Метоклопрамида таблетки 0,01 г

Характеристика

Плоскоцилиндрические таблетки с фаской от белого до белого с желтым или кремовым оттенком цвета.

Особые указания

Неэффективен при рвоте вестибулярного генеза.

Не назначают после операций на ЖКТ (пилоропластика или анастомоз кишечника), поскольку мышечные сокращения препятствуют заживлению швов.

Состав и форма выпуска

1 таблетка содержит метоклопрамида 0,0105 г (в пересчете на безводный — 0,01 г), а также вспомогательные вещества (сахар молочный, крахмал кукурузный, желатин, кальция стеарат); в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 1, 2, 3, 4 или 5 упаковок.

Фармакологическое действие

Блокирует дофаминовые (D₂) и серотониновые рецепторы, угнетает хеморецепторы триггерной зоны ствола мозга, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от пилоруса и двенадцатиперстной кишки к рвотному центру. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему оказывает регулирующее и координирующее влияние на тонус и двигательную активность верхнего отдела ЖКТ (в т.ч. на тонус нижнего пищеварительного сфинктера в покое).

Фармакокинетика

Быстро и полностью всасывается после приема внутрь. В связи с частичным разрушением в печени после всасывания биодоступность — 75%. C_max достигается через 30–120 мин. Связывание с белками плазмы — 13–30%. Объем распределения — 3,5 л/кг. Подвергается метаболизму в печени. T_1/2 — 4–6 ч, при хронической почечной недостаточности — 14 ч. Выводится почками в течение 24–72 ч (85%), в неизмененном виде — 30%. Легко проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Фармакодинамика

Повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гиперацидный стаз, препятствует пилорическому и эзофагеальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника. Нормализует отделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, не изменяя его тонуса, устраняет дискинезию желчного пузыря. Стимулирует секрецию пролактина. Увеличивает чувствительность тканей к ацетилхолину (действие не зависит от вагусной иннервации, но устраняется холиноблокаторами). Стимулируя секрецию альдостерона, усиливает задержку Na⁺ и выведение K⁺. Не оказывает м-холиноблокирующего, антигистаминного, антисеротонинового и ганглиоблокирующего действия; не влияет на тонус кровеносных сосудов мозга, АД, функцию дыхания, а также функцию почек и печени, на кроветворение, секрецию желудка и поджелудочной железы.

После приема внутрь действие достигается через 20–40 мин, проявляется ускорением эвакуации содержимого желудка (примерно от 0,5–6 ч) и противорвотным эффектом (сохраняется 12 ч).

Показания

Лечение: рвота и тошнота (наркоз, лучевая терапия, заболевания печени и почек, черепно-мозговая травма, мигрень), синдром Жилля де ла Туретта (генерализованные тики и вокализмы у детей), коррекция побочных действий лекарств (препараты наперстянки, цитостатики, антибиотики, морфин), рвота у беременных, икота различного генеза, атония и гипотония желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. послеоперационная, на фоне диабетической нейропатии), рефлюкс-эзофагит, дискинезия желчевыводящих путей, метеоризм.

В составе комплексной терапии: хронический гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, желчнокаменная болезнь.

Ускорение перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ.

Противопоказания

Гиперчувствительность, кровотечение в ЖКТ, кишечная непроходимость, перфорация ЖКТ (в т.ч. состояния, когда усиление двигательной активности ЖКТ нежелательно), феохромоцитома (возможен гипертонический криз, в связи с выбросом катехоламинов из опухоли), пролактинзависимые опухоли, эпилепсия, глаукома, экстрапирамидные расстройства, болезнь Паркинсона, рвота на фоне лечения или передозировки нейролептиками, рвота у больных раком молочной железы, беременность (I триместр), кормление грудью, возраст до 2 лет.

Способ применения и дозы

Внутрь, до еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, взрослым: по 5–10 мг 3–4 раза в сутки. Максимальная разовая доза — 20 мг, суточная — 60 мг. Детям старше 6 лет: по 2,5–5 мг 1–3 раза в сутки.

Перед рентгенологическим исследованием: внутрь, за 5–15 мин до начала исследования — 15–30 мг. При клинически выраженной печеночно-почечной недостаточности начальную дозу уменьшают в 2 раза.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано в I триместре беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие

Усиливает действие этанола на ЦНС, седативный эффект снотворных средств, эффективность терапии H₂-гистаминоблокаторами. Повышает всасывание ацетилсалициловой кислоты, парацетамола, диазепама, леводопы, тетрациклина, ампициллина (благодаря более быстрой эвакуации содержимого желудка), замедляет — дигоксина и циметидина (ускорение перистальтики кишечника). При сочетании с нейролептиками (особенно фенотиазинового ряда и производные бутирофенона) — риск развития симптомов экстрапирамидных расстройств.

Меры предосторожности

С осторожностью назначают при почечной недостаточности, бронхиальной астме, артериальной гипертензии, детям (до 14 лет — парентеральное введение).

На фоне применения метоклопрамида возможны искажения данных лабораторных показателей функции печени и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме.

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

В период лечения нельзя употреблять алкоголь (риск развития возможных осложнений).

Побочные действия

Препарат обычно хорошо переносится. В редких случаях возможны расстройства:

со стороны нервной системы и органов чувств: экстрапирамидные расстройства (судорожное подергивание лицевых мышц, тризм, мышечный гипертонус); паркинсонизм (гиперкинез, мышечная ригидность — проявление дофамин-блокирующего действия, риск развития у детей и подростков увеличивается при превышении дозы 0,5 мг/кг/сут); дискинезы (у пожилых, при хронической печеночной недостаточности), сонливость, утомляемость, тревожность, растерянность, головная боль, шум в ушах;

со стороны органов ЖКТ: запор/диарея, сухость во рту;

аллергические реакции: крапивница;

прочие: при длительном приеме в высоких дозах — гинекомастия, галакторея, нарушение менструального цикла; бессимптомная слабая гиперемия слизистой оболочки носа, в начале лечения — агранулоцитоз.

Большинство побочных эффектов исчезают через 24 ч после отмены.