Описание лекарственной формы

Твердая желатиновая капсула с салатовой крышечкой и розовым донышком, содержащая белый кристаллический порошок.

Особые указания

Во время лечения может наступить генерализация сопутствующей инфекции.

Вакцинация возможна не ранее 6 мес после окончания лечения.

Состав и форма выпуска

Капсулы	1 капс.
гидроксикарбамид	500 мг
вспомогательные вещества: картофельный крахмал — 300 мг

в банках по 100 капсул.

Фармакологическое действие

Угнетает активность РНК-фосфатредуктазы, тормозит рост клеток в интерфазе G-S.

Фармакокинетика

Быстро всасывается в ЖКТ. C_max достигается через 2 ч. Легко проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ и распределяется по тканям и органам. T_1/2 — 3–4 ч. Частично метаболизируется (в основном в печени и почках). Выводится, главным образом, с мочой (за 12 ч — 80%). Не кумулирует.

Клиническая фармакология

Увеличивает чувствительность раковых клеток к ионизирующему излучению.

Показания

Затяжные миелопролиферативные синдромы (хронический миелобластный лейкоз, истинная эритремия, идиопатическая тромбоцитемия, остеомиелофиброз), рак яичника, шейки матки, кожи, толстой кишки, головы и шеи, опухоли мозга, меланома, неэффективность или непереносимость других цитостатиков.

Противопоказания

Гиперчувствительность, угнетение кроветворения, острая почечная и печеночная недостаточность, беременность, кормление грудью.

Способ применения и дозы

Внутрь, при нарушении глотания можно содержимое капсулы высыпать в стакан с водой и быстро выпить. При выборе режима и доз в каждом индивидуальном случае следует руководствоваться данными специальной литературы.

Хронический миелобластный лейкоз: начальная доза — 20–40 мг/кг/сут в разовой суточной дозе, поддерживающая — 15–30 мг/кг/сут, при обострении — 30–60 мг/кг/сут.

Тромбоцитемия: начальная доза — 20–40 мг/кг/сут, поддерживающая — 10–20 мг/кг/сут, при обострении — 25–50 мг/кг/сут.

Миелофиброз: начальная доза — 5–20 мг/кг/сут, поддерживающая — 10 мг/кг/сут.

Истинная эритремия: при обострении — 15–20 мг/кг/сут, поддерживающая доза — 10 мг/кг/сут.

Меланома и другие злокачественные новообразования: 20–30 мг/кг/сут или 60–80 мг/кг/сут каждый третий день или в комбинации с лучевой терапией (прием необходимо начать за 7 дней до начала лучевой терапии).

Взаимодействие

Увеличивает риск развития нефропатии на фоне урикозурических средств, повышает (взаимно) миелотоксичность других препаратов, угнетающих функцию костного мозга.

Меры предосторожности

До начала лечения необходимо провести необходимые операции и стоматологическое обследование. Во время лечения рекомендуется систематическая гигиена полости рта.

С осторожностью назначают больным после лучевой и химиотерапии, при раке почек, пациентам пожилого возраста и детям.

В процессе лечения необходимо контролировать клеточный состав крови и уровень мочевой кислоты, функцию почек и печени. Если Cl креатина составляет менее 10 мл/мин, дозу необходимо уменьшить в 2 раза. При снижении числа тромбоцитов до 100·10⁹ /л лечение рекомендуется прервать (функция костного мозга обычно нормализуется в течение 10–30 дней после отмены препарата).

Побочные действия

Анемия, лейкопения, тромбоцитопения, потеря аппетита, тошнота, рвота, боль в животе, диарея или запор, стоматит, кровотечение из десен, лихорадка, алопеция, головная боль, головокружение, сонливость, дезориентация, галлюцинации, судороги, отек легких и легочные инфильтрации, нарушение фертильности, кожные изменения (язвы, меланодерма), ломкость ногтей; нарушение функции почек, болезненное или затрудненное мочеиспускание, гиперурикемия, повышение уровня АЛТ и АСТ, аллергические кожные реакции (кожная сыпь, зуд, эритема лица).