Лоперамид-акри

Фармакологическое действие

Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холин- и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника (за счет ингибирования высвобождения ацетилхолина и простагландинов). Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие развивается быстро и продолжается 4-6 ч.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбция составляет 40 %. C_maxв плазме достигается через 2.5 ч после приема капсул. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) - 97 %. Не проникает через ГЭБ. Практически полностью метаболизируется печенью путем конъюгации. T_1/2 - 9-14 ч в (в среднем 9.8 ч). Выводится преимущественно с желчью, незначительная часть выводится почками (в виде конъюгированных метаболитов).

Показания

— симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого);

— при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания;

— как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза;

— регуляция стула у пациентов с илеостомой.

Режим дозирования

Внутрь, не разжевывая, запивая водой.

Взрослым при острой диарее первоначально назначают 2 капс. (4 мг) Лоперамид-Акри^®, затем - по 1 капс. (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Высшая суточная доза - 8 капс. (16 мг).

При хронической диарее взрослым назначают по 4 мг/сут. Максимальная суточная доза - 16 мг.

При острой диарее детям старше 6 лет назначают в начальной дозе 2 мг, затем - по 2 мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Максимальная суточная доза - 4 капс. (8 мг).

При хронической диарее детям старше 6 лет Лоперамид-Акри^® назначают в суточной дозе 2 мг. Максимальная суточная доза - 6 мг на 20 кг.

После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч прием препарата следует прекратить.

Побочное действие

Наблюдается, как правило, только при длительном приеме препарата.

Возможны аллергические реакции (кожная сыпь), сонливость, головокружение, гиповолемия, электролитные нарушения, сухость во рту, кишечная колика, гастралгия, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, метеоризм.

Редко - задержка мочи; крайне редко - кишечная непроходимость.

Противопоказания

— гиперчувствительность,

— кишечная непроходимость,

— острый язвенный колит,

— дивертикулез,

— диарея на фоне острого псевдомембранозного энтероколита, дизентерии и других инфекций ЖКТ.

— беременность (1 триместр),

— период лактации,

— детский возраст до 2 лет (Лоперамид-Акри^® в капсулах не назначают детям до 6 лет).

С осторожностью: печеночная недостаточность.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан в I триместр беременности, и в период лактации.

Особые указания

При отсутствии эффекта после 2 сут применения Лоперамид-Акри^® необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи. Детям младше 6 лет не рекомендуется назначать препарат в форме капсул.

Если при лечении развиваются запоры или вздутие живота, Лоперамид-Акри^® следует отменить. У пациентов с нарушениями функции печени необходим тщательный контроль признаков токсического поражения ЦНС. В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: признаки угнетения функции ЦНС (ступор, нарушения координации движений, сонливость, сужение зрачков (миоз), повышенный тонус скелетных мышц, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

Лечение: В качестве специфического антидота используют налоксон. Учитывая, что продолжительность действия Лоперамида-Акри^® больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего.

Симптоматическое лечение: промывание желудка, прием активированного угля (в первые 3 ч после приема препарата), искусственная вентиляция легких.

Лекарственное взаимодействие

-

Условия отпуска из аптек

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Условия и сроки хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 4 года. Не использовать препарат по истечении срока годности.