Описание лекарственной формы

Таблетки круглые, двояковыпуклые покрытые оболочкой белого цвета, на изломе — белого цвета.

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой	1 табл.
домперидон	10 мг
вспомогательные вещества: лактоза; МКЦ; кукурузный крахмал; низкомолекулярный повидон, глицерин; магния стеарат оболочка: оксипропилметилцеллюлоза; полиэтиленгликоль 6000

в банке полимерной 30 шт.; в  пачке картонной 1 банка или в контурных ячейковых упаковках по 10 шт.; в пачке картонной 1, 2, 3, 4, 5 упаковок.

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь быстро всасывается. Обладает низкой биодоступностью (около 15%). C_max в плазме достигается через 1 ч. Пониженная кислотность желудочного содержимого уменьшает абсорбцию домперидона. Плохо проникает через ГЭБ, поэтому применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, особенно у взрослых.

Хорошо распределяется в различных тканях; в тканях мозга его концентрация невелика. Связывание с белками плазмы составляет 91–93%.

Подвергается интенсивному метаболизму в стенке кишечника и печени.

Выводится через кишечник (66%) и почками (33%), в неизмененном виде, — 10 и 1% от величины дозы соответственно. T_1/2 составляет 7–9 ч, при выраженной почечной недостаточности он удлиняется (см. раздел «Меры предосторожности»).

Фармакодинамика

Увеличивает продолжительность перистальтических сокращений антрального отдела желудка и двенадцатиперстной кишки, ускоряет опорожнение желудка в случае замедления этого процесса, повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера, устраняет развитие тошноты и рвоты.

Стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в триггерной зоне хеморецепторов. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

Показания

Комплекс диспепсических симптомов, ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом: чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота; отрыжка, метеоризм; изжога с забросом или без заброса содержимого желудка в полость рта.

Тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, вызванные радиотерапией, лекарственной терапией или нарушением диеты, а также на фоне агонистов дофамина (например леводопа и бромокриптин), в случае их применения при болезни Паркинсона.

Противопоказания

Гиперчувствительность, желудочно-кишечное кровотечение, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника, пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома), детский возраст до 5 лет.

С осторожностью — печеночная/почечная недостаточность.

Способ применения и дозы

Внутрь, за 15–30 мин до еды.

При хронической диспепсии. Взрослым — по 10 мг (1 табл.) 3 раза в сутки, и в случае необходимости — перед сном. Детям старше 5 лет — по 2,5 мг/10 кг массы тела 3 раза в сутки и в случае необходимости — перед сном. При необходимости указанную дозировку можно удвоить.

Острые и подострые состояния (прежде всего тошнота и рвота). Взрослым — по 20 мг (2 табл.) 3–4 раза в сутки и перед сном. Детям старше 5 лет — по 5 мг/10 кг массы тела 3–4 раза в сутки и перед сном.

При почечной недостаточности рекомендуется уменьшение частоты приема препарата (см. раздел «Меры предосторожности»).

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно применение в I триместре беременности, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, оказывает ли препарат отрицательное воздействие на новорожденных).

При введении животным в дозах до 160 мг/кг/сут домперидон не оказывал тератогенного действия. К настоящему времени не имеется данных о повышении риска пороков развития у людей. У женщин концентрации домперидона в грудном молоке в 4 раза ниже, чем соответствующие концентрации в плазме.

Взаимодействие

Циметидин, натрия гидрокарбонат, другие антацидные и противосекреторные препараты снижают биодоступность домперидона.

Антихолинергические средства нейтрализуют действие домперидона.

Противогрибковые средства азолового ряда, антибиотики из группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон повышают концентрацию домперидона в плазме.

Передозировка

Симптомы: сонливость, дезориентация и экстрапирамидные реакции (особенно у детей).

Лечение: назначение активированного угля, антигистаминных средств; при возникновении экстрапирамидных реакций — антихолинергических противопаркинсонических средств.

Меры предосторожности

У больных с тяжелой почечной недостаточностью (сывороточный креатинин — более 6 мг/100 мл, т.е. более 0,6 ммоль/л) T_1/2 увеличивался с 7,4 до 20,8 ч, но концентрации препарата в плазме были ниже чем у здоровых добровольцев.

В связи с тем, что очень небольшой процент препарата выводится почками в неизмененном виде, едва ли необходима коррекция разовой дозы у больных с почечной недостаточностью. Однако при повторном назначении частота введения должна быть снижена до 1–2 раз в сутки, в зависимости от степени недостаточности. Также может возникнуть необходимость снижения дозы. При длительной терапии больные должны находиться под регулярным наблюдением.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: преходящие спазмы кишечника.

Со стороны нервной системы: экстрапирамидные расстройства (у детей и лиц с повышенной проницаемостью ГЭБ).

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.

Прочие: гиперпролактинемия (галакторея, гинекомастия).