Лаципил

Описание лекарственной формы

Таблетки по 2 мг: белые, круглые таблетки, покрытые оболочкой, на которой с одной стороны выдавлено «2».

Таблетки по 4 мг: белые, овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с риской, нанесенной на обе стороны.

Характеристика

БКК из группы призводных дигидропиридина.

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой	1 табл.
лацидипин	2 или 4 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; лактозы моногидрат (сухой спрей); повидон К30; магния стеарат; гипромелоза; Opadry белый

в блистере 7 шт.; в коробке 2 или 4 блистера.

Фармакологическое действие

Оказывает селективное действие на кальциевые каналы гладких мышц сосудов.

Фармакокинетика

После приема внутрь лацидипин быстро, но в незначительной степени всасывается из ЖКТ и подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень. Его абсолютная биодоступность составляет приблизительно 10%.

C_max в плазме крови достигается через 30–150 мин. Лацидипин обладает очень высокой (более 95%) способностью связываться с альбумином и альфа₁-гликопротеином. Лацидипин метаболизируется главным образом в печени с образованием четырех основных метаболитов, обладающих незначительной фармакологической активностью. Нет данных, подтверждающих способность лацидипина индуцировать или ингибировать активность печеночных ферментов. Приблизительно 70% от принятой дозы лацидипина выводится в виде метаболитов с фекалиями, а оставшаяся часть дозы — в виде метаболитов с мочой.

При достижении равновесной концентрации T_1/2 лацидипина варьирует от 13 до 19 ч.

Фармакодинамика

Главный эффект Лаципила состоит в расширении периферических артериол, уменьшении ОПСС и снижении АД. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток Са²⁺, не влияет на тонус вен, синоатриальный и AV узлы, не обладает отрицательным инотропным действием.

При назначении лацидипина в дозе 4 мг наблюдается минимальное удлинение интервала QT.

Показания

Лечение артериальной гипертензии в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами, например с бета-адреноблокаторами, диуретиками или ингибиторами АПФ.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью следует применять у пациентов с нарушением функции синоатриального и АV узлов, с врожденным и приобретенным (документально подтвержденным) удлинением интервала QT, с низким сердечным выбросом (например при тяжелом аортальном стенозе), с нестабильной стенокардией, с недавно перенесенным инфарктом миокарда, с нарушением функции печени, а также при одновременном назначении с препаратами, удлиняющими интервал QT.

Способ применения и дозы

Внутрь. При лечении артериальной гипертензии необходимо ориентироваться на тяжесть заболевания и индивидуальную реакцию пациента.

Начальная доза — 2 мг 1 раз в сутки, в одно и то же время, предпочтительно утром, независимо от приема пищи.

При необходимости возможно увеличение дозы до 4 мг/сут и даже до 6 мг/сут по истечении времени, необходимого для достижения терапевтического эффекта. Обычно в клинической практике этот период составляет 3–4 нед, если только состояние пациента не требует более быстрого увеличения дозы.

У пациентов с нарушением функции печени или почек, пожилого возраста коррекции дозы Лаципила не требуется.

Лаципил не рекомендуется применять у пациентов младше 18 лет, поскольку опыт применения препарата в педиатрии отсутствует.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные по безопасности применения Лаципила в период беременности у человека отсутствуют. Как было показано в исследованиях у животных, лацидипин или его метаболиты выделяются с грудным молоком.

Лаципил можно назначать в период беременности и грудного вскармливания только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

Взаимодействие

Сочетанное применение лацидипина и других антигипертензивных препаратов, например, диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ, может оказывать аддитивный гипотензивный эффект.

Однако специфических взаимодействий лацидипина с другими широко применяемыми антигипертензивными препаратами, например с бета-адреноблокаторами и диуретиками, а также с дигоксином, толбутамидом и варфарином не отмечается.

Гипотензивное действие Лаципила ослабляют НПВС (блокирование синтеза ПГ почками и задержка Na⁺) и эстрогены (задержка Na⁺).

Концентрация лацидипина в плазме крови может повышаться при одновременном приеме циметидина.

Как и другие препараты дигидропиридинового ряда, Лаципил нельзя запивать грейпфрутовым соком, поскольку это может снизить его биодоступность.

У пациентов после трансплантации почки, принимавших циклоспорин, Лаципил устраняет вызванное циклоспорином снижение почечного кровотока и скорости клубочковой фильтрации.

Передозировка

Симптомы: выраженная артериальная гипотензия и тахикардия. Теоретически лацидипин способен вызывать брадикардию и замедление AV проводимости.

Лечение: симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует.

Меры предосторожности

Лаципил не влияет на автоматизм синоатриального узла и не замедляет проведение возбуждения через AV узел.

Учитывая теоретическую возможность блокаторов медленных кальциевых каналов влиять на функцию синоатриального и AV узлов, Лаципил необходимо применять с осторожностью у пациентов с нарушением активности этих водителей ритма.

Как и другие блокаторы медленных кальциевых каналов из группы дигидропиридина, лацидипин следует применять с осторожностью у пациентов с врожденным или приобретенным (подтвержденным документально) удлинением интервала QT при одновременном приеме с такими препаратами, способными вызвать удлинение интервала QT, как антиаритмические препараты I и III классов, трициклические антидепрессанты, некоторые антипсихотические средства, антибиотики (например эритромицин) и некоторые блокаторы гистаминовых рецепторов (например терфенадин).

С осторожностью назначают у пациентов с низким сердечным выбросом (например при тяжелом аортальном стенозе), с нестабильной стенокардией и недавно перенесенным инфарктом миокарда, с печеночной недостаточностью (поскольку гипотензивный эффект препарата может быть более выраженным).

Необходимо иметь в виду, что Лаципил может вызывать расслабление миометрия во время родов.

Нет данных о том, что Лаципил нарушает толерантность к глюкозе или снижает эффективность противодиабетической терапии.

В период лечения необходимо проводить стандартное наблюдение за функциональным состоянием миокарда и уровнем АД.

Нет данных о влиянии на способность управлять автомобилем/механизмами.

Побочные действия

Обычно Лаципил хорошо переносится. У некоторых пациентов могут возникать легкие побочные эффекты, связанные с расширением периферических сосудов. Наиболее типичными являются: головная боль, приливы, периферические отеки, головокружение и сердцебиение. Они обычно носят преходящий характер и, как правило, исчезают при продолжении приема Лаципила в прежней дозе.

Редко — астения, кожные высыпания (включая эритему и зуд), функциональные расстройства желудка, тошнота, полиурия и гиперплазия десен.

Как и другие препараты дигидропиридинового ряда, у небольшого числа пациентов лаципил вызывает обострение стенокардии обычно в начале лечения. К данному побочному эффекту более всего склонны пациенты с клинически выраженной ИБС.

Лаципил не вызывает значимых изменений показателей крови и биохимических параметров. В очень редких случаях наблюдается обратимое повышение уровня ЩФ в плазме крови.