Описание лекарственной формы

Лиофилизат белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Особые указания

Необходимо контролировать частоту пульса до и во время введения препарата. При значительном учащении пульса необходимо замедлить скорость инфузии препарата или прекратить его введение.

В случае возникновения аллергических реакций следует немедленно прекратить введение препарата и назначить соответствующую терапию.

При использовании ЛС из человеческой плазмы невозможно полностью исключить риск передачи известных и пока неизвестных вирусных инфекций. Для изготовления Гемоктина СДТ используется исключительно плазма здоровых доноров, в которой не были обнаружены антитела к ВИЧ типа 1 и 2, к вирусу гепатита С и поверхностный антиген вируса гепатита В, а также активность ферментов печени (трансаминазы) не превышает границ нормальных значений. Дополнительно к тестированию плазмы отдельных доноров контролю подвергаются пул плазмы, перерабатываемой на Гемоктин СДТ, при этом вновь осуществляется тестирование на ВИЧ, гепатит В и С. В производстве используется пул плазмы только при отрицательных результатах тестирования. Помимо этого в производственный процесс включены стадии удаления и/или инактивации вирусов (обработка три-н-бутилфосфатом, полисорбатом 80, термообработка).

Приготовление раствора для инфузий следует проводить в асептических условиях.

Растворение лиофилизированного порошка.

1. Нагреть флаконы с растворителем и сухим концентратом до комнатной температуры (максимум — 35 °C) и поддерживать ее в течение всего времени приготовления раствора (примерно 10 мин). Если для нагревания используется водяная баня, необходимо следить, не приходит ли в соприкосновение вода с пробкой или крышкой флакона.

2. Удалить колпачки с флаконов для обнажения центральной части резиновой пробки.

3. Протереть резиновые пробки прилагаемой салфеткой, пропитанной спиртом.

4. Вынуть двустороннюю иглу (с синей манжеткой) из стерильной упаковки, не касаясь при этом кончика иглы, проколоть коротким концом двусторонней иглы резиновую крышку флакона с водой для инъекций (растворителем).

5. Держа флакон с растворителем вверх дном точно над прямостоящим флаконом с лиофилизатом, быстро проколоть свободным концом двусторонней иглы центр пробки этого флакона. Благодаря вакууму, имеющемуся во флаконе с сухим концентратом, растворитель попадает через боковое отверстие иглы на стеклянные стенки флакона.

6. Удалить флакон с растворителем вместе с иглой и, осторожно вращая флакон с приготавливаемым раствором для инфузий, смочить сухой концентрат так, чтобы он не распределялся по стенкам сосуда. Запрещается сильно трясти флакон во избежание пенообразования. Если концентрат растворился не полностью или образовался комок, препарат использовать нельзя. Раствор может слегка опалесцировать.

7. Готовый к употреблению раствор для инфузий должен быть использован сразу же после приготовления.

Введение

1. Набрать приготовленный раствор в одноразовый шприц, используя прилагаемую фильтровальную иглу.

2. Отсоединив шприц от фильтровальной иглы, присоединить его к устройству для венопункции и медленно осуществить в/в введение. Фильтровальную иглу можно использовать только с одним флаконом Гемоктина СДТ.

Состав и форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

1 фл.

Ингредиенты	Гемоктин СДТ 250 МЕ	Гемоктин СДТ 500 МЕ	Гемоктин СДТ 1000 МЕ
Активное вещество Фактор свертывания крови VIII	250 МЕ	500 МЕ	1000 МЕ
Общий белок	1,5–5,5 мг	3,0–11,0 мг	6,0–22,0 мг
Вспомогательные вещества	Глицин, натрия цитрат, кальция хлорид, натрия хлорид

во флаконах, в комплекте с растворителем (вода для инъекций во флаконах по 5 или 10 мл), а также с одноразовым шприцем, иглой двусторонней, устройством для венопункции, салфеткой, пропитанной спиртом, в индивидуальных бумажных пакетах и иглой фильтровальной в пластиковом контейнере; в пачке картонной 1 комплект.

Фармакокинетика

После в/в введения C_max в плазме достигается в период от 10 мин до 2 ч. Подъем активности фактора свертывания крови VIII после введения 1 МЕ/кг составляет 2%. Активность фактора VIII после в/в введения падает по экспоненте в 2 фазах. Во время начальной фазы происходит распределение между внутри- и внесосудистым руслом с периодом полураспределения в плазме 1–8 ч. Во время заключительной фазы этот период составляет 9–15 ч, в среднем — 12 ч. Это соответствует физиологическому времени полураспределения. Средний T_1/2 — около 15 ч. При гипертермии T_1/2 фактора VIII может уменьшиться. Общий клиренс составляет около 15 мл/ч.

Фармакодинамика

Молекула фактора VIII состоит из 2 субъединиц (фактора VIII и фактора Виллебранда).

Фактор VIII вместе с фактором IX ускоряет активацию фактора X, который содействует переходу протромбина в тромбин, необходимый для образования фибрина из фибриногена. У больных гемофилией А активность фактора VIII значительно снижена, поэтому они нуждаются в заместительной терапии.

Фактор Виллебранда необходим для адгезии тромбоцитов на субэндотелии сосудов.

Показания

профилактика и лечение кровотечений при врожденном (гемофилия А) и приобретенном дефиците антигемофильного фактора крови VIII;

лечение ингибиторной формы гемофилии А.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Способ применения и дозы

В/в, медленно (скорость 2–3 мл/мин). Доза препарата для заместительной терапии, кратность его введения зависит от тяжести дефицита фактора VIII, локализации и тяжести кровотечения, клинического состояния пациента.

Желаемый уровень активности фактора свертывания крови при кровотечениях, в т.ч. внутрисуставных, и кровоизлияниях в паренхиматозные органы должен быть в диапазоне 10–20%; при кровотечениях в полости рта, после удаления зуба и малых оперативных вмешательствах — не ниже 30%; при обширных хирургических вмешательствах или внутричерепных кровоизлияниях — не ниже 60%. Кратность введения препарата зависит от уровня фактора VIII, поэтому его необходимо постоянно контролировать.

Расчет требуемой дозы базируется на эмпирических расчетных данных (доза в 1 МЕ фактора VIII на кг массы тела повышает активность этого фактора в плазме крови на 1–2%) и проводится по формуле:

Начальная доза.

Необходимая доза (МЕ) = масса тела (кг) × желаемый уровень повышения фактора (%)

(При массе тела 70 кг и необходимости повысить уровень фактора на 30% потребуется 70 × 30 = 2100 МЕ препарата).

Поддерживающая доза

Через 12 ч активность фактора VIII снижается наполовину, т.е. в вышеприведенном примере на 15%. Необходимое для поддержания желаемого уровня фактора количество препарата рассчитывается по формуле:

Поддерживающая доза (МЕ) = масса тела (кг) × желаемый уровень повышения фактора (%) × 0,5.

Раствор, полученный после добавления растворителя к лиофилизату, предназначен только для в/в использования. Мутные или содержащие осадок растворы применять запрещается.

Длительность лечения зависит от выраженности симптомов заболевания или объема оперативного вмешательства. В среднем длительность лечения при кровотечениях, в т.ч. внутрисуставных, и кровоизлияниях в паренхиматозные органы составляет не менее 2–3 дней; при кровотечениях в полости рта, удалении зуба и малых оперативных вмешательствах — 5 дней; при желудочно-кишечных кровотечениях — 10–14 дней; при обширных хирургических вмешательствах или внутричерепных кровоизлияниях — 2–3 нед.

Для проведения длительной профилактики при тяжелой форме гемофилии А препарат следует вводить из расчета 12–25 МЕ фактора VIII на 1 кг массы тела каждые 2–3 дня. В отдельных случаях, особенно у молодых пациентов, может потребоваться введение более высоких доз и сокращение интервала между введениями.

Для контроля заместительной терапии, особенно при обширных хирургических вмешательствах, необходимо определять активность фактора VIII в плазме.

В случае ингибиторной формы гемофилии А необходимо проводить соответствующую терапию. Можно попытаться достичь иммунной толерантности путем введения концентрата фактора VIII.

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно, если ожидаемый эффект терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Контролируемых исследований по применению препарата во время беременности не проводилось.

Взаимодействие

До сих пор взаимодействие с другими ЛС неизвестно.

Нельзя смешивать Гемоктин СДТ с другими ЛС. Рекомендуется использовать прилагаемый набор для инфузий, т.к. на внутренних поверхностях других наборов для инфузий может возникнуть адсорбция фактора свертывания крови VIII.

Побочные действия

Аллергические реакции: в редких случаях (с частотой менее 0,1%) — крапивница, сыпь, чувство сдавливания в груди, стридорозное дыхание, понижение АД, анафилаксия.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.

Прочие: образование антител к фактору свертывания крови VIII; головная боль, трансфузионные реакции (озноб, гипертермия), которые купируются введением препаратов кальция и антигистаминных средств.