Кетоспрей

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами маловероятно, поскольку концентрация кетопрофена в сыворотке после наружного применения достаточно низкая. Взаимодействие наблюдается в случае применения высоких доз метотрексата с НПВС, включая кетопрофен, при оральном применении НПВС.

Состав и форма выпуска

Спрей для наружного применения дозированный 10%	1 г
кетопрофен	100 мг*
вспомогательные вещества: пропиленгликоль — 100 мг; изопропанол — 80 мг; NAT 8539 — 100 мг (лецитин соевый 76% — 75 мг, этанол безводный 96% — 25 мг); натрия дигидрофосфат дигидрат — 2,5 мг; натрия гидрофосфат — 5,7 мг; натрия гидроксид — 15,5 мг; масло мяты перечной — 1,5 мг; вода очищенная — 594,8 мл
*При одном нажатии на помпу выделяется 0,2 г 10% препарата, что соответствует 20 мг кетопрофена.

во флаконах коричневого стекла III типа, закрытых завинчивающимся наконечником с механическим насосом для распыления, по 15 мл (12,5 г — 62,5 дозы) или 30 мл (25 г — 125 доз); в пачке картонной 1 флакон.

Фармакокинетика

После нанесения препарата на кожу, он медленно поглощается ею. Накопление в мягких тканях умеренно. Уровень содержания кетопрофена в плазме после 16–25-кратного его нанесения составляет менее 132 нг/мл ± 71 нг/мл.

Биодоступность препарата — 99%.

Результаты фармакокинетических исследований показали, что концентрация кетопрофена в плазме не достигает уровня, необходимого для развития системных побочных реакций.

Соответствующие токсикологические тесты лекарственной формы спрей для наружного применения препарата Кетоспрей и весь спектр методов оценки кетопрофена не выявили каких-либо токсических проявлений при предлагаемом способе использования препарата. Очевидно, что данная лекарственная форма для местного применения не обладает какими-либо токсическими эффектами, а системная концентрация препарата при соответствующем применении не достигает токсического уровня. Дополнительно в специальном исследовании была подтверждена хорошая местная переносимость данной лекарственной формы препарата.

Выведение: кетопрофен экскретируется почками в виде глюкуронида.

Фармакодинамика

Кетопрофен — НПВС, производное пропионовой кислоты, оказывает противовоспалительное и обезболивающее действие.

Кетопрофен подавляет активность ЦОГ, что способствует снижению выработки в тканях ПГ, таких как ПГF_2α и ПГE₂. Кетопрофен ингибирует лейкоцитарную миграцию, стабилизирует лизосомальные мембраны, снижает выделение цитокинов.

Показания

травматические повреждения (ушиб, растяжение) мышц, связок, суставов, в т.ч. спортивные;

состояние тканей после оперативного вмешательства с признаками отека и воспаления;

воспаление мягких тканей опорно-двигательного аппарата и позвоночника (в т.ч. периартрит, тендинит, бурсит);

воспаление вследствие дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, остеоартроз, остеохондроз);

воспаление вен, лимфатических сосудов и узлов (тромбофлебит поверхностных вен, лимфангит).

Противопоказания

гиперчувствительность к активному ингредиенту препарата кетопрофену или наполнителям, входящим в состав препарата, ацетилсалициловой кислоте, или другим НПВС;

кожная аллергическая реакция на кетопрофен, тиапротефеновую кислоту, гипохолестеринемические препараты (фенофибраты), кремы «от солнца», духи;

повреждения кожи — дерматозы, экземы, язвы, инфицированные ссадины и раны кожного покрова;

детский возраст до 15 лет.

Применение препарата во время беременности и грудного вскармливания нежелательно.

Способ применения и дозы

.

Наружно. Взрослым — при отсутствии иных врачебных рекомендаций — от 3 до 6 накожных распылений 2–3 раза в день, широко нанося спрей на поврежденную поверхность и вокруг нее, мягко массируя кожу до полного впитывания препарата.

В течение суток допустимо не >18 распылений, т.е. не >360 мг кетопрофена.

Не следует превышать указанную дозу.

(Рекомендуемая длительность применения препарата — не более 7 дней).

Пожилым — нет никаких специальных рекомендаций по применению и дозировке.

Детям старше 15 лет — режим дозирования такой же, как и для взрослых.

При одном нажатии на помпу выделяется 0,2 г ± 10% препарата, что соответствует 20 мг кетопрофена.

Побочные действия

Неблагоприятные действия препарата связаны с нарушением режима дозирования:

Со стороны кожи: эритема, зуд, локальная гипертермия.

Аллергические реакции: со стороны кожи — фоточувствительность;

дыхательной системы — возможен астматический приступ, особенно у пациентов с гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС. В очень редких случаях возможна более серьезная реакция на препарат — анафилактический шок.

При нарушении кожного покрова, длительности применения препарата и его дозировки возможны реакции со стороны ЖКТ и почек.

Частота случаев нежелательных побочных эффектов распределяется следующим образом:

нечасто (1/100–1/1000) со стороны кожи — эритема, зуд, экзема;

редко (1/1000–1/10000) со стороны кожи — фоточувствительность, пузырчатая экзема, крапивница;

очень редко (<1/10000) со стороны иммунной системы  — урогенитальная ангиоэдема.

Описан случай хронической почечной недостаточности и несколько случаев анафилактических реакций на препарат.

Передозировка

Передозировка маловероятна при соблюдении рекомендуемого режима дозирования.

В случае местной передозировки препарат смывается водой.