Карвидил

Описание

Таблетки 6,25 мг: круглые двояковыпуклые таблетки желтоватого цвета с едва заметными вкраплениями и риской на одной стороне.

Таблетки 12,5 мг: круглые двояковыпуклые таблетки розового цвета с едва заметными вкраплениями и риской на одной стороне.

Таблетки 25 мг: круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета и риской на одной стороне.

Лекарственное взаимодействие

Карведилол может потенцировать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект (нитраты).

При совместном применении карведилола и дилтиазема могут развиваться нарушения проводимости сердца и нарушения гемодинамики.

При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время AV проводимости.

Карведилол может потенцировать действие инсулина и пероральных гипогликемических средств, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться, поэтому у больных сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль уровня сахара в крови.

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) усиливают, а индукторы (фенобарбитал, рифампицин) ослабляют гипотензивный эффект карведилола.

Препараты, снижающие содержание катехоламинов (резерпин, ингибиторы МАО), увеличивают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.

При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).

Одновременное назначение клонидина может потенцировать антигипертензивный и урежающий сердечный ритм эффекты карведилола.

Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект карведилола.

Состав и форма выпуска

Таблетки	1 табл.
карведилол	6,25 мг
	12,5 мг
	25 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; МКЦ; кросповидон; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат; железа оксид желтый (таблетки по 6,25 и 12,5 мг), железа оксид красный (таблетки по 12,5 мг)

в блистере из поливинилхлоридной пленки и алюминиевой фольги 14 шт.; в пачке картонной 2 блистера.

Фармакокинетика

Карведилол быстро всасывается из ЖКТ. Обладает высокой липофильностью. C_max в крови достигается через 1–1,5 ч. T_1/2 — 6–10 ч. Связывается с белками плазмы крови на 95–99%. Биодоступность препарата — 24–28%. Прием пищи не влияет на биодоступность. Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов — 60–75% абсорбированного препарата метаболизируется при «первом прохождении» через печень. Метаболиты оказывают выраженное антиоксидантное и адреноблокирующее действие. Выведение препарата из организма происходит через ЖКТ.

При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются.

У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола увеличивается за счет снижения метаболизма при «первом прохождении» через печень. При серьезных нарушениях функции печени карведилол противопоказан.

Карведилол проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Фармакодинамика

Карведилол оказывает сочетанное неселективное β₁-, β₂- и α₁-блокирующее действие. Препарат не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца может снижаться АД, сердечный выброс и урежаться ЧСС. Карведилол подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады β-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы. Блокируя α-адренорецепторы, препарат может вызывать расширение периферических сосудов, тем самым снижая системное сосудистое сопротивление. Сочетание блокады β-адренорецепторов и вазодилатации обусловливает следующие эффекты: у больных артериальной гипертензией — снижение АД; у больных ИБС — противоишемическое и антиангинальное действие; у больных с дисфункцией левого желудочка и недостаточностью кровообращения — улучшение гемодинамических показателей, повышение фракции выброса левого желудочка и уменьшение его размеров.

Показания

артериальная гипертензия (в монотерапии и комбинации с диуретиками);

хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);

ИБС: стабильная стенокардия.

Противопоказания

повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата;

острая и декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, требующая в/в введения инотропных средств;

тяжелая печеночная недостаточность;

AV блокада II–III степени;

выраженная брадикардия (<50 уд./мин);

синдром слабости синусного узла;

артериальная гипотензия (сАД <85 мм рт. ст.);

кардиогенный шок;

ХОБЛ;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

стенокардия Принцметала;

тиреотоксикоз;

окклюзионные заболевания периферических сосудов;

феохромоцитома;

псориаз;

почечная недостаточность;

AV блокада I степени;

обширные хирургические вмешательства и общая анестезия;

сахарный диабет;

гипогликемия;

депрессия;

миастения.

Контролируемых исследований применения карведилола у беременных женщин не проводилось, поэтому назначение препарата этой категории больных возможно только в случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Не рекомендуется грудное вскармливание во время лечения карведилолом.

Способ применения и дозы

.

Внутрь, независимо от приема пищи.

Артериальная гипертензия: начальная доза — 6,25–12,5 мг 1 раз в сутки в первые 2 дня лечения, затем по 25 мг 1 раз в сутки. При недостаточности антигипертензивного эффекта через 2 нед терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза — 50 мг 1 раз в сутки (возможно разделенная на 2 приема).

ИБС: начальная доза — 12,5 мг 2 раза в сутки в первые 2 дня лечения, затем по 25 мг 2 раза в сутки. При недостаточности антиангинального эффекта через 2 нед терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза — 100 мг/сут, разделенная на 2 приема.

Хроническая сердечная недостаточность: дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача. Рекомендованная начальная доза — 3,125 мг 2 раза в сутки в течение 2 нед. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 нед до 6,25 мг, затем до 12,5 мг, потом — до 25 мг 2 раза в сутки. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. У пациентов массой тела менее 85 кг целевая доза — 50 мг/сут; более 85 кг — 75–100 мг/сут.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головокружение и головная боль (как правило не сильные и в начале лечения), потеря сознания, миастения (чаще в начале лечения), повышенная утомляемость, депрессия, нарушение сна, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, AV блокада II–III степени; редко — нарушение периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности (в период увеличения доз), отеки нижних конечностей, стенокардия, выраженное снижение АД.

Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, тошнота, диарея или запор, рвота, боль в животе, потеря аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, нарушение углеводного обмена.

Аллергические реакции: кожные аллергические реакции, обострение псориаза, заложенность носа.

Со стороны дыхательной системы: одышка и бронхоспазм (у предрасположенных больных).

Прочие: нарушение зрения, уменьшение слезоотделения, гриппоподобный синдром, чихание, миалгия, артралгия, боли в конечностях, перемежающаяся хромота; редко — нарушение мочеиспускания, нарушение функции почек.

Передозировка

Симптомы: снижение АД (сопровождающееся головокружением или обмороком), брадикардия. Возможно возникновение одышки вследствие бронхоспазма и рвоты. В тяжелых случаях возможны кардиогенный шок, нарушение дыхания, спутанность сознания, нарушения проводимости.

Лечение: необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненно важных показателей, при необходимости — в отделении интенсивной терапии. Лечение — симптоматическое. Целесообразно в/в применение м-холиноблокаторов (атропин), адреномиметиков (эпинефрин, норэпинефрин).