Контрикал

Фармакологическое действие

Ингибитор фибринолиза. Апротинин - активное вещество препарата - является поливалентным ингибитором протеаз. Путем образования обратимых стехиометрических ферментно-ингибиторных комплексов апротинин инактивирует самые важные протеазы плазмы крови, клеточных элементов и тканей, в т.ч. плазмин, трипсин, химотрипсин, калликреин, которые играют важную роль в развитии патофизиологических реакций. Терапевтический эффект апротинина обусловлен, прежде всего, подавлением протеолитического влияния плазмина и блокадой активизации плазминогена аутогенными активаторами.

Апротинин обладает широким спектром ингибирующего действия и поэтому может применяться не только в качестве антифибринолитика, но также как профилактическое и терапевтическое средство при нарушениях других ферментных систем.

Активность апротинина выражают в калликреин инактивирующих единицах (КИЕ), а также в антитрипсиновых единицах (АТрЕ). 1 АТрЕ соответствует 1.33 КИЕ.

Фармакокинетика

Распределение

После в/в введения апротинин распределяется во внеклеточном пространстве, кратковременно накапливается в печени.

Выведение

Выводится почками. T_1/2 в сыворотке крови составляет 2 ч. Распад молекулы апротинина до неактивных частиц происходит за счет лизосомальной активности почек.

Показания

—острый панкреатит;

—профилактика послеоперационного панкреатита;

—шоковые состояния;

—кровотечения, обусловленные гиперфибринолизом, в т.ч. после операций, травм; перед, во время и после родов;

—тяжелые геморрагические осложнения, возникающие при проведении тромболитической терапии.

Режим дозирования

Контрикал 10 000 вводят в/в струйно (медленно, максимально 5 мл в 1 мин) или капельно.

Содержимое 1 флакона следует растворить в 2 мл изотонического раствора натрия хлорида.

При кровотечениях начальная доза составляет 300 000 АТрЕ, в дальнейшем вводят по 140 000 АТрЕ через каждые 4 ч в/в струйно до нормализации гемостаза.

При остром панкреатите - в/в струйно 200 000-300 000 АТрЕ, затем в/в капельно - 200 000-300 000 АТрЕ/сут. Лечение проводят вплоть до нормализации клинической картины заболевания и показателей лабораторных анализов.

Для профилактики послеоперационного панкреатита - в/в струйно 200 000 АТрЕ/сут.

При шоковых состояниях препарат назначают в начальной дозе 200 000-300 000 АТрЕ, затем 140 000 в/в струйно каждые 4 ч.

Детям препарат назначают в дозе 14 000 АТрЕ/кг массы тела/сут.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия, тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Аллергические реакции: после повторных вливаний возможны кожная сыпь, симптомы анафилактических реакций вплоть до развития анафилактического шока.

Местные реакции: после длительных капельных вливаний в местах введения возможен тромбофлебит.

Противопоказания

—повышенная чувствительность к компонентам препарата;

—I триместр беременности.

Беременность и лактация

Контрикал 10 000 противопоказан к применению в I триместре беременности.

Клинический опыт применения препарата в период лактации недостаточен. При необходимости применения Контрикала 10 000 в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания

Перед началом терапии рекомендуется проведение кожной пробы для определения индивидуальной чувствительности к препарату.

Пациентам с повышенным риском развития аллергических реакций перед применением Контрикала 10 000 вводят антигистаминные препараты.

В случаях развития аллергических реакций и появления симптомов шока введение Контрикала 10 000 следует немедленно прекратить.

Для лечения тяжелых анафилактических реакций наряду с общепринятыми мерами по оказанию неотложной помощи немедленно вводят в/в адреналин (0.05-0.1 мг) (адреналин при необходимости вводят повторно), назначают ГКС в высоких дозах (например, 0.25-1 г преднизолона), применяют плазмозаменители.

Контрикал 10 000 не следует применять в комбинации с бета-лактамными антибиотиками.

При ДВС-синдроме применять Контрикал 10 000 можно только после устранения всех проявлений ДВС-синдрома и на фоне профилактического действия гепарина.

Передозировка

В многочисленных испытаниях, проведенных на различных видах животных, даже при применении апротинина в дозах, намного превышающих терапевтические дозы для людей, каких-либо токсических влияний не было выявлено.