Натива

Описание

Таблетка по 0,1 или 0, 2 мг: белая, круглая, плоская, с риской с одной стороны.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении десмопрессин усиливает действие гипертензивных средств.

При одновременном применении буформин, тетрациклин, препараты лития, норэпинефрин ослабляют антидиуретическое действие десмопрессина.

При одновременном применении десмопрессина с НПВС возможно повышение риска возникновения побочных эффектов.

При одновременном применении индометацин усиливает, но не увеличивает продолжительность действия десмопрессина.

При одновременном применении трициклические антидепрессанты, СИОЗС, наркотические анальгетики, НПВС, ламотриджин, хлорпромазин и карбамазепин, способные вызвать синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона, могут усиливать антидиуретический эффект десмопрессина и приводить к повышению риска задержки жидкости и гипонатриемии.

При применении десмопрессина с лоперамидом возможно троекратное повышение концентрации десмопрессина в плазме, что существенно повышает риск задержки жидкости и возникновения гипонатриемии. Возможно, другие лекарственные препараты, замедляющие перистальтику, могут вызвать аналогичный эффект.

При одновременном применении десмопрессина с диметиконом возможно уменьшение абсорбции десмопрессина.

Состав и форма выпуска

Таблетки	1 табл.
активное вещество:
десмопрессина ацетат	0,1 мг
	0,2 мг
(в пересчете на десмопрессин: 0,089 мг/ 0,178 мг)
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 10 мг/10 мг; кросповидон XL — 5 мг/5 мг; магния стеарат — 2 мг/2 мг; лудипресс — до 200 мг/до 200 мг
в пересчете на компоненты: лактозы моногидрат — 170,1 мг/170 мг; кросповидон — 6,4 мг/6,4 мг; повидон — 6,4 мг/6,4 мг

Фармакокинетика

Всасывание. При приеме внутрь C_max в плазме достигается в течение 0,9 ч. V_d составляет 0,2–0,3 л/кг. Одновременный прием пищи может снижать степень всасывания из ЖКТ на 40%.

Распределение. Абсорбция при приеме внутрь — 5%. Десмопрессин не проникает через ГЭБ.

Выведение. Выводится почками. T_1/2 при приеме внутрь — 1,5–2,5 ч.

Фармакодинамика

Десмопрессин — структурный аналог естественного гормона аргинин-вазопрессина, с выраженным антидиуретическим действием. Десмопрессин получен в результате изменений в строении молекулы вазопрессина — дезаминирование L-цистеина и замещение 8-L-аргинина на 8-D-аргинин.

Десмопрессин увеличивает проницаемость эпителия дистальных отделов извитых канальцев нефрона для воды и повышает ее реабсорбцию. Структурные изменения в сочетании со значительно усиленной антидиуретической способностью приводят к менее выраженному действию десмопрессина на гладкую мускулатуру сосудов и внутренних органов по сравнению с вазопрессином, что обусловливает отсутствие нежелательных спастических побочных эффектов. В отличие от вазопрессина действует более длительно и не вызывает повышение АД.

Применение десмопрессина при несахарном диабете центрального генеза приводит к уменьшению объема выделяемой мочи, одновременному повышению осмолярности мочи и снижению осмолярности плазмы крови. Это приводит к снижению частоты мочеиспускания и уменьшению ночной полиурии.

Максимальный антидиуретический эффект при приеме внутрь наступает через 4–7 ч. Антидиуретическое действие при приеме внутрь в дозе 0,1–0,2 мг — до 8 ч, в дозе 0,4 мг — до 12 ч.

Показания

несахарный диабет центрального генеза;

первичный ночной энурез у детей старше 5 лет;

ночная полиурия у взрослых (в качестве симптоматической терапии).

Противопоказания

повышенная чувствительность к десмопрессину или другим компонентам препарата;

привычная или психогенная полидипсия;

сердечная недостаточность и другие состояния, требующие назначения мочегонных препаратов;

гипонатриемия, в т.ч. в анамнезе (концентрация ионов натрия в плазме крови ниже 135 ммоль/л);

почечная недостаточность средней и тяжелой степени (Cl креатинина ниже 50 мл/мин);

детский возраст до 4 лет (для лечения несахарного диабета) и 5 лет (для лечения первичного ночного энуреза);

синдром неадекватной продукции антидиуретического гормона;

дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С особой осторожностью: пациенты пожилого возраста (старше 65 лет) в связи с высоким риском развития побочных эффектов (задержка жидкости, гипонатриемия). При назначении терапии препаратом Натива через 3 дня после начала приема и при каждом увеличении дозы следует определять концентрацию натрия в плазме крови и контролировать состояние пациента.

С осторожностью: почечная недостаточность, фиброз мочевого пузыря, нарушения водно-электролитного баланса, потенциальный риск повышения ВЧД, беременность.

По известным данным, при применении десмопрессина у беременных с несахарным диабетом не отмечалось побочного действия на течение беременности, на состояние здоровья беременной, плода и новорожденного.

Однако следует соотносить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода.

Как показали исследования, количество десмопрессина, попадающего в организм новорожденного с грудным молоком женщины, принимающей высокие дозы десмопрессина, значительно меньше того, которое способно повлиять на диурез.

Способ применения и дозы

.

Внутрь. Оптимальную дозу препарата подбирают индивидуально.

Препарат следует принимать через некоторое время после приема пищи, поскольку прием пищи может повлиять на всасывание препарата и его эффективность.

Несахарный диабет центрального генеза: рекомендуемая начальная доза для детей старше 4 лет и взрослых составляет 0,1 мг 1–3 раза в день. В последующем дозу подбирают в зависимости от ответной реакции на лечение. Обычно дневная доза составляет от 0,2 до 1,2 мг. Для большинства пациентов оптимальной поддерживающей дозой является 0,1–0,2 мг 1–3 раза в день.

Первичный ночной энурез: рекомендуемая начальная доза для детей старше 5 лет и взрослых составляет 0,2 мг на ночь. При отсутствии эффекта доза может быть увеличена до 0,4 мг. Рекомендуемый курс непрерывного лечения составляет 3 мес. Решение о продолжении лечения следует принимать на основании клинических данных, которые будут наблюдаться после отмены препарата в течение 1 нед. Необходим контроль соблюдения ограничения приема жидкости в вечернее время.

Ночная полиурия у взрослых: рекомендуемая начальная доза составляет 0,1 мг на ночь. При отсутствии эффекта в течение 7 дней дозу увеличивают до 0,2 мг и в последующем — до 0,4 мг (частота увеличения дозы — не более 1 раза в неделю). Следует помнить об опасности задержки жидкости в организме. Если после 4 нед лечения и корректировки дозы адекватного клинического эффекта не наблюдается, продолжать применение препарата не рекомендуется.

Побочные действия

Наиболее часто побочные эффекты наблюдаются в случаях, когда лечение проводится без ограничения приема жидкости — возникает задержка жидкости и/или гипонатриемия, которые могут быть бессимптомными или проявляться нижеперечисленными симптомами.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение; в тяжелых случаях — судороги.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту.

Прочие: периферические отеки, увеличение массы тела, транзиторная тахиаритмия, покраснение глаз.

Известно, что при одновременном применении десмопрессина с оксибутинином или имипрамином возможны гипонатриемические судороги.

Если любые из указанных в описании побочных эффектов усугубляются или пациентом замечены любые другие побочные эффекты, не указанные в описании, следует сообщить об этом врачу.

Передозировка

Симптомы: увеличение длительности действия десмопрессина и повышение риска возникновения задержки жидкости (головная боль, тошнота, рвота, периферические отеки, судороги) и гипонатриемии, при которой концентрация ионов натрия в плазме крови ниже 135 ммоль/л.

Лечение: следует обратиться к врачу. При гипонатриемии — прекращение применения препарата, отмена ограничения по приему жидкости, возможно проведение инфузии 0,9% или гипертонического раствора натрия хлорида. При выраженной задержке жидкости (судороги и потеря сознания) — к вышеперечисленной терапии следует присоединить фуросемид.