Корватон

Состав и форма выпуска

1 таблетка форте содержит молсидомина 4 мг; в блистере 10 шт., в коробке 3 блистера.

1 таблетка ретард — 8 мг; в блистере 10 шт., в коробке 3 блистера.

Фармакологическое действие

В результате серии превращений выделяет оксид азота, стимулирующий гуанилатциклазу; накапливающийся цГМФ расслабляет гладкие мышцы сосудистой стенки. По тому же механизму ингибирует раннюю фазу агрегации тромбоцитов, уменьшает выделение (или синтез) серотонина, тромбоксана и др. факторов, способствующих агрегации.

Фармакокинетика

Всасывается почти полностью. Биодоступность составляет 60–70%, остальные 30–40% метаболизируются в печени в фармакологически активное соединение SIN−1, из которого неэнзимным путем образуется нестойкое вещество SIN−1A, непосредственно выделяющее окись азота и разлагающееся в крови и тканях до фармакологически неактивного SIN−1C. Образуется и ряд др. метаболитов. Минимальная действующая концентрация препарата в плазме крови — 3–5 нг/мл. Не связывается с белками. T_1/2 — 0,85–2,35 ч. В виде метаболитов выводится почками (90%) и через кишечник (9%); около 1% экскретируется в неизмененном виде.

Клиническая фармакология

Уменьшает преднагрузку на сердце. Снижает венозное давление, конечное диастолическое давление в желудочках и давление в легочной артерии. Понижает потребность миокарда в кислороде, расширяет крупные коронарные артерии. Улучшает коллатеральное кровообращение при коронарном атеросклерозе, уменьшает дилатацию желудочков при хронической сердечной недостаточности. Действие начинается в течение первых 20 мин, достигает максимума через 30–60 мин и продолжается от 4 до 6 ч.

Показания

Стабильная и нестабильная стенокардия (в т.ч. при наличии левожелудочковой недостаточности), стенокардия в острой фазе инфаркта миокарда после стабилизации кровообращения, стенокардия при неэффективности, непереносимости др. препаратов и в пожилом возрасте.

Противопоказания

Гиперчувствительность, острая недостаточность кровообращения (шок, периферический сосудистый коллапс, сниженное центральное венозное давление, тяжелая гипотония — систолическое давление ниже 100 мм рт.ст.), острый приступ стенокардии.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи. Корватон форте: по 1 табл. (4 мг) 2–3 раза в сутки; может использоваться более низкая дозировка (в зависимости от индивидуальной реакции или состояния больного).

Корватон ретард: 1–2 таблетки (8–16 мг) 1–2 раза (в отдельных случаях 3 раза) в сутки.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано в I триместре беременности.

Взаимодействие

Вазодилататоры, БКК и алкоголь усиливают гипотензивный; аспирин — антиагрегационный эффекты.

Меры предосторожности

При остром инфаркте не следует назначать без постоянного мониторного контроля параметров кровообращения. Необходимо иметь в виду, что препарат может нарушать способность вождения автомобиля, управления механизмами (снижает концентрацию внимания).

Побочные действия

Головная боль, головокружение, артериальная гипотония, коллапс, шок, тошнота, заторможенность, аллергические реакции.