Ксенаквин

Фармакологическое действие

Антибактериальный препарат группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие.

Механизм действия обусловлен ингибированием ДНК-гиразы бактерий (образует комплекс с ее тетрамером), в результате чего нарушаются процессы транскрипции и репликации бактериальной ДНК.

Активен в отношении аэробных грамотрицательных бактерий: Enterobacter cloacea, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Escherichia coli, Salmonella spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella ozaenae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Proteus stuartii, Salmonella spp., Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa, Providencia rettgeri, Serratia liquifaciens, Serratia marcescens, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, а также Chlamydia spp., Mycobacterium tuberculosis (как вне-, так и внутриклеточно расположенных), некоторых штаммов Mycoplasma spp. и Ureaplasma spp. В кислой среде эффективность снижается, резистентность развивается медленно. Обладает выраженным постантибиотическим эффектом.

К Ксенаквину устойчивы Streptococcus spp., Pseudomonas cepacia, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Mycoplasma hominis и анаэробные бактерии.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь ломефлоксацин практически полностью абсорбируется из ЖКТ (прием пищи уменьшает всасывание на 12%). При приеме в дозе 400 мг C_max в плазме крови достигается через 1-2 ч и составляет 3-5.2 мг/л. Прием пищи уменьшает C_max на 18%.

Распределение

C_ss в плазме определяется через 48 ч. Связывание с белками плазмы составляет 10%. Ломефлоксацин хорошо проникает в большинство тканей (дыхательные пути, ЛОР-органы, мягкие ткани, кости, суставы, органы брюшной полости, малого таза, половые органы). Концентрации в этих тканях, как правило, в 2-7 раз выше, чем в плазме.

Метаболизм

Подвергается метаболизму с образованием метаболитов.

Выведение

T_1/2 ломефлоксацина составляет 7-9 ч, средний почечный клиренс - 145 мл/мин.

Около 70-80% ломефлоксацина выводится почками путем канальцевой секреции, преимущественно в неизмененном виде, 9% - в виде глюкуронидов, 0.5% - в виде других метаболитов), через кишечник выводится 20-30%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых пациентов клиренс снижается на 25%. При снижении клиренса креатинина до 10-40 мл/мин/1.73 м² T_1/2 увеличивается.

Показания

— инфекции мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит, уретрит, простатит);

— инфекции ЖКТ (дизентерия, брюшной тиф, сальмонеллез, холера);

— инфекции желчевыводящих путей;

— инфекции дыхательных путей (в т.ч. обострения хронического бронхита);

— гнойные инфекции кожи и мягких тканей;

— инфицированные раны и ожоги;

— остеомиелит;

— гонорея;

— хламидиоз;

— в составе комплексной терапии туберкулеза легких (остро прогрессирующие формы туберкулеза, множественная лекарственная устойчивость микобактерий, плохая переносимость рифампицина).

Профилактика инфекционных осложнений до и после трансуретральных хирургических вмешательств.

Режим дозирования

Ксенаквин назначают внутрь независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Кратность приема - 1 раз/сут. Длительность лечения определяется тяжестью заболевания и чувствительностью возбудителя.

При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей - по 400 мг/сут в течение 3-5 дней.

При осложненных инфекциях мочевыводящих путей - по 400 мг/сут в течение 10-14 дней.

Для профилактики инфекции мочевыводящих путей после трансуретральной операции - 400 мг однократно за 2-6 ч перед операцией.

При острой гонорее - 600 мг однократно.

При хронической гонорее - 600 мг/сут в течение 5 дней (на фоне специфической иммунотерапии).

При урогенитальном хламидиозе (включая бактериально-хламидийную или гонорейно-хламидийную инфекцию) - 400-600 мг/сут, длительность лечения - до 28 дней.

При хламидиозе у больных ревматизмом - 400 мг/сут в течение 20 дней.

При хламидийном конъюнктивите - 400 мг/сут в течение 10 дней.

При микоплазменной инфекции - 600 мг/сут в течение 10 дней.

При гнойных инфекциях мягких тканей, инфицированных ранах - 400 мг/сут в течение 5-14 дней.

При хроническом остеомиелите - 400-800 мг/сут в течение 3-8 недель.

При туберкулезе - по 200 мг 2 раза/сут в течение 14-28 дней и более.

При острых неосложненных бронхитах, бронхопневмониях - 400 мг/сут в течение 10 дней.

При осложненной пневмонии, обострении хронического бронхита - 400-800 мг/сут в течение 14 дней.

При микоплазменной инфекции - 400-800 мг/сут в течение 2-3 недель.

При умеренных или выраженных нарушениях функции почек (при КК менее 30 мл/мин) или больным, находящимся на гемодиализе, препарат назначают в начальной дозе 400 мг/сут с последующим снижением до 200 мг/сут.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, гастралгия, боли в животе, диарея или запор, метеоризм, псевдомембранозный энтероколит, дисфагия, изменение цвета языка, анорексия или булимия, извращение вкуса, дисбактериоз, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, астения, судороги, гиперкинезы, тремор, парестезии, головная боль, головокружение, бессонница, тревожность, депрессия, возбуждение.

Со стороны мочевыделительной системы: гломерулонефрит, дизурия, полиурия, анурия, альбуминурия, кристаллурия, гематурия, задержка мочи.

Со стороны половой системы: у женщин - вагинит, межменструальные кровотечения, боли в промежности; у мужчин - орхит, эпидидимит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, васкулит, судороги икроножных мышц, боли в спине и груди.

Со стороны системы гемостаза и органов кроветворения: кровотечение из ЖКТ, повышение фибринолиза, носовое кровотечение, лимфаденопатия, тромбоцитопения.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ, респираторные инфекции, бронхоспазм, кашель, гиперсекреция мокроты.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, боль и шум в ушах, боль в глазах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: обморок, снижение АД, тахикардия, брадикардия, экстрасистолия, аритмии, прогрессирование сердечной недостаточности, стенокардия, легочная эмболия, миокардиопатия, флебит.

Дерматологические реакции: фотосенсибилизация.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие: гипогликемия, отеки, подагра, гриппоподобные симптомы, кандидоз, усиление потоотделения, озноб, жажда, суперинфекция.

Противопоказания

— детский и подростковый возраст до 18 лет (период формирования и роста скелета);

— беременность;

— лактация (грудное вскармливание);

— повышенная чувствительность к ломефлоксацину и другим фторхинолонам.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

В экспериментальных исследованиях установлено, что ломефлоксацин оказывает фетотоксическое действие (вызывает артропатии).

Особые указания

С осторожностью назначают препарат при церебральном атеросклерозе, эпилепсии и других заболеваниях ЦНС с эпилептическим синдромом.

Следует учитывать, что при циррозе печени не требуется коррекции режима дозирования, если функции почек не нарушены.

В период лечения следует избегать воздействия солнечного света и искусственных ультрафиолетовых лучей. При первых признаках фотосенсибилизации (повышение чувствительности кожи, ожог, покраснение, отек, появление волдырей, сыпи, зуда, дерматита) или гиперчувствительности, проявлениях нейротоксичности (возбуждение, судороги, тремор, светобоязнь, спутанность сознания, токсические психозы, галлюцинации) терапию следует прекратить.

При лечении больных туберкулезом рекомендуется применять Ксенаквин в комбинации с изониазидом, пиразинамидом, стрептомицином, этамбутолом.

Следует учитывать, что у препарата отсутствует перекрестная устойчивость с пенициллинами, цефалоспоринами, аминогликозидами, ко-тримаксозолом, метронидазолом.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Ксенаквин может вызвать головокружение и нарушение внимания, поэтому вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

Передозировка

Сведения о передозировке препарата Ксенаквин ограничены.

При случайной передозировке проводят симптоматическую терапию. Гемодиализ и перитонеальный диализ малоэффективны.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Ксенаквин усиливает фармакологическое действие пероральных антикоагулянтов.

При совместном применении Ксенаквин повышает токсичность НПВС.

При совместном применении с препаратами, блокирующими канальцевую секрецию, отмечается замедление почечной экскреции ломефлоксацина.

Ломефлоксацин и рифампицин являются конкурентными антагонистами (такая комбинация не рекомендуется).

Антацидные средства, витамины и другие препараты, содержащие магний, алюминий, железо, не следует принимать в течение 4 ч до и 2 ч после приема Ксенаквина (т.к. ломефлоксацин образует хелатные соединения, что снижает его биодоступность).

Не отмечено клинически значимого взаимодействия между ломефлоксацином и изониазидом, теофиллином и кофеином.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25°C. Срок годности - 3 года.