Хлоропирамин

Фармакологическое действие

Хлоропирамин является блокатором гистаминовых H₁-рецепторов. По химическому строению относится к производным этилендиамина. Хлоропирамин селективно блокирует гистаминовые H₁-рецепторы и уменьшает проницаемость капилляров. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Оказывает седативное, антигистаминное, м-холиноблокирующее и выраженное противозудное действие. Обладает умеренной спазмолитической активностью и противорвотным действием.

Фармакокинетика

Равномерно распределяется в организме, включая ЦНС. Проникает через ГЭБ. Связь хлоропирамина с белками плазмы крови составляет 7.9%. Пик связывания отмечен при рН 6.8-7.4. Терапевтическая концентрация сохраняется 4-6 ч. Интенсивно метаболизируется в печени. Выводится преимущественно через почки с мочой в виде метаболитов. Выведение хлоропирамина у детей может происходить быстрее, чем у взрослых.

Показания

— лечение симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита и аллергического конъюнктивита;

— поллиноз (сенная лихорадка);

— крапивница;

— аллергические дерматозы;

— лекарственная аллергия;

— аллергические реакции на укусы насекомых;

— ангионевротический отек;

— сывороточная болезнь.

Режим дозирования

В/в или в/м.

Взрослым назначают 20-40 мг/сут (содержимое 1-2 ампул).

Лечение у детей начинают с дозы 5 мг (0.25 мл). В дальнейшем дозу повышают в зависимости от возраста ребенка.

Детям в возрасте 1-12 месяцев - 5 мг (0.25 мл).

Детям в возрасте 1-6 лет - 10 мг (0.5 мл).

Детям в возрасте 7-18 лет - 10-20 мг (0.5-1 мл).

Суточная доза не должна превышать 2 мг/кг массы тела.

При тяжелом течении аллергии лечение следует начинать с инъекционной формы хлоропирамина. Сначала его вводят в/в медленно, затем переходят на в/м введение и в заключительной фазе лечения переходят на прием таблеток внутрь. Сроки лечения устанавливают индивидуально в зависимости от клинической симптоматики и состояния больного.

Пожилые, истощенные больные: применение препарата хлоропирамин требует особой осторожности, т.к. у этих больных антигистаминные препараты чаще вызывают побочные эффекты (головокружение, сонливость).

Пациенты с нарушением функции печени: может потребоваться снижение дозы в связи со снижением метаболизма активного компонента препарата при заболеваниях печени.

Пациенты с нарушением функции почек: может потребоваться изменение режима приема препарата и снижение дозы в связи с тем, что активный компонент в основном выделяется через почки.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: вялость, слабость, сонливость, головокружение, головная боль, эйфория, ощущение усталости, раздражительность, тремор, судороги, нарушение координации движений, нарушение зрения; у детей возможно некоторое стимулирующее действие на WYC, проявляющееся беспокойством, повышенной раздражимостью, бессонницей.

Со стороны органов пищеварения: сухость во рту, тошнота, рвота, гастралгия, диарея/запор, потеря или повышение аппетита.

Со стороны мочеиспускательной системы: затруднение мочеиспускания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД (чаще у пожилых пациентов), тахикардия, аритмия.

Со стороны системы кроветворения: очень редко — лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны органов зрения: повышение внутриглазного давления.

Прочие: фотосенсибилизация, мышечная слабость.

Аллергические реакции к препарату.

Противопоказания

— острый приступ бронхиальной астмы;

— одновременное применение ингибиторов МАО;

— язвенная болезнь желудка в стадии обострения;

— гиперплазия предстательной железы;

— выраженная дыхательная недостаточность;

— новорожденные дети (до 1 мес);

— беременность

— период лактации;

— индивидуальная повышенная чувствительность к препарату или его компонентам.

С осторожностью препарат следует назначать пациентам пожилого возраста, при недостаточности функции печени и/или заболеваниях сердца, при язвенной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки, при приеме лекарственных средств, угнетающих ЦНС, задержке мочи, закрытоугольной глаукоме.

Беременность и лактация

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Особые указания

Во время лечения недопустимо употребление алкогольных напитков.

Прием препарата на ночь может усилить симптомы рефлюкс-эзофагита.

Если во время длительного приема препарата наблюдается беспричинное повышение температуры тела, ларингит, бледность кожных покровов, желтуха, образование язв слизистой оболочки полости рта, появление гематом, необычные и трудноостанавливаемые кровотечения, необходимо обратиться к врачу, так как пролонгированная терапия антигистаминными препаратами может привести к нарушениям гемопоэза.

Антигистаминные средства могут искажать проявление реакции при постановке кожных аллергологических проб, поэтому за несколько дней до планируемого проведения теста применение препарата следует прекратить.

При сочетании с ототоксичными препаратами хлоропирамин может маскировать ранние проявления ототоксичности.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Больным, применяющим хлоропирамин, рекомендуется воздерживаться от вождения транспортных средств, работы с механизмами, а также от других видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: у детей - возбуждение, тревожность, галлюцинации, атетоз, атаксия, судороги, мидриаз, неподвижность зрачков, гиперемия кожи лица, гипертермия; затем - коллапс, кома. У взрослых - угнетение (заторможенность, депрессия) или возбуждение центральной нервной системы (психомоторное возбуждение), очень редко -галлюцинации, расстройство координации, расширение зрачков и отсутствие их реакции на свет, сухость во рту, гипертермия и гиперемия кожных покровов, судороги, в тяжелых случаях - коматозное состояние.

Лечение: симптоматическая терапия (включая назначение противоэпилептических средств, кофеина, фенамина), реанимационные мероприятия, искусственная вентиляция легких - по показаниям. Специфического антидота нет.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает действие лекарственных средств для общей анестезии, снотворных, седативных лекарственных средств, транквилизаторов, м-холиноблокаторов, опиоидных анальгетиков, местных анестетиков.

Трициклические антидепрессанты и ингибиторы МАО усиливают м-холиноблокирующее и угнетающее действие на ЦНС.

Кофеин и фенамин уменьшают угнетающее действие на ЦНС.

Одновременное применение с этанолом не рекомендуется (риск тяжелого угнетения ЦНС).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить препарат в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 4 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.