Мексиприм

Фармакологическое действие

Антиоксидантный препарат. Имеет широкий спектр фармакологической активности: повышает устойчивость организма к стрессу, проявляет анксиолитическое действие, не сопровождающееся миорелаксацией; обладает ноотропными свойствами, предупреждает и уменьшает нарушения процесса обучения и запоминания, возникающие при старении и воздействии различных патогенных факторов; оказывает противосудорожное действие; проявляет антиоксидантные и антигипоксические свойства; повышает концентрацию внимания и работоспособность; ослабляет токсическое действие алкоголя.

Препарат улучшает метаболизм тканей мозга и их кровоснабжение, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов). Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.

Механизм действия Мексиприма обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, GABA, ацетилхолинового), что усиливает их способность к связыванию с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексиприм^® повышает содержание допамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и кретинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь препарат быстро всасывается из ЖКТ с периодом полуабсорбции 0.08-0.1 ч. Величина C_max в плазме находится в диапазоне от 50 нг/мл до 100 нг/мл и достигается в течение 0.46-0.5 ч.

Метаболизм

Интенсивно метаболизируется в печени с образованием его глюкуронового конъюгата.

Выведение

T_1/2 составляет 4.7-5 ч. Среднее время удержания препарата в организме - 4.9-5.2 ч.

В среднем за 12 ч с мочой выводится 0.3% активного вещества в неизмененном виде и 50% - в виде глюкуронового конъюгата. Наиболее интенсивно активное вещество и его глюкуроновый конъюгат выводятся в течение первых 4 ч после приема препарата.

Показатели экскреции с мочой активного вещества и его конъюгированного метаболита имеют значительную индивидуальную вариабельность.

Показания

— тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;

— вегето-сосудистая дистония;

— легкие когнитивные расстройства различного генеза (при психоорганическом синдроме и астенических нарушениях, обусловленных острыми и хроническими нарушениями мозгового кровообращения, черепно-мозговыми травмами, нейроинфекциями и интоксикациями, сенильными и атрофическими процессами);

— расстройства памяти и интеллектуальная недостаточность у лиц пожилого возраста;

— воздействие экстремальных (стрессовых) факторов;

— абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств.

Режим дозирования

Мексиприм^® назначают внутрь. Терапевтическая доза и длительность лечения определяются чувствительностью пациента к препарату.

В начале лечения препарат назначают в дозе 250-500 мг, средняя суточная доза составляет 250-500 мг, максимальная суточная доза - 800 мг. Суточную дозу распределяют на 2-3 приема в течение дня.

Для лечения тревожных расстройств, вегето-сосудистой дистонии и когнитивных нарушений препарат применяют в течение 2-6 недель.

При купировании алкогольного абстинентного синдрома длительность применения составляет 5-7 дней.

Курсовую терапию Мексипримом заканчивают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 дней.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, сухость во рту.

Прочие: редко - сонливость, аллергические реакции.

Противопоказания

— печеночная недостаточность;

— почечная недостаточность;

— беременность;

— период грудного вскармливания;

— детский возраст;

— повышенная чувствительность к препарату.

Беременность и лактация

Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации.

Особые указания

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции.

Передозировка

Симптомы: нарушения сна (бессонница, в некоторых случаях сонливость).

Лечение: симптомы, как правило, исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице рекомендуется нитразепам в дозе 10 мг, оксазепам в дозе 10 мг или диазепам в дозе 5 мг.

Лекарственное взаимодействие

Мексиприм^® совместим с психотропными препаратами.

При совместном применении Мексиприм^® усиливает действие анксиолитиков (производных бензодиазепина), противопаркинсонических средств и карбамазепина.

Мексиприм^® уменьшает токсическое действие этанола.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 30°C. Срок годности - 5 лет.