 мкг).

В случае, если уменьшения симптомов заболевания не удается достичь применением препарата в рекомендуемой терапевтической дозе, суточная доза может быть увеличена до 4 ингаляций в каждую ноздрю 1 раз/сут (суммарная суточная доза - 400 мкг). После уменьшения симптомов заболевания рекомендуется снижение дозы.

Начало действия препарата обычно отмечается клинически уже через 12 ч после первого применения препарата.

Дети в возрасте от 2 до 11 лет

Рекомендуемая терапевтическая доза - 1 ингаляция (50 мкг) в каждую ноздрю 1 раз/сут (суммарная суточная доза - 100 мкг).

Для применения препарата у детей младшего возраста требуется помощь взрослых.

Вспомогательное лечение острого синусита или обострения хронического синусита

Взрослые (в т.ч. пациенты пожилого возраста) и подростки с 12 лет

Рекомендуемая терапевтическая доза составляет 2 ингаляции (по 50 мкг каждая) в каждую ноздрю 2 раза/сут (суммарная суточная доза - 400 мкг).

В случае, если уменьшения симптомов заболевания не удается достичь применением препарата в рекомендуемой терапевтической дозе, суточная доза может быть увеличена до 4 ингаляций в каждую ноздрю 2 раза/сут (суммарная суточная доза - 800 мкг). После уменьшения симптомов заболевания рекомендуется снижение дозы.

Лечение острого риносинусита без признаков тяжелой бактериальной инфекции

Рекомендуемая доза для взрослых и подростков составляет 2 ингаляции по 50 мкг в каждый носовой ход 2 раза/сут (суммарная суточная доза 400 мкг). При ухудшении симптомов в ходе лечения необходима консультация специалиста.

Лечение полипоза носа

Для взрослых (в т.ч. пациентов пожилого возраста) от 18 лет рекомендуемая терапевтическая доза составляет 2 ингаляции (по 50 мкг каждая) в каждую ноздрю 2 раза/сут (суммарная суточная доза - 400 мкг).

После уменьшения симптомов заболевания рекомендуется снижение дозы до 2 ингаляций (по 50 мкг каждая) в каждую ноздрю 1 раз/сут (суммарная суточная доза - 200 мкг).

Правила использования препарата Назонекс^®

Ингаляция суспензии, содержащейся во флаконе спрея, осуществляется при помощи специальной дозирующей насадки на флаконе.

Перед первым применением назального спрея Назонекс^® необходимо провести калибровку путем нажатия дозирующего устройства 6-7 раз. После калибровки устанавливается стереотипная подача лекарственного вещества, при которой с каждым нажатием дозирующего устройства происходит выброс приблизительно 100 мг суспензии, содержащей мометазона фуроат (в виде моногидрата) в количестве, эквивалентном 50 мкг мометазона фуроата безводного. Если назальный спрей не использовался в течение 14 дней или дольше, то перед новым применением необходима повторная калибровка.

Перед каждым использованием необходимо энергично встряхивать флакон.

Побочное действие

Побочные эффекты, отмечавшиеся при лечении сезонного и круглогодичного аллергического ринита: у взрослых - носовые кровотечения (т.е. явное кровотечение, а также выделения окрашенной кровью слизи или сгустков крови), фарингит, ощущение жжения в носу; раздражение слизистой оболочки полости носа. Носовые кровотечения, как правило, прекращались самостоятельно и не были тяжелыми; они возникали с частотой несколько большей, чем при использовании плацебо (5%), но равной или меньшей, чем при назначении других исследовавшихся ГКС для интраназального применения, которые использовались в качестве активного контроля (у некоторых из них частота носовых кровотечений составляла до 15%). Частота возникновения других побочных эффектов была сопоставима с таковой при применении плацебо. У детей - носовые кровотечения, головная боль, ощущение раздражения в носу, чиханье (частота возникновения сопоставима с частотой возникновения побочных эффектов у детей при применении плацебо).

Побочные эффекты, отмечавшиеся при применении Назонекса в качестве вспомогательного средства при хроническом синусите у взрослых и подростков: головная боль, фарингит, ощущение жжения в носу, раздражение слизистой оболочки полости носа. Носовые кровотечения были умеренно выражены, и частота их возникновения при применении Назонекса была сопоставима с частотой носовых кровотечений при применении плацебо (5% и 4% соответственно).

Очень редко при интраназальном применении ГКС отмечались случаи перфорации носовой перегородки или повышения внутриглазного давления.

Противопоказания

— недавнее оперативное вмешательство или травма носа с повреждением слизистой оболочки носовой полости - до заживления раны (в связи с ингибирующим действием ГКС на
процессы заживления);

— детский возраст (при сезонном и круглогодичном аллергических
ринитах - до 2 лет, при остром синусите или обострении хронического синусита - до 12 лет, при полипозе - до 18 лет) - в связи с отсутствием соответствующих данных;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при туберкулезной инфекции (активной или латентной) респираторного тракта, нелеченной грибковой, бактериальной, системной вирусной инфекции или инфекции, вызванной Herpes simplex с поражением глаз (в виде исключения возможно назначение препарата при перечисленных инфекциях по указанию врача), наличии нелеченной местной инфекции с вовлечением в процесс слизистой оболочки носовой полости.

Беременность и лактация

Специальных, хорошо контролируемых исследований безопасности применения препарата Назонекс^® при беременности не проводилось.

Как и другие ГКС для интраназального применения, Назонекс^® следует назначать при беременности и в период грудного вскармливания только в случае, если ожидаемая польза от его применения оправдывает потенциальный риск для плода или младенца.

Младенцев, матери которых при беременности получали ГКС, необходимо тщательно обследовать для выявления возможной гипофункции надпочечников.

Особые указания

При применении препарата длительное время (как и при всяком долгосрочном лечении) необходим периодический осмотр слизистой оболочки носа ЛОР-врачом. При развитии локальной бактериальной или грибковой инфекции носа или глотки лечение препаратом рекомендуется прекратить и начать проведение специального лечения. Сохраняющееся в течение длительного времени раздражение слизистой оболочки полости носа и глотки является показанием к отмене препарата.

При длительном применении препарата признаков подавления функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы не наблюдалось.

Пациенты, которые переходят к лечению назальным спреем Назонекс^® после длительной терапии ГКС системного действия, требуют к себе особого внимания. Отмена ГКС системного действия у таких пациентов может привести к недостаточности функции надпочечников, последующее восстановление которой может занять до нескольких месяцев. В случае появления симптомов надпочечниковой недостаточности следует возобновить прием системных ГКС и принять другие необходимые меры.

Во время перехода от лечения ГКС системного действия к лечению назальным спреем Назонекс^® у некоторых больных могут возникнуть симптомы отмены ГКС для системного применения (например, боли в суставах и/или мышцах, чувство усталости, депрессия), несмотря на уменьшение выраженности симптомов, связанных с поражением слизистой оболочки носа; таких больных необходимо специально убеждать в целесообразности продолжения лечения назальным спреем Назонекс^®. Смена терапии может также выявить ранее развившиеся аллергические заболевания, такие как аллергический конъюнктивит и экзема, которые прежде маскировались терапией ГКС системного действия.

Пациенты, которым проводилась терапия ГКС, обладают потенциально сниженной иммунной реактивностью и должны быть предупреждены о повышенном риске инфицирования при контакте с больными инфекционными заболеваниями (в т.ч. ветряной оспой, корью), а также о необходимости консультации врача, если такой контакт произошел.

При появлении признаков выраженной бактериальной инфекции (например, лихорадки, упорной и резкой боли с одной стороны лица или зубной боли, припухлости в орбитальной или периорбитальной области) требуется немедленная консультация врача.

После применения препарата Назонекс^® в течение 12 мес признаков атрофии слизистой оболочки носа отмечено не было. При исследовании биоптатов слизистой оболочки носа выявлено, что мометазона фуроат проявлял тенденцию способствовать нормализации гистологической картины.

Использование в педиатрии

При проведении плацебо-контролируемых клинических исследований у детей, когда Назонекс^® применялся в дозе 100 мкг/сут в течение года, задержки роста не отмечалось.

Передозировка

При длительном применении ГКС в высоких дозах или при одновременном использовании нескольких ГКС возможно угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.

Препарат обладает низкой системной биодоступностью (< 1%, при чувствительности метода определения 0.25 пг/мл), поэтому маловероятно, что при случайной или намеренной передозировке потребуется принятие каких-либо специальных мер, кроме наблюдения с возможным последующим возобновлением приема препарата в рекомендованной дозе.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение препарата Назонекс^® с лоратадином не приводило к изменению концентрации лоратадина или его основного метаболита в плазме крови. В этих исследованиях мометазона фуроат в плазме крови не обнаруживался (при чувствительности метода определения 50 пг/мл). Комбинированная терапия с лоратадином хорошо переносилась пациентами.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 2° до 25°C; не замораживать. Срок годности - 2 года.