Инструкция

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата КОАКСИЛ

УТВЕРЖДЕНО:

Фармакологическим государственным комитетом 10 июня 1999 г., приказ N6б.

Химическое название 7-(3-хлор−6,11-дигидро−5,5-диоксо−6-метилбензо-с,f 1,2 тиазепин1,1-ил)амино гептановая кислота, натриевая соль.

Список вспомогательных веществ

D-маннитол, кукурузный крахмал, безводный коллоидный кремний, сукроза. Полисорбат 80, титана диоксид, бикарбонат натрия, белый твердый воск.

ОПИСАНИЕ

Покрытые оболочкой таблетки.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Тианептин является антидепрессантом и относится к трициклическим дериватам.

В экспериментах на животных было показано, что:

— тианептин повышает спонтанную активность пирамидальных клеток в гиппокампе и увеличивает скорость их восстановления после функционального подавления;

— тианептин повышает уровень обратного захвата серотонина нейронами коры головного мозга и гиппокампа.

По влиянию на организм человека тианептин характеризуется следующими свойствами:

— по характеру действия на нарушения настроения занимает промежуточное положение в биполярной классификации между седативными и стимулирующими антидепрессантами;

— оказывает выраженный эффект при жалобах соматического характера (особенно гастроинтестинального характера), связанных с тревожным состоянием или нарушениями настроения;

— эффективен при нарушениях поведения и изменениях характера у больных алкоголизмом в период отказа от спиртного.

Тианептин не оказывает влияния на:

— сон и способность к сосредоточенности;

— кардио — васкулярную систему;

— холинергическую систему (не вызывает антихолинергические симптомы).

Тианептин не вызывает привыкания.

Фармакокинетика

Препарат быстро и полностью абсорбируется в ЖКТ и хорошо распределяется в организме, характеризуясь высокой степенью связывания с белками (приблизительно 94%).

Вещество интенсивно метаболизируется в печени путем бета-оксидации и N- деметилирования. Выведение препарата из организма характеризуется коротким T_1/2 — 2,5 ч. Препарат выводится через почки, причем в неизмененном виде — всего 8%, основная же часть — в виде метаболитов.

У пациентов пожилого возраста (старше 70 лет), страдающих хроническим заболеванием, и постоянно принимающих соответствующие препараты, было показано увеличение T_1/2 на 1 ч.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Было показано, что наличие хронического алкоголизма, даже сопровождающегося циррозом печени, не оказывает существенного влияния на фармакокинетические свойства препарата.

Пациенты с почечной недостаточностью. При наличии почечной недостаточности T_1/2 увеличивается на 1 ч.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Коаксил назначается для лечения основных депрессивных состояний. Принимается только по назначению врача.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

— Препарат не следует назначать детям младше 15 лет.

— Тианептин нельзя сочетать с ингибиторами МАО.

Особые предупреждения

— Т.к. у депрессивных больных присутствует риск суицидальных попыток, следует строго контролировать состояние пациентов, особенно в начальном периоде лечения.

— При необходимости проведения общей анестезии необходимо предупредить врача-анестезиолога о лечении тианептином и прекратить прием препарата за 24 или 48 ч до начала хирургического вмешательства. В случае необходимости скорой медицинской помощи операция может быть проведена без предварительной отмены препарата, но под строгим медицинским контролем состояния больного.

Сочетание с ингибиторами МАО: при переходе с терапии ингибиторами МАО на лечение тианептином, необходим перерыв не менее двух недель. При переходе же с тианептина на ингибиторы МАО достаточно сделать перерыв 24 ч.

— При необходимости прерывания терапии коаксилом, как и при применении любых психотропных препаратов, дозу следует снижать постепенно, в течение 7–10 дней.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

— В экспериментах на животных не было выявлено какого-либо влияния на репродуктивную функцию. Через плаценту проникает незначительное количество препарата, но аккумуляции его в зародыше не происходит.

— У людей, из-за отсутствия клинических данных по влиянию тианептина на плод, назначения препарата в период беременности следует избегать.

Кормление грудью.

В связи с тем, что антидепрессанты проникают в грудное молоко, не рекомендуется кормить грудью в период лечения.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

— Рекомендуемая доза для взрослых — по 1 (12,5 мг) табл. 3 раза в день.

— У больных хроническим алкоголизмом, даже с циррозом печени, изменения режима дозирования не требуется.

— У людей пожилого возраста (старше 70 лет) и у больных с почечной недостаточностью дозу следует снизить до двух таблеток в день.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ И ДРУГИЕ ФОРМЫ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Не рекомендуется комбинирование с неселективными ингибиторами МАО из-за возможности развития коллапса или пароксизмальной гипертензии, гипертермии, конвульсий, вплоть до смертельного исхода.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Редкие и, как правило, быстро проходящие эффекты

— Боли в области ЖКТ, абдоминальная боль, сухость во рту, анорексия, тошнота, рвота, запор, метеоризм.

— Бессонница, сонливость, тяжелые сновидения, астения.

— Тахикардия, экстрасистолия, прекардиальные боли.

— Головокружение, головная боль, тремор, липотимия, приливы.

— Дискомфортные ощущения при дыхании, ощущение «комка» в горле.

— Миалгия, боль в спине.

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ К ВОЖДЕНИЮ АВТОМОБИЛЯ И ВЫПОЛНЕНИЮ РАБОТЫ, ТРЕБУЮЩЕЙ ВЫСОКОЙ СКОРОСТИ ПСИХИЧЕСКОЙ И ФИЗИЧЕСКОЙ РЕАКЦИИ

У некоторых пациентов снижается способность к концентрации внимания, которая восстанавливается после отмены препарата.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Во всех случаях передозировки следует прекратить прием препарата и тщательно обследовать больного.

При необходимости следует:

— произвести промывание желудка;

— обследовать кардио-респираторные и метаболические функции, а также проверить работу почек;

— провести симптоматическое лечение каких-либо клинических проявлений, особенно связанных с нарушением вентиляции и коррекцией обмена веществ, а также изменением функции почек.

ФОРМА ВЫПУСКА

Таблетки, покрытые оболочкой, по 12,5 мг. В упаковке 30 табл. в термоформированном блистере (ПВХ/АЛ)

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ И СРОК ГОДНОСТИ

Хранить при температуре не превышающей 30 °C.

Срок годности — 3 года.

Препарат не должен применяться после указанного на упаковке срока годности.

УСЛОВИЯ РАСПРОСТРАНЕНИЯ В АПТЕКАХ

Строго по рецепту врача.

Состав и форма выпуска

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит тианептина 12,5 мг; в блистере 30 шт., в коробке 1 блистер.

Фармакологическое действие

Повышает обратный захват серотонина в синапсах коры головного мозга и гиппокампа.

Фармакокинетика

Хорошо и полностью абсорбируется из ЖКТ, быстро распределяется в организме, характеризуется высокой степенью связывания с белками крови (94%). Метаболизируется в печени путем бета-окисления и N-деметилирования. T_1/2 — 2,5 ч или выше (3,5) — у пожилых (старше 70 лет) и больных с почечной недостаточностью. Выводится почками (преимущественно в виде метаболитов).

Фармакодинамика

Занимает промежуточное положение между антидепрессантами со стимулирующими свойствами и седативными. Оказывает эффект при соматических жалобах со стороны ЖКТ, связанных с тревожным состоянием или нарушениями настроения.

В экспериментах на животных показано, что Коаксил повышает спонтанную активность пирамидальных клеток в гиппокампе и увеличивает скорость их восстановления после функционального подавления.

Клиническая фармакология

Способствует исчезновению соматических жалоб, обусловленных тревогой и изменениями настроения. Мало влияет на сердечно-сосудистую систему, сон, скорость реакции, парасимпатическую нервную систему, не вызывает пристрастия. Относительно редко вызывает развитие побочных эффектов.

Показания

Депрессии и тревожно-депрессивные состояния.

Противопоказания

Детский и подростковый возраст (до 15 лет).

Способ применения и дозы

Внутрь, перед едой, по 12,5 мг 3 раза в сутки (пациентам старше 70 лет и с почечной недостаточностью — 2 раза в сутки).

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется.

Взаимодействие

Сочетание с неселективными ингибиторами МАО увеличивает риск развития коллапса или внезапного повышения АД, гипертермии, судорог (вплоть до смертельного исхода).

Передозировка

Лечение: проводят промывание желудка и назначают соответствующие симптоматические средства, поддерживающие работу сердца, легких, почек и нормализирующих обмен веществ.

Меры предосторожности

В начале лечения требуется постоянный контроль за больным (возможны суицидальные попытки). При плановых операциях под общей анестезией рекомендуется за 24–48 ч до начала хирургического вмешательства отменить препарат. В случае проведения операции на фоне Коаксила необходим строгий медицинский контроль за состоянием больного. При прерывании лечения дозу следует снижать постепенно (в течение 7–10 дней). У некоторых пациентов отмечается снижение способности к концентрации внимания, которая восстанавливается после отмены препарата.

При переходе с приема ингибиторов МАО на Коаксил необходим перерыв не менее 2 нед; при переходе с Коаксила на ингибиторы МАО достаточен перерыв в 24 ч.

Побочные действия

Боль в области ЖКТ, абдоминальная боль, сухость во рту, анорексия, тошнота, рвота, запор, метеоризм, головокружение, головная боль, тремор, липотимия, приливы, бессонница, сонливость, тяжелые сновидения, астения, тахикардия, экстрасистолия, кардиальные боли, дискомфорт при дыхании, спазм гортани, миалгия, боль в спине.