Эскотропил

Описание

Раствор: прозрачная бесцветная жидкость.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с йодсодержащими гормонами щитовидной железы может возникнуть спутанность сознания, раздражительность и нарушение сна.

В высоких дозах (9,6 г/сут) у пациентов с венозным тромбозом повышает действие непрямых антикоагулянтов (более выраженное снижение агрегации тромбоцитов, содержания фибриногена, фактора Виллебранда, вязкости крови и плазмы).

Фармацевтически совместим с растворами декстрозы (5, 10, 20%), фруктозы (5, 10, 20%), 0,9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 20% раствором маннитола, растворами гидроксиэтилкрахмала (6, 10%).

Состав и форма выпуска

Раствор для инфузий	1 л
активное вещество:
пирацетам	50 г
	100 г
вспомогательные вещества: натрия ацетат — 1 г; уксусная кислота разведенная — до рН 5,8; вода для инъекций — до 1 л

Фармакокинетика

Кажущийся V_d — около 0,6 л/кг. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьеры; удаляется при гемодиализе. В экспериментах на животных пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, мозжечке и базальных ядрах. Не связывается с белками плазмы, не метаболизируется. 80–100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Общий клиренс — 80–90 мл/мин. T_1/2 пирацетама из плазмы крови составляет 4–5 ч, из спинномозговой жидкости — 8,5 ч. T_1/2 удлиняется при хронической почечной недостаточности (ХПН): при терминальной ХПН — до 59 ч. Печеночная недостаточность не влияет на фармакокинетику пирацетама.

Фармакодинамика

Активным компонентом является пирацетам — циклическое производное ГАМК. Пирацетам является ноотропным средством. Непосредственно воздействует на головной мозг, улучшая умственную работоспособность, а также когнитивные (познавательные) процессы, такие как способность к обучению, память, внимание. Пирацетам оказывает влияние на ЦНС различными путями: изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает метаболические процессы в нервных клетках, улучшает микроциркуляцию, воздействует на реологические характеристики крови, не оказывая при этом вазодилатирующее действие. Препарат улучшает связь между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, улучшает мозговой кровоток. Пирацетам ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает конфигурационные свойства наружной мембраны ригидных эритроцитов, а также способность последних к пассажу через сосуды микроциркуляторного русла. В дозе 9,6 г снижает концентрацию фибриногена и фактора Виллебранда на 30–40% и удлиняет время кровотечения. Пирацетам оказывает протекторное и восстанавливающее действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии и интоксикации. Пирацетам снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.

Показания

Взрослые:

симптоматическое лечение психоорганического синдрома, сопровождающегося снижением памяти, концентрации внимания и активности, изменением настроения, расстройством поведения, нарушением походки;

лечение головокружения (вертиго) и связанных с ними расстройств равновесия (за исключением головокружений вазомоторного и психогенного происхождения);

кортикальная миоклония (монотерапия или в составе комплексной терапии);

купирование серповидно-клеточного вазоокклюзионного криза.

Дети:

дислексия у детей с 8 лет в комплексе с другими методами;

купирование серповидно-клеточного вазоокклюзионного криза.

Противопоказания

гиперчувствительность;

тяжелая хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 20 мл/мин);

геморрагический инсульт;

психомоторное возбуждение;

хорея Гентингтона;

беременность;

период лактации.

С осторожностью: нарушение гемостаза; обширные хирургические вмешательства; тяжелое кровотечение; хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина 20–80 мл/мин).

Способ применения и дозы

В/в капельно со скоростью 30–40 капель в мин. Вводить следует медленно.

Последнюю дозу вводят не позднее 17 ч (для предотвращения нарушения сна).

Суточную дозу разделяют на 2–4 введения.

Симптоматическое лечение хронического психоорганического синдрома: 4,8 г/сут в течение первой недели, затем переходят на поддерживающую дозу — 1,2–2,4 г/сут.

Лечение головокружения и связанных с ним нарушений равновесия: 2,4–4,8 г/сут.

Лечение кортикальной миоклонии: начинают с дозы 7,2 г/сут, каждые 3–4 дня дозу увеличивают на 4,8 г/сут до достижения максимальной дозы 24 г/сут. Лечение продолжают на протяжении всего периода заболевания. Каждые 6 мес следует предпринимать попытки уменьшения дозы или отмены препарата, постепенно снижая дозу на 1,2 г/сут каждые 2 дня. При незначительном терапевтическом эффекте или его отсутствии лечение прекращают.

Серповидно-клеточный вазоокклюзионный криз (у взрослых и детей): 300 мг/кг/сут, разделенные на 4 равные дозы.

Лечение дислексии у детей старше 8 лет (в составе комплексной терапии): 30–50 мг/кг/сут, разделенные на 2 равные дозы.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек. Поскольку пирацетам выводится из организма почками, следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с почечной недостаточностью в соответствии с данной схемой дозирования.

Почечная недостаточность	Cl креатинина, мл/мин	Режим дозирования
Отсутствует	≥80	Обычная доза
Легкая	50–79	2/3 обычной дозы в 2–3 введения
Средняя	30–49	1/3 обычной дозы в 2 введения
Тяжелая	20–30	1/6 обычной дозы, однократно
Конечная стадия	<20	Противопоказано

Пожилые пациенты. Доза корригируется при наличии почечной недостаточности. При длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек.

Пациенты с нарушением функции печени. Пациенты с нарушением функции печени в коррекции дозы не нуждаются.

При нарушении функций почек и печени одновременно дозирование осуществляется по приведенной схеме (см. Пациенты с нарушением функции почек).

Побочные действия

Со стороны ЦНС: двигательная расторможенность, раздражительность, сонливость, депрессия, астения, головная боль, бессонница, психическое возбуждение, нарушение равновесия, атаксия, обострение течения эпилепсии, тревога, галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела.

Со стороны органов чувств: вертиго.

Со стороны кожных покровов: дерматит, зуд, крапивница.

Аллергические реакции: гиперчувствительность, анафилактическая реакция, ангионевротический отек.

Местные реакции: боль в месте введения, тромбофлебит.

Прочие: лихорадка, снижение АД.