Ломфлокс

Фармакологическое действие

Ломефлоксацин является синтетическим противомикробным препаратом фторхинолоновой группы широкого спектра бактерицидного действия. Блокирует ДНК-гиразу бактерии, образуя комплекс с ее тетрамером и нарушает транскрипцию и репликацию ДНК, приводит к гибели микробной клетки.

Активен в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов: грамотрицательных аэробов (Citrobacter diversus и freundii , Enterobacter cloacaae, aerogenes и agglomerans, Escherichia coli , Haemophilus influenzae, parainfluenzae, Klebsiella pneumonia, oxytoca и ozaenae, Moraxella catarralis, Proteus mirabilis, stuartii, vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Morganella morganii, Legionella pneumophilla, Salmonella spp., Shigella spp., Providencia rettgeri, Serratia liquefaciens и marcescens , Neisseria gonorrhoeae , Neisseria meningitidis), грамположительных аэробов (Staphylococcus saprophyticus, aureus и epidermidis ), хламидий, микобактерий туберкулеза (как вне-, так и внутриклеточно расположенные), некоторых штаммов микоплазмы и уроплазмы. В кислой среде эффективность снижается, резистентность развивается медленно. Обладает выраженным постантибиотическим эффектом. Стрептококки (большинство групп А, В, D, G), Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas cepacia, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma hominis и анаэробы устойчивы к действию ломефлоксацина.

Фармакокинетика

После приема внутрь ломефлоксацин практически полностью всасывается из ЖКТ. При приеме в дозе 400 мг в плазме крови C_max достигается через 1.5-2 ч и составляет 3-5.2 мг/л. При назначении препарата в дозе 400 мг/сут концентрация ломефлоксацина превышает МПК для большинства возбудителей, по крайней мере, в течение 12 ч.

Связывание с белками плазмы составляет 10%. Ломефлоксацин быстро проникает в большинство тканей. Концентрации в тканях и биологических жидкостях организма, как правило, в 2-7 раз выше, чем в плазме, особенно в легочных макрофагах, тканях предстательной железы и в моче. T_1/2 ломефлоксацина составляет 7-9 ч. Около 70-80% выводится в неизмененном виде с мочой в течение 24 ч.

У пациентов с нарушениями функции почек Т_1/2 ломефлоксацина существенно увеличивается.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ломефлоксацину микроорганизмами:

— инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. обострения хронического бронхита и пневмонии);

— средний отит;

— неосложненные и осложненные инфекции мочеполовой системы;

— острые и хронические гонококковые, хламидийные и смешанные инфекции;

— инфекции кожи и мягких тканей;

— инфекции костей и суставов (в т.ч. хронический остеомиелит);

— инфекционные энтероколиты и холециститы;

— туберкулез легких (остропрогрессирующие формы туберкулеза, множественная лекарственная устойчивость микобактерий, плохая переносимость рифампицина, туберкулез и сопутствующие неспецифические воспалительные процессы);

Профилактика инфекционных осложнений при трансуретральных хирургических вмешательствах.

Режим дозирования

Внутрь (вне зависимости от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости), по 400 мг 1 раз/сут. При нарушенной функции почек в первый день 400 мг, затем 200 мг/сут. Доза и длительность курса зависят от тяжести заболевания и чувствительности возбудителя.

Рекомендуемые дозы и продолжительность лечения ломефлоксацином приводятся ниже:

Нарушение	Доза/схема	Длительность лечения
Неосложненная инфекция мочевых путей	400 мг 1 раз/сут	3 дня
Осложненная инфекция мочевых путей	400 мг 1 раз/сут	10-14 дней
Инфекции кожи и кожных структур	400 мг 1 раз/сут	10-14 дней
Обострение хронического бронхита	400 мг 1 раз/сут	7-10 дней
Профилактика инфекции мочевых путей после трансуретральной операции	400 мг	Разовая доза за 2-6 ч перед операцией
Профилактика при трансректальной биопсии предстательной железы	400 мг	Разовая доза за 2-6 ч перед биопсией
Острая неосложненная гонорея	400 мг	1-3 дня
Хроническая осложненная гонорея	400 мг	7-14 дней
Острый хламидиоз	400 мг	14 дней
Рецидивирующий хламидиоз, включая смешанную бактериально-хламидийную инфекцию	400 мг	14-21 дней
Туберкулез в составе комплексной терапии	400 мг	28 дней
Лечение сопутствующей инфекции при туберкулезе	400 мг	2-3 недели

При лечении больных туберкулезом ломефлоксацин сочетают с изониазидом, пиразинамидом, этамбутолом. Не рекомендуется одновременное назначение ломефлоксацина с рмфампицином, так как эти препараты являются конкурентными антагонистами на микробном уровне.

Риск фотохимической реакции можно снизить, принимая ломефлоксацин вечером.

Побочное действие

Фотосенсибилизация, аллергические реакции, включая анафилактическую реакцию и отек Квинке.

Сердечно-сосудистая система: угнетение сердечно-легочной функции, васкулит.

Дыхательная система: отек гортани, отек легких.

ЖКТ: болезненность слизистой рта, псевдомембранозный колит.

Печень: гепатит

Мочевыделительная система: интерстициальный нефрит, полиурия, почечная недостаточность, задержка мочи.

Скелетно-мышечная система: артралгия, миалгия, тендинит, разрыв связок.

Центральная и периферическая нервная система: атаксия, судороги, тремор, головокружение, головная боль; психические расстройства: тревожность, депрессия, расстройства сна, спутанность сознания, галлюцинации, извращение вкуса; нарушения зрения: диплопия, светобоязнь.

Кожа: эксфолиативный дерматит, гиперпигментация, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Обмен веществ: гипогликемия

Кровь: тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Противопоказания

— церебральный атеросклероз, эпилепсия и другие состояния с предрасположенностью к судорогам;

— беременность, лактация;

— детский возраст до 15 лет;

— повышенная чувствительность к ломефлоксацину и другим хинолонам.

Беременность и лактация

Противопоказание: беременность, лактация.

Особые указания

Следует учитывать, что при циррозе печени не требуется коррекции режима дозирования, если функции почек не нарушены.

В период лечения следует избегать воздействия ультрафиолетовых лучей.

Антацидные средства, витамины и другие препараты, содержащие магний, алюминий, железо, не следует принимать за 2 ч до и в течение 2 ч после приема ломефлоксацина.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Ломефлоксацин может вызвать головокружение и нарушение внимания, поэтому вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препарата Ломфлокс не сообщалось.

Лекарственное взаимодействие

Повышает активность пероральных антикоагулянтов и увеличивает токсичность нестероидных противовоспалительных средств.

Антациды и сукральфат замедляют всасывание и снижают биодоступность (образуют хелатные соединения), пробенецид - почечную экскрецию.

Является взаимным антагонистом рифампицина.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре ниже 25°С, в сухом, защищенном от света месте, недоступном для детей. Срок годности - 3 года.