Ловастерол

Состав и форма выпуска

1 таблетка содержит ловастатина 10, 20 или 40 мг; в блистере из фольги A1/PVC по 10 шт., в картонной пачке 3 блистера или в полипропиленовых банках по 30 шт. (10 и 40 мг) и в полипропиленовых банках по 28 шт., в картонной пачке 1 банка (20 мг).

Фармакологическое действие

В организме образует свободную бета-гидроксикислоту, которая конкурентно ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу и нарушает превращение ГМГ-КоА в мевалонат — в результате ограничивается синтез холестерина, усиливается его катаболизм, уменьшается плазменный уровень, снижается концентрация ЛПНП, ЛПОНП и триглицеридов, повышается концентрация ЛПВП.

Фармакокинетика

При приеме натощак всасывание уменьшается приблизительно на 30%. C_max достигается через 2–4 ч. Связывается с белками плазмы крови более чем на 95%. Проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер. Подвергается гидролизу в тканях до нескольких метаболитов, в т.ч. высокоактивного бета-гидроксикислотного производного. Т_1/2 — 3 ч. Выводится в основном кишечником (около 83%) и почками (10%).

Клиническая фармакология

После отмены действие продолжается в течение 4–6 нед.

Показания

Гиперхолестеринемия первичная (гиперлипопротеинемия типа IIa и IIb) при отсутствии эффекта от диетотерапии, повышенный уровень холестерина, ЛПНП у больных с комбинированной гиперхолестеринемией и гипертриглицеридемией.

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелые нарушения функции печени, стойкое повышение уровня печеночных трансаминаз в сыворотке крови, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет.

Способ применения и дозы

Внутрь. Доза подбирается индивидуально. Обычно, при выраженной гиперхолестеринемии — в начале по 20 мг/сут, при умеренной — по 10 мг/сут однократно, во время ужина. Поддерживающая доза — 10–80 мг/сут однократно или в несколько приемов.

На фоне применения иммунодепрессантов — 10–20 мг/сут (не более), при тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина менее 30 мл/мин) — 20 мг/сут (не более).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие

Риск развития миопатии повышают иммунодепрессанты, гемфиброзил, никотиновая кислота, эритромицин, кларитромицин, циклоспорин, итраконазол, кетоназол, ингибиторы протеаз ВИЧ. При одновременном приеме производных кумарина возможно увеличение протромбинового времени, холестирамина — усиление гиполипидемического действия.

Передозировка

Симптомы: возможно усиление проявлений побочных действий.

Лечение: симптоматическое.

Меры предосторожности

Перед назначением препарата проводят лечение с соблюдением диеты, повышением двигательной активности пациента и снижением массы тела. В период лечения следует соблюдать безхолестериновую диету. Следует периодически контролировать уровень холестерина, печеночных трансаминаз в сыворотке крови. С особой осторожностью применяют при тяжелой почечной недостаточности, нарушении функции печени и у пациентов, злоупотребляющих алкоголем. Рекомендуется периодически прерывать лечение при тяжелых инфекциях, артериальной гипотензии, обширных хирургических вмешательствах, травмах, серьезных метаболических, эндокринных или электролитных нарушениях и неконтролируемых судорогах. При значительном повышении активности креатинфосфокиназы в сыворотке крови (в 10 раз превышающей верхнюю границу нормы) или при возникновении миопатии препарат следует отменить.

Необходимо информировать врача о всех побочных эффектах (мышечная боль, общая слабость, повышение температуры тела, плохое самочувствие и др.). С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Побочные действия

Со стороны органов ЖКТ: более 1% — запор, диарея, нарушения пищеварения, отрыжка, боль в эпигастральной области, изжога, тошнота; 0,5–1% — рвота, сухость во рту, нарушение вкуса.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: более 1% — мышечные спазмы, мышечная боль; 0,5–1% — боль в нижних конечностях, в области плеча, суставная боль, редко — миопатия, рабдомиолиз.

Со стороны нервной системы и органов чувств: более 1% — головокружение, головная боль; 0,5–1% — бессонница, парестезии.

Со стороны кожных покровов: более 1% — сыпь, зуд; 0,5–1% — облысение.

Прочие: более 1% — нарушение зрения, 0,5–1% — боль в грудной клетке, ослабление полового влечения, повышение уровня печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы, билирубина, креатинфосфокиназы в сыворотке крови.