Эргокальциферол (витамин d2)

Описание

Прозрачная маслянистая жидкость от светло-желтого до темно-желтого цвета, без прогорклого запаха.

Лекарственное взаимодействие

Токсическое действие ослабляют витамин А, витамин Е, аскорбиновая кислота, пантотеновая кислота, тиамин, рибофлавин, пиридоксин.

Тиазидные диуретики, препараты, содержащие кальций, повышают риск развития гиперкальциемии (требуется мониторинг концентрации кальция в крови).

При гипервитаминозе, вызванном применением эргокальциферола, возможно усиление действия сердечных гликозидов и повышение риска возникновения аритмии, обусловленное развитием гиперкальциемии (целесообразна коррекция дозы сердечных гликозидов).

Не следует принимать одновременно с поливитаминными комплексами, содержащими эргокальциферол.

Под влиянием барбитуратов (в т.ч. фенобарбитал), фенитоина, примидона потребность в эргокальцифероле может значительно повышаться, что выражается в усилении остеомаляции или степени тяжести рахита (обусловлено ускорением метаболизма эргокальциферола в неактивные метаболиты вследствие индукции микросомальных ферментов).

Длительная терапия на фоне одновременного применения антацидов, содержащих ионы алюминия и магния, увеличивает их концентрацию в крови и риск возникновения интоксикации (особенно при наличии хронической почечной недостаточности).

Кальцитонин, производные этидроновой и памидроновой кислот, пликамицин, галлия нитрат и ГКС снижают эффект.

Колестирамин, колестипол и минеральные масла снижают абсорбцию в ЖКТ жирорастворимых витаминов и требуют повышения их дозировки.

Увеличивает абсорбцию фосфорсодержащих препаратов и риск возникновения гиперфосфатемии.

Одновременное применение с другими аналогами витамина D₂ (особенно кальцифедиол) повышает риск развития гипервитаминоза.

Состав и форма выпуска

Раствор для приема внутрь масляный	1 мл
активное вещество:
эргокальциферол	25000 ME (0,625 мг)
вспомогательные вещества: соевых бобов масло гидратированное 1-го сорта — до 1 мл

Фармакокинетика

Быстро всасывается в тонком кишечнике (в присутствии желчных кислот — на 60–69%, при гиповитаминозе — почти полностью); в тонкой кишке подвергается частичному всасыванию (энтерогепатическая циркуляция). При снижении поступления желчи в кишечник интенсивность и полнота абсорбции резко снижаются. В плазме и лимфатической системе связывается с α-глобулинами и циркулирует в виде хиломикронов и липопротеинов. В большом количестве накапливается в костях, в меньшем — в печени, мышцах, крови, тонкой кишке, особенно долго сохраняется в жировой ткани. В незначительных количествах проникает в грудное молоко. Подвергается метаболизму, превращаясь в печени в неактивный метаболит кальцифедиол (25-дигидроколекальциферол), в почках — из кальцифедиола превращается в активный метаболит кальцитриол (1,25- дигидроксиколекальциферол) и неактивный метаболит 24,25-дигидроксихолекальциферол. T_1/2 — 19–48 ч.

Витамин D₂ и его метаболиты выводятся с желчью, незначительное количество — почками. Кумулирует.

Фармакодинамика

Жирорастворимый витамин D₂. Регулирует обмен кальция и фосфора в организме. Его активные метаболиты (в частности кальцитриол) легко проникают через клеточные мембраны и связываются в клетках органов-мишеней со специальными рецепторами, что способствует активации синтеза кальцийсвязывающих белков, облегчению всасывания кальция и фосфора (вторично) в кишечнике, усилению их реабсорбции в проксимальных канальцах почек, а также увеличению захвата костной тканью и предотвращению резорбции костной ткани.

Повышение уровня кальция в крови начинается уже через 12–24 ч после приема препарата, терапевтический эффект отмечается через 10–14 дней и продолжается до 6 мес.

Показания

профилактика и лечение рахита и рахитоподобных заболеваний у детей;

остеопатии разного генеза, больные с ортопедической патологией (остеопороз) или замедленной консолидацией переломов (комплексная терапия).

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата;

гиперкальциемия;

гипервитаминоз D;

почечная остеодистрофия с гиперфосфатемией.

С осторожностью: атеросклероз; пожилой возраст (может способствовать развитию атеросклероза); туберкулез легких (активная форма); саркоидоз или другие гранулематозы; хроническая сердечная недостаточность; период лактации; детский возраст.

Витамин D₂ и его метаболиты проникают в грудное молоко. Передозировка витамина во время беременности и лактации не допускается, поскольку гиперкальциемия может вызывать дефекты физического и умственного развития у плода.

Способ применения и дозы

.

Внутрь.

Раствор эргокальциферола (витамин D₂) в масле содержит в 1 мл 25000 ME. 1 капля раствора эргокальциферола в масле из глазной пипетки содержит около 700 ME.

Доношенным детям для профилактики рахита витамин D₂ назначают с 3-недельного возраста в течение всего 1-го года за исключением летних месяцев. Курсовая доза за год в среднем составляет не более 150–300 тыс. ME.

Недоношенным детям и детям, находящимся в неблагоприятных бытовых и климатических условиях, витамин D₂ назначают с 2 нед жизни. Общая доза витамин D₂ в масле в этих случаях — 300–400 тыс. ME.

При лечении рахита I степени детям назначают ежедневно по 10–15 тыс. ME препарата в течение 30–45 дней. Всего на курс лечения назначают не более 500–600 тыс. ME.

При лечении рахита II–III степени на курс лечения назначают 600–800 тыс. ME эргокальциферола в течение 30–45 дней.

В случае обострения или рецидива рахита рекомендуется повторный курс лечения в общей дозе 400 тыс. ME в течение 10 дней, но не раньше чем через 2 мес после окончания первого курса.

Для лечения больных с ортопедической патологией (остеопороз) рекомендуется принимать по 3 тыс. ME препарата в сутки в течение 45 дней, повторный курс — спустя 3 мес.

Побочные действия

Аллергические реакции.

Передозировка

Симптомы гипервитаминоза D₂: ранние (обусловленные гиперкальциемией) — запор или диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, головная боль, жажда, поллакиурия, никтурия, полиурия, анорексия, металлический привкус во рту, тошнота, рвота, необычная усталость, астения, гиперкальциемия, гиперкальциурия; поздние  — боль в костях, помутнение мочи (появление в моче гиалиновых цилиндров, протеинурии, лейкоцитурии), повышенное АД, кожный зуд, фоточувствительность глаз, гиперемия конъюнктивы, аритмия, сонливость, миалгия, тошнота, рвота, панкреатит, гастралгия, похудание, редко — изменение настроения и психики (вплоть до развития психоза).

Симптомы хронической интоксикации витамином D₂ (при приеме в течение нескольких недель или месяцев для взрослых в дозах 20–60 тыс. МЕ/сут, для детей — 2–4 тыс. МЕ/сут): кальциноз мягких тканей, почек, легких, кровеносных сосудов, артериальная гипертензия, почечная и сердечно-сосудистая недостаточность вплоть до смертельного исхода (эти эффекты наиболее часто возникают при присоединении к гиперкальциемии/гиперфосфатемии), нарушение роста у детей (длительный прием в дозе 1,8 тыс. МЕ/сут).

Лечение: при появлении признаков гипервитаминоза D₂ необходимо отменить препарат, ограничить поступление кальция, назначить витамины А, С и В.