Метадоксил

Описание лекарственной формы

Таблетки: круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с риской на одной стороне, на другой стороне — гравировка названия препарата.

Ампулы: ампулы желтого стекла, содержащие прозрачную бесцветную или со слабым желтоватым оттенком жидкость.

Состав и форма выпуска

Таблетки	1 табл.
метадоксин	500 мг
вспомогательные вещества: МКЦ; магния стеарат

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в коробке 3 упаковки.

Раствор для инъекций	5 мл
метадоксин	300 мг
вспомогательные вещества: натрия метабисульфит; натрия эдетат; метил-р-гидроксибензоат; вода для инъекций

в ампулах темного стекла по 5 мл; в коробке 10 ампул.

Фармакологическое действие

Обладает мембраностабилизирующим эффектом, восстанавливает соотношение насыщенных и ненасыщенных свободных жирных кислот, в результате чего повышает устойчивость гепатоцитов к продуктам перекисного окисления липидов, индуцированного воздействием различных токсических агентов. Активирует ферменты печени, участвующие в метаболизме этанола — алкогольдегидрогеназу и ацетальдегиддегидрогеназу, способствует ускорению процесса выведения этанола и ацетальдегида из организма, снижая их токсическое воздействие.

Предотвращает накопление триглицеридов в гепатоцитах, препятствует образованию фибронектина и коллагена, замедляет процесс формирования цирроза печени.

Фармакокинетика

Быстро абсорбируется из ЖКТ, имеет высокую биодоступность (60–80%). Связь с белками плазмы — 50%. Метаболизируется в печени до активных метаболитов — пиридина и пирролидона карбоксилата. Т_1/2 при приеме внутрь или парентеральном введении составляет 40–60 мин. С мочой выводится 45–50% препарата в течение 24 ч, с калом — 35–50% в течение 96 ч.

Фармакодинамика

Снижает психические и соматические проявления похмельного синдрома, уменьшает время купирования абстинентного синдрома.

Активирует холинергическую и ГАМКергическую нейротрансмиттерные системы, улучшает функции мышления и короткой памяти, препятствует возникновению двигательного возбуждения, которое вызывается этанолом. Оказывает неспецифическое антидепрессивное и анксиолитическое действие, снижает влечение к алкоголю.

Показания

Острая алкогольная интоксикация, алкогольный абстинентный синдром, хронический алкоголизм, комплексная терапия заболеваний печени, особенно алкогольной этиологии.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

В/м, в/в: при острой алкогольной интоксикации — 300–600 мг (5–10 мл) в/м или 300–900 мг (5–15 мл) в/в, в зависимости от степени интоксикации. При в/в введении необходимую дозу препарата разводят в 500 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы (глюкозы) и вводят капельно в течение 1,5 ч.

При алкогольном абстинентном синдроме — 900 мг (15 мл) в виде в/в инфузии (см.выше) один раз в день в течение 3–7 дней в зависимости от состояния пациента.

Внутрь: за 15–30 мин перед приемом пищи, при комплексной терапии заболеваний печени и хронического алкоголизма — по 500 мг 2 раза в день (1000 мг), дозу можно увеличить до 3 табл. (1500 мг) в день. Курс терапии — не менее 90 дней.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие

При совместном применении снижает эффективность леводопы.

Меры предосторожности

С осторожностью назначать при болезни Паркинсона (одновременно с леводопой). Ампулы содержат метабисульфит натрия, который может вызывать аллергические реакции, усиление приступов астмы.

Побочные действия

Аллергические реакции. У пациентов, страдающих бронхиальной астмой, возможно развитие бронхоспазма при применении раствора для инъекций (за счет консерванта — натрия метабисульфита).