Изоптин ср 240
Состав и форма выпуска
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой с замедленным высвобождением, содержит верапамила гидрохлорида 240 мг; в блистере 10 шт., в коробке 3 или 10 блистеров.
Фармакологическое действие
Блокирует кальциевые каналы.
Фармакокинетика
Быстро и полностью (90–92%) всасывается в тонком кишечнике. Почти весь метаболизируется. T1/2 после однократного приема составляет от 3 до 7 ч (при многократном — увеличивается в 2 раза). Выводится в основном почками (кишечником — около 16%). Проходит плацентарный барьер, проникает в грудное молоко (в небольших количествах).
Показания
Артериальная гипертензия (легкой, средней и тяжелой степени).
Противопоказания
Кардиогенный шок, острый осложненный инфаркт миокарда (с явлениями брадикардии, гипотонии, левожелудочковой недостаточности), AV блокада II-III степени, синоатриальная блокада, синдром слабости синусного узла.
Способ применения и дозы
Внутрь, не разжевывая, во время или после еды, запивая небольшим количеством жидкости, 240–360 мг (дозу подбирают индивидуально). При длительной терапии суточная доза не должна превышать 480 мг. Обычно назначают утром по 240 мг. Если желательно медленное снижение АД, назначают 120 мг.
Применение при беременности и кормлении грудью
С осторожностью (особенно в I триместре).
Взаимодействие
Усиливает эффекты бета-адреноблокаторов, ингаляционных анестетиков, антиаритмиков, миорелаксантов. Потенцирует гипотензивный эффект др. антигипертензивных средств, нейротоксическое действие карбамазепина и препаратов лития. Уровень в плазме снижают рифампицин, фенитоин и фенобарбитал. Повышает циметидин.
Передозировка
Симптомы: гипотония, шок, потеря сознания, AV блокада I и II степени, полная AV блокада, AV ритм при выпадении функции синусного узла, асистолия, синусовая брадикардия, синоатриальная блокада.
Лечение: промывание желудка, индуцирование рвоты, отсасывание содержимого желудка и кишечника под эндоскопическим контролем, очистительные клизмы. В качестве специфического антидота — в/в 10–20 мл 10% раствора глюконата кальция, при необходимости повторяют или проводят дополнительную капельную инфузию (5 ммоль/ч).
Меры предосторожности
С осторожностью назначают при AV блокаде I степени (брадикардии менее 50 ударов в мин), гипотонии, (сАД ниже 90 мм рт.ст.), мерцании, трепетании предсердий при одновременном наличии синдрома преждевременного возбуждения желудочков, сердечной недостаточности (до начала лечения необходимо компенсировать состояние, например сердечными гликозидами). Не следует сочетать с в/в введением бета-адреноблокаторов.
Побочные действия
Синусовая брадикардия, синоатриальная блокада, асистолия, AV блокада, брадикардия, гипотония; сердечная недостаточность, головокружение, головная боль, слабость, заторможенность, раздражительность, парестезии, тошнота, запоры, отеки, артралгия, миалгия, приливы, аллергические реакции.