Листрил

Описание лекарственной формы

Таблетки 5 мг: белые круглые плоские таблетки без оболочки, с разделительной линией на одной стороне таблетки.

Таблетки 10 мг:белые круглые плоские таблетки без оболочки, с выдавленной надписью «10» на одной стороне и разделительной линией — на другой.

Характеристика

Лизин-производное эналаприлата, ингибитор АПФ. Препарат пролонгированного действия, предназначенный для приема внутрь.

Особые указания

У больных, принимавших Листрил, сообщалось о развитии ангионевротического отека лица, губ, языка, голосовой щели и/или гортани. В таких случаях необходимо сразу же прекратить прием Листрила. У больных с тяжелой сердечной недостаточностью и сопутствующей почечной недостаточностью после приема Листрила наблюдалось избыточное снижение АД. Лечение таких больных следует начинать под тщательным наблюдением врача с минимальной дозы 2,5 мг. Для больных с нарушением функции почек необходимо снизить дозу или уменьшить частоту приема Листрила.

Состав и форма выпуска

Таблетки	1 табл.
лизиноприл	5 мг
вспомогательные вещества: маннит; крахмал; динатрия ортофосфат кислый (безводный); магния стеарат

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 или 10 блистеров.

Таблетки	1 табл.
лизиноприл	10 мг
вспомогательные вещества: маннит; крахмал; динатрия ортофосфат кислый (безводный); тальк; магния стеарат

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 или 10 блистеров.

Фармакокинетика

Биодоступность — 25–50%; слабо связывается с белками плазмы. C_max в крови достигается приблизительно через 7 ч. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию Листрила. Препарат не метаболизируется и выводится в неизмененном виде с мочой. Основная часть его выделяется в начальной фазе (эффективный T_1/2 — 12 ч), за которой следует терминальная фаза (T_1/2 — около 30 ч). Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая.

Фармакодинамика

Ингибирует образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез ПГ. Снижает ОПСС, АД, преднагрузку, давление в легочных капиллярах; вызывает увеличение сердечного выброса и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у больных с сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты обусловлены воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Клиническая фармакология

Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности. Начало действия — через 1 ч. Максимальный эффект определяется через 6–7 ч, длительность — 24 ч. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1–2 мес.

Показания

Артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами).

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии для лечения больных, принимающих препараты наперстянки и/или диуретики).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к лизиноприлу и другим ингибиторам АПФ, хроническая почечная недостаточность, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, азотемия, гиперкалиемия, аортальный или митральный стеноз (и аналогичные препятствия току крови), первичный гиперальдостеронизм, наследственный отек Квинке, беременность, грудное вскармливание, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью — артериальная гипотензия, гипоплазия костного мозга, гипонатриемия (повышенный риск развития артериальной гипотензии у пациентов, находящихся на малосолевой или бессолевой диете), склеродермия, системные заболевания соединительной ткани, сахарный диабет, подагра, гиперурикемия, ИБС, цереброваскулярная недостаточность, тяжелая хроническая сердечная недостаточность.

Способ применения и дозы

Внутрь. При артериальной гипертензии начальная доза — 5 мг 1 раз в сутки. При отсутствии эффекта дозу повышают до 10 мг/сут. Средняя поддерживающая доза — 20–40 мг/сут (препарат назначают 1 раз в сутки). Пациентам, принимающим диуретики, дозу подбирают индивидуально.

При хронической сердечной недостаточности назначают в начальной дозе 2,5 мг; поддерживающая доза — 5–20 мг/сут.

При нарушении функции почек дозу устанавливают в зависимости от клиренса креатинина. При Cl креатинина >30 мл/мин рекомендуемая доза Листрила составляет 10 мг/сут, при Cl креатинина от 30 до 10 мл/мин доза составляет 5 мг 1 раз в сутки, при Cl <10 мл/мин — 2,5 мг.

Для достижения оптимального гипотензивного эффекта дозу подбирают индивидуально; максимальная суточная доза — 40 мг/сут.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), калием, заменителями соли, содержащими калий, повышается риск развития гиперкалиемии, особенно у больных с нарушенной функцией почек; при одновременном применении с диуретиками возможно выраженное снижение АД; с другими антигипертензивными средствами — аддитивный эффект; с НПВС, эстрогенами — снижение эффекта лизиноприла; с препаратами лития — замедление выведения лития из организма.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД.

Лечение: симптоматическое.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, боль в груди, редко — ортостатическая гипотензия, тахикардия, брадикардия, появление симптомов сердечной недостаточности, нарушение AV проводимости.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, судорожные подергивания мышц конечностей и губ, редко — астенический синдром, спутанность сознания.

Со стороны ЖКТ: тошнота, диспепсия, анорексия, изменение вкуса, боли в животе, диарея, сухость во рту.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия (снижение содержания гемоглобина, эритроцитопения).

Со стороны дыхательной системы: диспноэ, бронхоспазм, апноэ.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, кожные высыпания, зуд.

Лабораторные показатели: гиперкалиемия, гиперурикемия, редко — повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.

Прочие: сухой кашель, снижение потенции, редко — острая почечная недостаточность, артралгия, миалгия, лихорадка, отек (языка, губ, конечностей), нарушение развития почек плода при назначении во время беременности.