Контролок

Фармакологическое действие

Ингибитор протонового насоса (Н⁺-К⁺-АТФ-азы).

Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя.

При в/в введении 80 мг антисекреторный эффект пантопразола достигает максимума в течение 1 ч и сохраняется 24 ч.

При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроорганизмов к антибиотикам. Не влияет на моторику ЖКТ. Секреторная активность нормализуется через 3-4 дня после окончания применения.

По сравнению с другими ингибиторами протонового насоса, Контролок^® имеет большую химическую стабильность при нейтральном рН, и меньший потенциал взаимодействия с оксидазной системой печени, зависящей от цитохрома Р450. Поэтому Контролок^® не взаимодействует со многими другими распространенными препаратами.

Фармакокинетика

Фармакокинетика одинакова как после однократного, так и после многократного применения препарата.

Всасывание

В диапазоне доз от 10 до 80 мг кинетическая прямая концентрации пантопразола в плазме крови имеет линейную зависимость как после приема внутрь, так и после в/в применения.

Распределение

Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет 98%. V_d составляет 0.15 л/кг, клиренс - 0.1 л/ч/кг.

Метаболизм

Метаболизируется в печени. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом.

Выведение

Основной путь выведения - с мочой (около 80%) в виде метаболитов пантопразола, в небольшом количестве выводится с калом. T_1/2 препарата -1 ч, T_1/2 метаболита - около 1.5 ч. Было отмечено несколько случаев замедленной элиминации (при применении раствора для в/в введения).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При применении пантопразола у пациентов с ограниченным функционированием почек (в т.ч. пациенты, находящиеся на гемодиализе) снижения дозы не требуется. Как и у здоровых пациентов, T_1/2 пантопразола является коротким. Диализируется только очень небольшая часть препарата. Хотя T_1/2 основного метаболита замедляется (2-3 ч), экскреция идет достаточно быстро и кумуляции не происходит.

У пациентов с циррозом печени (классы А, В по шкале Чайлд-Пью) значение T_1/2 увеличивается до 7-9 ч и AUC увеличивается в 5-7 раз, C_max в плазме крови увеличивается в 1.5 раза по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени.

Небольшое повышение показателя AUC и C_max у пациентов пожилого возраста не является клинически значимым.

Показания

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), эрозивный гастрит (в т.ч. связанные с приемом НПВС);

— гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита, симптоматическое лечение неэрозивной рефлюксной болезни (НЭРБ);

— синдром Золлингера-Эллисона;

— эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами;

— лечение и профилактика стрессовых язв, а также их осложнений (кровотечение, перфорация, пенетрация).

Режим дозирования

Вводить Контролок^® в/в следует лишь в тех случаях, когда невозможен прием препарата внутрь. Рекомендованной дозой является 40 мг/сут.

При длительном лечении синдрома Золингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояниях рекомендованная суточная доза в начале лечения составляет 80 мг в/в. После этого доза может быть увеличена или уменьшена. При применении препарата в суточной дозе более 80 мг дозу следует разделить на 2 приема. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг.

При лечении и профилактике стрессовых язв, а также их осложнений (кровотечение, перфорация, пенетрация), Контролок^® назначают по 80 мг/сут. При применении препарата в суточной дозе более 80 мг, дозу следует разделить на 2 приема. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг Контролока.

У пациентов с нарушением функции почек, а также у пациентов пожилого возраста не следует повышать суточную дозу пантопразола 40 мг.

У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени дозу препарата следует уменьшить до 20 мг.

Приготовление раствора для инъекций

Во флакон, содержащий сухое вещество, следует добавить 10 мл физиологического раствора хлорида натрия. Смешать полученный раствор пантопразола со 100 мл физиологического раствора натрия хлорида или 5% раствором глюкозы. Готовый к введению раствор должен иметь рН=9. Введение препарата в/в следует производить медленно - в течение 2-15 мин. Приготовленный раствор следует использовать в течение 3 ч с момента приготовления.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: часто (>1/100, <1/10) - боли в верхней части живота, диарея, запор, метеоризм; нечасто (>1/1000, <1/100) - тошнота, рвота; редко (>1/10 000, < 1/1000) - сухость во рту; очень редко (< 1/10 000, в т.ч. отдельные случаи) - гепатоцеллюлярная недостаточность, приводящая к желтухе с/без печеночной недостаточности, повышение активности печеночных трансаминаз ( в т.ч. глютамилтранспептидазы).

Со стороны нервной системы: часто (>1/100, <1/10) - головная боль; нечасто (>1/1000, <1/100) - головокружение; редко (>1/10 000, < 1/1000) - депрессия, галлюцинации, дезориентация и спутанность сознания, (особенно у предрасположенных к пациентов), а также усиление данных симптомов в случае, если у пациентов они ранее наблюдались.

Со стороны органа зрения: нечасто (>1/1000, <1/100) - нарушение зрения (затуманенное зрение).

Аллергические реакции: нечасто (>1/1000, <1/100) - зуд, кожная сыпь; очень редко (< 1/10 000, в т.ч. отдельные случаи) - анафилактические реакции (в т.ч. анафилактический шок), крапивница, ангионевротический отек.

Дерматологические реакции: очень редко (< 1/10 000, в т.ч. отдельные случаи) - синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, фотосенсибилизация, сидром Лайелла.

Со стороны системы кроветворения: очень редко (< 1/10 000, в т.ч. отдельные случаи) - лейкопения, тромбоцитопения.

Местные реакции: очень редко (< 1/10 000, в т.ч. отдельные случаи) - тромбофлебит в месте введения.

Прочие: редко (>1/10 000, < 1/1000) - периферические отеки; очень редко (< 1/10 000, в т.ч. отдельные случаи) - повышение содержания ТГ в крови, повышение температуры тела, миалгия, интерстициальный нефрит.

При применении Контролока в соответствии с показаниями и в рекомендуемых дозах побочные реакции возникают крайне редко.

Противопоказания

— детский возраст (данных о клиническом применении препарата Контролок^® в педиатрической практике нет);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности, беременности, в период лактации.

Беременность и лактация

Контролок^® следует с осторожностью применять при беременности и в период лактации.

Особые указания

В/в применение рекомендовано только в том случае, если невозможен пероральный прием.

Применение пантопразола не показано для лечения легких желудочно-кишечных жалоб, таких как диспепсия неврогенного генеза.

До и после лечения, при наличии какого-либо из тревожных симптомов (в т.ч. значимая непреднамеренная потеря массы тела, периодическая рвота, дисфагия, анемия, мелена) и в случае подозрения или наличия язвы желудка, рекомендован эндоскопический контроль для исключения злокачественного новообразования, т.к. лечение может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.

Если симптомы сохраняются, несмотря на адекватное лечение, следует провести дальнейшее обследование.

У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени во время терапии препаратом Контролок^® необходимо контролировать ферменты печени. В случае повышения их уровня лечение должно быть прервано.

Передозировка

До настоящего времени явлений передозировки в результате применения препарата Контролок^® отмечено не было. Дозы до 240 мг при в/в в течение 2 мин переносились хорошо.

Симптомы: возможно усиление побочных эффектов.

Лечение: проводится симптоматическая и поддерживающая терапия. Пантопразол не выводится посредством гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение Контролока может уменьшить всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН среды желудка (в т.ч. соли железа, кетоконазол, атазанавир и ритонавир).

Контролок^® может быть назначен без риска лекарственного взаимодействия пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, принимающим сердечные гликозиды (дигоксин), блокаторы медленных кальциевых каналов (нифедипин), бета-адреноблокаторы (метопролол); пациентам с заболеваниями ЖКТ, принимающим антациды, антибиотики (амоксициллин, кларитромицин); пациентам, принимающим пероральные контрацептивы; пациентам, принимающим НПВС (диклофенак, феназон, напроксен, пироксикам); пациентам с заболеваниями эндокринной системы, принимающим глибенкламид, левотироксин натрия; пациентам с тревожными состояниями и расстройствами сна, принимающим диазепам; пациентам с эпилепсией, принимающим карбамазепин и фенитоин; пациентам, принимающим непрямые антикоагулянты, такие как варфарин и фенпрокумон; пациентам, перенесшим трансплантацию, принимающим циклоспорин, такролимус.

Отмечено также отсутствие лекарственного взаимодействия с теофиллином, кофеином и этанолом.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.