Флоксэт

Состав и форма выпуска

1 капсула содержит флуоксетина гидрохлорида 20 мг; в блистере 14 шт., в коробке 1 или 2 блистера.

Фармакологическое действие

Избирательно и обратимо тормозит обратный нейрональный захват серотонина, усиливает и пролонгирует его действие на постсинаптические рецепторы, блокирует мускариновые, гистаминовые и альфа-адренорецепторы ЦНС.

Фармакокинетика

Достаточно полно всасывается. После однократного приема (до еды) C_max достигается через 6–8 ч. Характеризуется высокой степенью связывания с белками плазмы, большим объемом распределения и интенсивной диффузией в ткани. T_1/2 — 1–4 сут. Метаболиты (преимущественно глюкурониды) экскретируются с мочой и калом. T_1/2 основного метаболита (норфлуоксетина) — 7–9 дней.

Показания

Депрессия (все типы и любая степень выраженности), обсессивно-компульсивные состояния, булимия, анорексия, алкоголизм.

Противопоказания

Гиперчувствительность, атония мочевого пузыря, тяжелые нарушения функции почек и печени, глаукома, аденома предстательной железы, декомпенсированная эпилепсия, судорожный синдром различного генеза, применение ингибиторов МАО (в предшествующие 2 нед), детский возраст.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, в начальной дозе 20 мг/сут в первой половине дня, при необходимости доза может быть увеличена до 40–60 мг/сут, разделенных на 2–3 приема. Максимальная суточная доза — 80 мг. При нервной булимии — 60 мг/сут в 2–3 приема. У больных пожилого возраста рекомендуемая суточная доза — 20 мг; на фоне нарушений функции печени и почек рекомендуется применение более низких доз и удлинение интервала между приемами. Клинический эффект развивается в течение 1–4 нед.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется.

Взаимодействие

Серотонинергические эффекты усиливает триптофан. Может изменять уровень лития в плазме. Повышает действие алпразолама, диазепама, алкоголя, гипогликемических препаратов и антикоагулянтов. Несовместим с ингибиторами МАО (при одновременном или ранее чем через 5 нед после отмены Флоксэта назначении ингибиторов МАО возможны изменения жизненно важных функций, фатальные реакции, гипертермия, миоклонус, вегетативная лабильность, возбуждение, бред, кома). Блокирует метаболизм, увеличивает концентрацию в крови, усиливает активность (и риск развития осложнений) трициклических и тетрациклических антидепрессивных средств, тразодона, карбамазепина, диазепама, метопролола, терфенадина и фенитоина.

Меры предосторожности

При развитии судорожных припадков препарат следует отменить. У больных с маленькой массой тела следует учитывать анорексигенное действие (вероятна прогрессирующая потеря массы тела). У больных сахарным диабетом возможно развитие гипогликемии во время назначения Флоксэта и гипергликемии после его отмены. С осторожностью следует применять у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (только под строгим врачебным контролем). Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: тревожное состояние, нервозность, проявление суицидальных наклонностей (на фоне депрессии), мания или гипомания, головная боль, раздражительность, нарушение сна, повышенная утомляемость, головокружение, тремор, понижение либидо.

Со стороны органов ЖКТ: потеря аппетита, нарушения вкуса, тошнота, рвота, сухость во рту, диарея.

Со стороны мочеполовой системы: недержание или задержка мочи, дисменорея, вагинит, половая дисфункция у мужчин (замедленная эякуляция).

Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд.

Прочие: озноб, повышение температуры тела, боль в мышцах и суставах, редко — гипонатриемия, ортостатическая гипотензия, тахикардия, нарушение остроты зрения.