Гептор

Фармакологическое действие

Гепатопротектор, обладает антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие. Обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротекторными свойствами.

Восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге. Участвует в биологических реакциях трансметилирования (донатор метильной группы). Молекула S-аденозил-L-метионина (адеметионин) донирует метильную группу в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран, белков, гормонов, нейромедиаторов; транссульфатирования - предшественник цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима А. Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. Кроме декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов - путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом.

Оказывает холеретическое действие, обусловленное повышением подвижности и поляризации мембран гепатоцитов, вследствие стимуляции синтеза в них фосфатидилхолина. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Способствует детоксикации желчных кислот, повышает содержание в гепатоцитах конъюгированных и сульфатированных желчных кислот. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сульфатированные желчные кислоты защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот, присутствующих в высоких концентрациях в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе. У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого и общего билирубина, активности ЩФ, ГГТ, аминотрансфераз.

Холеретический и гепатопротекторный эффект сохраняется до 3 мес после прекращения лечения.

Показана эффективность адеметионина при гепатопатиях, обусловленных гепатотоксическими препаратами.

Назначение препарата пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления.

Антидепрессивная активность адеметионина проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 недель лечения. Препарат эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии.

Назначение препарата при остеоартритах уменьшает выраженность болевого синдрома, повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь биодоступность составляет 5%.

После однократного приема препарата внутрь в дозе 400 мг C_max адеметионина достигается через 2-6 ч и составляет 0.7 мг/л.

Распределение

Связывание с белками плазмы незначительное. Проникает через ГЭБ. Отмечаются высокие концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости.

Метаболизм

Биотрансформируется в печени.

Выведение

Выводится почками. T_1/2 - 1.5 ч.

Показания

— хронический некалькулезный холецистит;

— внутрипеченочный холестаз;

— гепатиты различного генеза: вирусные, токсические, в т.ч. алкогольного и лекарственного генеза (при применении антибиотиков, противоопухолевых средств, противотуберкулезных и противовирусных препаратов, трициклических антидепрессантов, пероральных контрацептивов);

— жировая дистрофия печени;

— цирроз печени;

— энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (алкогольная и другие);

— депрессия (в т.ч. вторичная);

— холангит;

— абстинентный синдром (алкогольный и др.).

Режим дозирования

В период поддерживающей терапии препарат назначают внутрь в суточной дозе 800-1600 мг (2-4 таб.). Длительность поддерживающей терапии может составлять в среднем 2-4 недели.

Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая. Для улучшения терапевтического эффекта таблетки рекомендуется принимать в первой половине дня между приемами пищи.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница.

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, диарея, сухость слизистой оболочки рта, диспепсия, метеоризм, тошнота.

Противопоказания

— I и II триместры беременности;

— период лактации;

— детский возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность и лактация

Прием препарата Гептор противопоказан в I и II триместрах беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Особые указания

Учитывая тонизирующий эффект Гептора, препарат не рекомендуется применять перед сном.

При назначении Гептора пациентам с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль уровня азота в крови.

Таблетки препарата покрыты специальной оболочкой, растворяющейся только в кишечнике, благодаря чему адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке.

У пациентов с биполярным аффективным расстройством прием адеметионина может индуцировать инверсию аффекта (развитие гипомании или мании).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении в данной лекарственной форме препарат не влияет на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Передозировка

Клинических случаев передозировки не отмечалось.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственное взаимодействие препарата Гептор не наблюдалось.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 2 года.