Описание лекарственной формы

Капсулы 25 мг: корпус и крышечка оранжево-розового цвета, состоящие из двуокиси титана, железа оксида красного и желтого, желатина.

Капсулы 50 мг: крышечка оранжево-розового цвета, корпус — цвета ржавчины или красновато-коричневого, состоящие из двуокиси титана, железа оксида красного и желтого, желатина.

Инструкция

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата ИКСЕЛ (IXEL)

ОДОБРЕНО

Фармакологическим комитетом Минздрава России 24 февраля 2000 г., протокол №3

Описание

Капсулы 25 мг — корпус и крышечка оранжево-розового цвета, состоящие из двуокиси титана, железа оксида красного и желтого, желатина.

Капсулы 50 мг — крышечка оранжево-розового цвета, корпус — цвета ржавчины или красновато-коричневого, состоящие из двуокиси титана, железа оксида красного и желтого, желатина.

Химическое название

(Z)−2-аминометил−1 фенил-N,N-диэтилциклопропанкарбоксиамида гидрохлорид

Состав.

1 капсула содержит милнаципрана гидрохлорида (активный ингредиент) 25 или 50 мг и другие ингредиенты: кальция гидрофосфат дигидрат 50,925 или 101,85 мг, кармелоза кальция 22,15 или 44,3 мг, повидон К 30 (поливидон К 30) 2,1 или 4,2 мг, безводный коллоидальный кремний 0,625 или 1,25 мг, магния стеарат 2,1 или 4,2 мг и тальк 2,1 или 4,2 мг соответственно.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Антидепрессант активирующего действия, является селективным ингибитором обратного захвата моноаминов (серотонина и норадреналина).

Иксел не обладает способностью связываться с м-холинорецепторами, альфа₁-адренорецепторами или гистаминовыми H₁-рецепторами, а также D₁- и D₂-допаминергическими, бензодиазепиновыми и опиоидными рецепторами. Не обладает седативным эффектом, при этом физиологически улучшает ночной сон и не влияет на познавательные функции. Иксел не оказывает влияния на проводящую систему сердца и АД, что особенно важно для пожилых пациентов, постоянно принимающих кардиотропные препараты.

Фармакокинетика

После приема внутрь Иксел хорошо абсорбируется. Биодоступность препарата составляет около 85% и не зависит от характера и режима питания. C_max в плазме достигается приблизительно через 2 ч после приема препарата. После повторных приемов препарата равновесное состояние достигается за 2–3 дня (C_max = 216 мг/мл). Связывание с белками плазмы слабое (около 13%) и не сопровождается насыщением. Метаболизм Иксела ограничивается главным образом конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Активного метаболита не существует. T_1/2 — 8 ч. Выводится преимущественно почками (около 90% введенной дозы). Полностью препарат выводится из организма в течение 2–3 дней.

Показания

Депрессивные расстройства различной степени тяжести.

Способ применения и дозы

Иксел предназначен для перорального применения. Средняя суточная доза препарата у взрослых составляет 100 мг. Суточную дозу следует назначать в 2 приема в первой половине дня, желательно во время еды. В зависимости от выраженности симптоматики доза препарата может быть увеличена до 250 мг/сут. Пациентам с почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации 10–50 мл/мин) рекомендуется снижение суточной дозы в зависимости от уровня клиренса креатинина. Длительность применения устанавливается индивидуально.

Побочное действие

Побочное действие Иксела отмечается достаточно редко, преимущественно в течение первых 2 нед лечения, и выражено незначительно. Обычно побочные эффекты самостоятельно купируются по мере регрессии депрессивной симптоматики и не требуют прекращения лечения. К наиболее распространенным побочным эффектам относятся — чувство тревоги, головокружение, усиление потоотделения, приливы и затрудненное мочеиспускание. Реже отмечаются тошнота, рвота, сухость во рту, запор, тремор, сердцебиение. В редких случаях может развиться серотонинергический синдром, а также умеренное повышение уровня трансаминаз без каких-либо клинических проявлений. Уменьшить выраженность и число побочных эффектов можно при постепенном наращивании доз препарата в процессе лечения.

Противопоказания

К абсолютным противопоказаниям относятся:

— гиперчувствительность к милнаципрану;

— возраст до 15 лет (ввиду отсутствия клинических данных);

— одновременное назначение неселективных и селективных ингибиторов МАО типа Б, а также суматриптана.

Препарат не рекомендуется использовать:

— одновременно с адреналином, норадреналином, клонидином и его дериватами;

— селективными ингибиторами МАО типа А, дигоксином;

— при наличии обструкции мочевыводящих путей (главным образом при гиперплазии предстательной железы);

— при беременности и кормлении грудью.

Особые указания

Иксел можно назначать не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО. Кроме того, период времени с момента прекращения приема Иксела до начала терапии ингибиторами МАО должен быть не менее 7 дней.

Иксел следует с особой осторожностью применять у пациентов с аденомой предстательной железы, при эпилептических припадках в анамнезе и у пациентов с артериальной гипертензией или кардиопатией (в связи с незначительным увеличением ЧСС). В период лечения рекомендуется не допускать употребления алкоголя. Следует также воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказанные комбинации:

— с неселективными (ипрониазидом), селективными ингибиторами МАО типа Б (селегилином), а также суматриптаном ввиду риска развития серотонинергического синдрома, артериальной гипертензии и коронароспазма. Минимальный интервал времени после окончания лечения вышеперечисленными препаратами и назначением Иксела — 2 нед.

Нерекомендуемые комбинации:

— с адреналином и норадреналином из-за риска артериальной гипертензии и аритмии;

— с клонидином и родственными соединениями ввиду уменьшения их гипотензивного эффекта;

— с дигоксином (в особенности при парентеральном введении) ввиду риска развития тахикардии и артериальной гипертензии;

— с ингибиторами МАО типа А (моклобемидом, толоксатоном) ввиду риска развития серотонинергического синдрома.

Передозировка

При случайном увеличении дозы Иксела одним из первых симптомов появляются тошнота, рвота, потливость и запор.

При передозировке, превышающей 800–1000 мг, — рвота, затруднение дыхания и тахикардия.

После приема чрезмерно высокой дозы (1900–2800 мг милнаципрана) в сочетании с другими психотропными препаратами (чаще всего бензодиазепинами) к описанным выше симптомам добавляются сонливость, гиперкапния и нарушение сознания.

Проявлений кардиотоксичности, как и летальных исходов, при передозировках Иксела не отмечено. Специфического антидота милнаципрана не существует. Лечение предусматривает на первом этапе промывание желудка с последующей симптоматической терапией. Рекомендуется также наблюдение за состоянием пациента не менее суток.

Форма выпуска

Капсулы по 25 и 50 мг: в упаковке 28 или 56 шт.

Условия хранения

В сухом, прохладном месте при температуре не выше 30 °C. В недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.

Производитель

Pierre Fabre Medicament Production

Комментарий

Маркетинг в РФ осуществляется Janssen Pharmaceutica N.V.

Состав и форма выпуска

Капсулы	1 капс.
милнаципрана гидрохлорид	25 мг
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат — 50,925 мг; кармелоза кальция — 22,15 мг; повидон К 30 (поливидон К 30) — 2,1 мг; безводный коллоидальный кремния диоксид — 0,625 мг; магния стеарат — 2,1 мг; тальк — 2,1 мг

в блистере 14 шт.; в коробке 2 или 4 блистера.

Капсулы	1 капс.
милнаципрана гидрохлорид	50 мг
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат — 101,85 мг; кармелоза кальция — 44,3 мг; повидон К 30 (поливидон К 30) — 4,2 мг; безводный коллоидальный кремния диоксид — 1,25 мг; магния стеарат — 4,2 мг; тальк — 4,2 мг

в блистере 14 шт.; в коробке 2 или 4 блистера.

Фармакологическое действие

Ингибирует обратный захват норадреналина и серотонина.

Фармакокинетика

Хорошо абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность — около 85%. C_max достигается приблизительно через 2 ч. Связывание с белками плазмы — около 13%. Метаболизируется главным образом путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. T_1/2 — 8 ч. Выводится в основном почками (около 90%).

Показания

Депрессивные расстройства различной степени тяжести.

Противопоказания

Гиперчувствительность, гиперплазия предстательной железы, одновременный прием ингибиторов МАО типа А и Б, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, адреналина, норадреналина, клонидина, дигоксина, моклобемида, толоксатона; беременность, грудное вскармливание, возраст до 15 лет.

Способ применения и дозы

Внутрь (желательно во время еды), по 50 мг 2 раза в сутки. Длительность применения препарата устанавливают индивидуально.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие

Несовместим с ингибиторами МАО и серотонинергическими средствами (типа триптофана или фенфлурамина). Изменяет уровень лития в крови.

Передозировка

Маловероятна. Специфических антидотов нет. Лечение симптоматическое.

Меры предосторожности

С особой осторожностью назначают пациентам с аденомой предстательной железы, при эпилептических припадках в анамнезе, артериальной гипертензии, кардиомиопатии. Между приемом ингибиторов МАО и Иксела требуется двухнедельный интервал. Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется уменьшение дозы в зависимости от Cl креатинина. Не допускается употребление алкоголя. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Побочные действия

Головокружение, ощущение тревоги, усиление потоотделения, приливы, сердцебиение, тремор, затрудненное мочеиспускание, сухость во рту, тошнота, рвота, запор.