Гепасол-нео

Описание лекарственной формы

Прозрачный раствор от бесцветного до слабо-желтого цвета.

Характеристика

Комбинированный препарат, представляющий собой раствор аминокислот.

Особые указания

Применение препарата целесообразно только по приведенным показаниям.

Во время лечения следует периодически контролировать электролитный баланс и КЩС, степень гидратации организма, состояние функции почек.

Применять следует только прозрачный раствор из неповрежденного флакона.

Состав и форма выпуска

Раствор для инфузий	1000 мл
L-валин	10,08 г
L-изолейцин	10,4 г
L-лейцин	13,09 г
L-лизин	6,88 г
соответствует L-лизина моноацетату	9,71 г
L-метионин	1,1 г
L-треонин	4,4 г
L-фенилаланин	0,88 г
L-триптофан	0,7 г
L-аланин	4,64 г
L-аргинин	10,72 г
глицин	5,82 г
L-гистидин	2,8 г
L-пролин	5,73 г
L-серин	2,24 г
L-цистеин	0,52 г
соответствует N-ацетил L-цистеину	0,7 г
вспомогательные вещества: кислота уксусная ледяная — 4,42 г; вода для инъекций — до 1000 мл
энергетическая ценность — 1344 кДж/л (320 ккал/л); теоретическая осмолярность — 770 мОсм/л; pH — 5,7–6,3

во флаконах по 500 мл; в пачке картонной 1 или 10 флаконов (для стационаров).

Фармакокинетика

Аминокислоты, введенные в организм с помощью инфузии, проходят один из двух возможных метаболических путей: анаболический путь, в котором аминокислоты связываются пептидными связями и образуют специфические протеины, и катаболический путь, в котором происходит трансаминация аминокислот. Введенные в рамках полного парентерального питания вместе с глюкозой и жирами (соотношение углеводов и жиров — 70:30) со скоростью 10,5 мг азота/кг/ч, аминокислоты достигают сбалансированной концентрации в крови через 3 ч.

Аминокислоты могут выводиться в неизмененном виде при быстром повышении их концентрации в крови. Т_1/2 аминокислот (у здоровых людей) составляет 5–15 мин (в этот короткий временной период аминокислоты должны быть использованы для синтеза протеинов). Остатки аминокислот, неиспользованные в процессе синтеза белков, подлежат дезаминации, в процессе которой образуется мочевина, выводимая из организма.

Аргинин почти полностью реабсорбируется в почечных канальцах.

Метаболизм аминокислот происходит во всех тканях организма. Степень их расщепления зависит от выраженности стресса, которому подвергнут организм. Стресс ускоряет метаболизм аминокислот и усиливает нарушения функции печени, что, со своей стороны, уменьшает метаболизм аминокислот. Сепсис тоже ускоряет их метаболизм, а снижение функции почек — подавляет.

При инфузии Гепасола-Нео процент усвоения незаменимых аминокислот составляет 99%, а заменимых — 97%. При этом общий и почечный клиренс незаменимых аминокислот составляет 0,5 л/мин и 1,5 мл/мин, а для большинства заменимых аминокислот — 0,6 л/мин и 3 мл/мин.

Фармакодинамика

В состав препарата входят все 8 незаменимых аминокислот, которые организм человека не может синтезировать (L-валин, L-изолейцин, L-лейцин, L-лизин, L-метионин, L-треонин, L-фенилаланин, L-триптофан), 2 условнозаменимые аминокислоты — L-аргинин, L-гистидин, которые синтезируются в недостаточных количествах при некоторых патофизиологических состояниях, и 5 заменимых аминокислот, обеспечивающих адекватный обмен веществу больных с заболеваниями печени. Аминоксилоты находятся в L-форме, что обеспечивает возможность их прямого участия в биосинтезе белков (содержание азота — всего 12,9 г/л).

L-аргинин способствует превращению аммиака в мочевину, связывает токсичные ионы аммония, образующиеся при катаболизме белков в печени.

L-аланин и L-пролин уменьшают потребность организма в глицине.

L-изолейцин, L-лейцин, L-валин (незаменимые аминокислоты с разветвленными боковыми цепями) прямо усваиваются периферическими тканями (их метаболизм не зависит от степени поражения печени), снижают усвоение и поступление ароматических аминокислот в ЦНС, уменьшая проявления печеночной энцефалопатии, нормализуют энергетический и азотный баланс в организме.

Гепасол-Нео позволяет корригировать аминокислотные нарушения при печеночной недостаточности, а также значительно улучшить переносимость белков у больных циррозом печени, гепатитом и уменьшить выраженность симптомов печеночной энцефалопатии.

Не содержит углеводов и электролитов.

Показания

терапия и парентеральное питание (частичное и полное — при добавлении растворов углеводов и жировых эмульсий) при нарушении функции печени (печеночной недостаточности) с нарушением функции мозга (печеночная энцефалопатия) и без него;

терапия печеночной комы и прекоматозных состояний.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата;

нарушения метаболизма аминокислот;

гипергидратация; гипонатриемия; гипокалиемия;

почечная недостаточность (при печеночной коме у больных с почечной недостаточностью необходимо учитывать, какое из двух состояний угрожает жизни больного);

сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации);

беременность;

период лактации;

детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Способ применения и дозы

В/в, капельно.

Терапию проводят в зависимости от концентрации аммиака в крови и степени тяжести заболевания.

Рекомендуется проводить инфузию со скоростью 1,0–1,25 мл/кг/ч (30–35 капель/мин), что соответствует 0,08–0,1 г аминокислот/кг/ч.

Максимальная скорость введения — 1,25 мл/кг/ч (0,1 г аминокислот/кг/ч), максимальная суточная доза составляет 18,75 мл/кг/сут (1,5 г аминокислот/кг/сут), т.е. 1300 мл для больного массой 70 кг.

Продолжительность терапии устанавливается индивидуально до полного исчезновения неврологической симптоматики.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности, грудном вскармливании (эффективность и безопасность не установлены).

Взаимодействие

Имеются данные о взаимодействии in vivo компонентов Гепасола-Нео с теофиллином, приводящем к увеличению клиренса.

Известны многочисленные данные о взаимодействии in vitro, поэтому не рекомендуется добавлять другие ЛС к раствору препарата.

Лекарственные препараты, которые можно вводить вместе с Гепасолом-Нео:

- антибиотики — амикацин, ампициллин, цефотаксим, цефтриаксон, доксициклин, эритромицин, гентамицин, хлорамфеникол, клиндамицин, нетилмицин, пенициллин, пиперациллин, тетрациклин, ванкомицин;

- другие препараты — аминофиллин, циклофосфамид, циметидин, цитарабин, дигоксин, допамин, фамотидин, фитоменадион, фторурацил, фолиевая кислота, фуросемид, гепарин, хлорпромазин, инсулин, кальция глюконат, лидокаин, метилдопа, метилпреднизолон, метоклопрамид, метотрексат, морфин, низатидин, норэпинефрин, пропранолол, ранитидин, рибофлавин.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, потливость, лихорадка, тахикардия, увеличение активности печеночных ферментов и концентации остаточного азота. Повышенная скорость введения приводит к гипергидратации и появлению периферических отеков, развитию отека легких.

Лечение: рекомендуется прекратить инфузию препарата, симптоматическое лечение (специфический антидот отсутствует).

Побочные действия

Не известны.