Фармакологическое действие

Комбинированный пероральный гипогликемический препарат, содержит производное сульфонилмочевины II поколения и бигуанид. Обладает панкреатическим и внепанкреатическим эффектами.

Глибенкламид - производное сульфонилмочевины II поколения. Стимулирует секрецию инсулина путем снижения порога раздражения глюкозой β-клеток поджелудочной железы, повышает чувствительность к инсулину и степень его связывания с клетками-мишенями, увеличивает высвобождение инсулина, усиливает действие инсулина на поглощение глюкозы мышцами и печенью, тормозит липолиз в жировой ткани. Действует во II стадии секреции инсулина.

Метформин относится к группе бигуанидов. Угнетает глюконеогенез в печени, уменьшает всасывание глюкозы из ЖКТ и повышает ее утилизацию в тканях; снижает содержание триглицеридов, ЛПНП и холестерина в сыворотке крови. Повышает связывание инсулина с рецепторами (при отсутствии в крови инсулина терапевтический эффект не проявляется). Не вызывает гипогликемических реакций.

Гипогликемический эффект пpeпарата развивается через 2 ч и продолжается 12 ч.

Фармакокинетика

Глибенкламид

Всасывание и распределение

Быстро и достаточно полно (84%) абсорбируется из ЖКТ, время достижения C_max - 7-8 ч. Связывание с белками плазмы составляет 97%.

Метаболизм и выведение

Почти полностью метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. На 50% выводится с мочой, на 50% - с желчью. T_1/2 - от 3 до 10-16 ч.

Метформин

Всасывание и распределение

Абсорбируется из ЖКТ на 48-52%. Абсолютная биодоступность составляет от 50 до 60%. Быстро распределяется в ткани, практически не связывается с белками плазмы.

Метаболизм и выведение

Подвергается метаболизму в очень слабой степени и выводится с мочой (преимущественно в неизмененном виде), частично с калом. T_1/2 составляет 9-12 ч.

Показания

— сахарный диабет типа 2 при неэффективности диетотерапии, физических упражнений и предшествующей терапии метформином или глибенкламидом;

— замещение предшествующей терапии двумя препаратами (метформином и глибенкламидом) у больных со стабильным и хорошо контролируемым уровнем гликемии.

Режим дозирования

Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливают индивидуально в зависимости от состояния углеводного обмена больного и от уровня глюкозы в крови.

Начальная доза составляет, как правило, 1-3 таб./сут с дальнейшим постепенным подбором эффективной дозы до достижения стойкой компенсации заболевания.

Оптимальным режимом считается прием препарата 2 раза/сут (утром и вечером) во время еды.

Максимальная суточная доза препарата Глибомет^® составляет 5 таб.

Побочное действие

Со стороны обмена веществ: возможна гипогликемия, повышение уровня лактата в крови.

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота, потеря аппетита, "металлический" привкус во рту; в отдельных случаях - холестатическая желтуха, гепатит, повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, тромбоцитопения эритроцитопения; в отдельных случаях - агранулоцитоз, гемолитическая или мегалобластная анемия, панцитопения.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, слабость; редко - парезы, нарушения чувствительности.

Аллергические реакции: редко - крапивница, повышение температуры тела, боли в суставах, появление белка в моче.

Дерматологические реакции: редко - фотосенсибилизация.

Прочие: редко - "антабусный эффект" при употреблении алкоголя.

Противопоказания

— сахарный диабет типа 1 (инсулинзависимый);

— гипогликемия;

— диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;

— лактацидоз (в т.ч. в анамнезе);

— тяжелые заболевания, сопровождающиеся нарушениями функции печени и/или почек;

— гипоксические состояния (сердечная или дыхательная недостаточность, недавний инфаркт миокарда, шок);

— инфекционные заболевания, большие хирургические вмешательства травмы обширные ожоги и другие состояния, требующие проведения инсулинотерапии;

— порфирия;

— хронический алкоголизм, острая алкогольная интоксикация;

— соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут);

— применение в течение не менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных и рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества;

— острые состояния, которые могут приводить к изменению функции почек: дегидратация, тяжелая инфекция, шок, внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных средств;

— беременность;

— лактация (грудное вскармливание);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Не рекомендуется применять препарат у пациентов старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактацидоза.

С осторожностью следует применять препарат при лихорадочном синдроме; заболеваниях щитовидной железы (с нарушением функции); гипофункции передней доли гипофиза иди коры надпочечников.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Особые указания

Лечение препаратом Глибомет^® и коррекция его дозы проводятся только под контролем врача.

При появлении симптомов лактацидоза (рвота, боли в животе, общая слабость, мышечные судороги) следует прекратить прием препарата и провести соответствующую терапию.

Пациента следует предупредить о необходимости строго соблюдать диету, проводить самоконтроль уровня глюкозы в крови, а также обращаться к врачу при появлении симптомов лактацидоза.

Во время лечения не рекомендуется употребление алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В связи с возможным развитием гипогликемии в период лечения возможно нарушение способности к вождению транспортных средств и к другим потенциально опасным видам деятельности.

Передозировка

Симптомы: возможны лактацидоз (обусловленный действием метформина), гипогликемия (обусловленная действием глибенкламида). Симптомы гипогликемии: чувство голода, повышенная потливость, слабость, сердцебиение, бледность кожных покровов, парестезия в полости рта, тремор, общее беспокойство, головная боль, патологическая сонливость, расстройства сна, чувство страха, нарушение координации движений, временные неврологические расстройства. При прогрессировании гипогликемии возможна потеря самоконтроля и сознания.

Лечение: лактацидоз является состоянием, требующим неотложной терапии в стационаре. Наиболее эффективным методом лечения является гемодиализ.

При гипогликемии легкой или средней тяжести глюкозу или раствор сахара принимают внутрь. В случае тяжелой гипогликемии (потеря сознания) вводят в/в 40% раствор декстрозы (глюкозы) или глюкагон в/в, в/м, п/к.

После восстановления сознания пациенту необходимо дать пищу, богатую углеводами, во избежание повторного развития гипогликемии.

Лекарственное взаимодействие

Гипогликемический эффект препарата Глибомет^® может усиливаться при одновременном приеме дикумарола и его производных, бета-адреноблокаторов, циметидина, окситетрациклина, аллопуринола, ингибиторов МАО, сульфаниламидов, фенилбутазона и его производных, хлорамфеникола, пробенецида, салицилатов, миконазола (для приема внутрь), сульфинпиразона и этанола в больших количествах.

Действие препарата Глибомет^® может снижаться при одновременном применении с эпинефрином (адреналином), ГКС, пероральными контрацептивами, гормонами щитовидной железы, тиазидными диуретиками и барбитуратами.

При одновременном применении с препаратом Глибомет^® возможно усиление действия антикоагулянтов.

При одновременном прием препарата Глибомет^® с циметидином возможно усиление риска развития лактацидоза.

Бета-адренолокаторы маскируют симптомы гипогликемии.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 3 года.