Нагипол-2

Фармакологическое действие

Лоратадин - блокатор Н1 -гистаминовых рецепторов (длительного действия). Ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает антигистаминным, противоаллергическим, противозудным и противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Противоаллергический эффект развивается через 30 мин, достигает максимума через 8 -12 ч и длится 24 ч. Не влияет на ЦНС и не вызывает привыкания (т.к. не проникает через гематоэнцефалический барьер).

Фармакокинетика

Быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Т_mах - 1,3-2,5 ч; прием пищи замедляет его на 1 ч. С_mах у пожилых людей возрастает на 50%, при алкогольном поражении печени в зависимости от степени тяжести заболевания. Связь с белками плазмы - 97%. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дескарбоэтоксилоратадина при участии изоферментов цитохрома Р450, CYP3A4 и, в меньшей степени, CYP2D6. Равновесная концентрация лоратадина и метаболита в плазме достигается на 5 сутки введения. Не проникает через ГЭБ. Т_1/2 лоратадина - 3- 20 ч (в среднем 8,4 ч), активного метаболита - 8,8-92 ч (в среднем 28 ч); у пожилых пациентов соответственно - 6,7-37 ч (в среднем 18,2 ч) и 11-38 ч (17,5 ч). При алкогольном поражении печени Т_1/2 возрастает в зависимости от степени тяжести заболевания. Выводится почками и с желчью. У пациентов с ХПН и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется.

Показания

— сезонный и круглогодичный аллергический ринит (в т.ч. поллиноз);

— аллергический конъюнктивит;

— крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая);

— отек Квинке;

— аллергические зудящие дерматозы;

— псевдоаллергические реакции;

— аллергические реакции на укусы насекомых;

— зуд различной этиологии.

Режим дозирования

Внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет: по 10 мг (1 таб.) 1 раз/сут. Суточная доза 10 мг.

Детям от 3-х до 12-ти лет по 5 мг (1/2 таб.) 1 раз/сут. Суточная доза - 5 мг.

Детям с массой тела более 30 кг - по 10 мг препарата 1 раз/сут. Суточная доза - 10 мг.

Побочное действие

Нежелательные явления, перечисленные ниже, при применении лоратадина встречались с частотой > 2% и приблизительно с той же частотой, что и при применении плацебо («пустышки»).

У взрослых: головная боль, утомляемость, сухость во рту, сонливость, желудочно-кишечные расстройства (тошнота, гастрит), а также аллергические реакции в виде сыпи. Кроме того, имелись редкие сообщения об анафилаксии, алопеции, нарушении функции печени, сердцебиении, тахикардии.

У детей редко: головная боль, нервозность, седативнос действие.

Противопоказания

— гиперчувствительность;

— беременность, период лактации;

— детский возраст до 3-х лет.

С осторожностью: печеночная недостаточность.

Беременность и лактация

Противопоказан при беременности, в период лактации;

Особые указания

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакции.

Передозировка

Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль. В случае передозировки следует обратиться к врачу.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, прием активированного угля.

Лекарственное взаимодействие

Этанол снижает эффективность лоратадина.

Эритромицин, циметидин, кетоконазол при совместном применении с лоратадином увеличивают концентрацию лоратадина в плазме крови, не вызывая клинических проявлений и не влияя на ЭКГ.

Индукторы микросомального окисления (фенитоин, барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) снижают эффективность лоратадина.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Условия и сроки хранения

Список Б. Хранить в недоступном для детей, сухом и защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Срок годности - 3 года.