Мексидол

Описание лекарственной формы

Бесцветная или слегка желтоватая прозрачная жидкость.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при работе, требующей быстроты психофизических реакций (вождение автомобиля, работа с механизмами и пр.)

Состав и форма выпуска

Раствор для инъекций	1 л
мексидол	50 г
вспомогательные вещества: вода для инъекций — до 1 л

в ампулах по 2 мл, в контурной ячейковой упаковке 5 шт.; в пачке картонной 1 или 2 упаковки или в ампулах по 5 мл, в контурной ячейковой упаковке 5 шт.; в пачке картонной 1, 2, 4, 10, 50 или 100 упаковок.

Фармакокинетика

При в/м введении препарат определяется в плазме крови на протяжении 4 ч после введения. C_max при введении в дозах 400–500 мг составляет 3,5–4,0 мкг/мл, T_max — 0,45–0,50 ч. Мексидол быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани и быстро выводится из организма. Время удержания препарата (МRT) составляет 0,7–1,3 ч. Мексидол выводится из организма с мочой, в основном — в глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах — в неизмененном виде.

Фармакодинамика

Мексидол является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стресс-протективным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов и кислородзависимым патологическим состояниям — шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками). Препарат улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП. Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите. Механизм действия мексидола обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимая фосфодиэстераза, аденилатциклаза, ацетилхолинэстераза), рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, улучшению транспорта нейромедиаторов и синаптической передачи. Мексидол повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Показания

острые нарушения мозгового кровообращения;

дисциркуляторная энцефалопатия;

вегето-сосудистая дистония;

легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;

тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;

купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегето-сосудистых расстройств;

острая интоксикация антипсихотическими средствами;

острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый панкреатит, перитонит) — в составе комплексной терапии.

Противопоказания

повышенная индивидуальная чувствительность к препарату;

острое нарушение функций почек;

острое нарушение функций печени;

беременность

грудное вскармливание;

детский возраст.

Способ применения и дозы

В/м или в/в (струйно или капельно). При инфузионном способе введения препарат следует разводить в изотоническом растворе натрия хлорида.

Дозы подбирают индивидуально. Начинают лечение с дозы 50–100 мг 1–3 раза в сутки, постепенно повышая ее до получения терапевтического эффекта.

Струйно мексидол вводят медленно в течение 5–7 мин, капельно — со скоростью 40–60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг.

При острых нарушениях мозгового кровообращения мексидол применяют в комплексной терапии в первые 2–4 дня — в/в капельно по 200–300 мг 1 раз в сутки, затем — в/м по 100 мг 3 раза в сутки. Продолжительность лечения составляет 10–14 сут.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации мексидол следует назначать в/в струйно или капельно в дозе 100 мг 2–3 раза в сутки на протяжении 14 дней. Затем — в/м по 100 мг/сут на протяжении последующих 2 нед.

Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят в/м в дозе 100 мг 2 раза в сутки на протяжении 10–14 дней.

При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах препарат применяют в/м в суточной дозе 100–300 мг/сут на протяжении 14–30 дней.

При абстинентном алкогольном синдроме мексидол вводят в дозе 100–200 мг в/м 2–3 раза в сутки или в/в капельно 1–2 раза в сутки в течение 5–7 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят в/в в дозе 50–300мг/сут на протяжении 7–14 дней.

При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) препарат назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Вводимые дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена препарата должна производиться постепенно только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.

При остром отечном (интерстициальном) панкреатите мексидол назначают по 100 мг 3 раза в день, в/в капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида) и в/м. Легкая степень тяжести некротического панкреатита — по 100–200 мг 3 раза в день в/в капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида) и в/м. Средняя степень тяжести — по 200 мг 3 раза в день, в/в капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида). Тяжелое течение — в пульс-дозировке 800 мг в первые сутки, при двукратном режиме введения; далее — по 300 мг 2 раза в день с постепенным снижением суточной дозы. Крайне тяжелое течение — в начальной дозировке 800 мг/сут до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, по стабилизации состояния — по 300–400 мг 2 раза в день в/в капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида) c постепенным снижением суточной дозировки.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие

Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопа). Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

Передозировка

При передозировке возможно развитие сонливости.

Побочные действия

Возможно появление тошноты и сухости слизистой рта, сонливости, аллергических реакций.